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公开(公告)号：CN117530995A
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202310398580.3
申请日：2023-04-14
申请人： 杭州市西溪医院
IPC分类号： A61K36/8994 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61K33/12 , A61K35/64
摘要： 本发明公开了一种抗病毒中药组合物，包括以下原料药物：麻黄，燀苦杏仁，薏苡仁，甘草，苍术，姜厚朴，姜半夏，蚕砂，连翘，滑石，绵萆薢，蝉衣。并公开了抗病毒中药组合物制备得到的抗病毒中药复方制剂，以及抗病毒中药组合物或抗病毒中药复方制剂在制备预防或治疗病毒性感染的药物中的应用。本发明处方在新冠病毒流行期间在临床治疗中大量应用，效果明显：轻症患者恢复快，缩短发热时间和住院时间；促进炎症吸收；减少并发症和化药的毒副作用。本发明的中药组合物在病毒相关肺炎发病初期治疗方面有较大的应用潜力和现实意义。
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公开(公告)号：CN106317033B
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201610692605.0
申请日：2016-08-18
申请人： 杭州市西溪医院
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61K9/08 , A61P35/00 , G01N30/74
摘要： 本发明提供一种全新的具有抗肿瘤作用的水飞蓟宾衍生物。其药效学结果表明其在治疗肿瘤疾病方面也有着意想不到的治疗效果，对多种肿瘤细胞有显著的抑制作用，特别是对胃癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌和膀胱癌有非常好的效果。本发明是对天然药物的结构改造，原料来源方便，污染少，合成路线简便，成本低，能够进行大规模生产，具有潜在的经济效益。
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公开(公告)号：CN107417767B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201710672899.5
申请日：2017-08-08
申请人： 杭州市西溪医院
IPC分类号： C07K5/065 , C07K5/062 , C07K5/075 , C07K5/072 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00
摘要： 本发明设计并合成了一系列结构全新的非共价小分子短肽类蛋白酶体抑制剂，是具有通式(Ⅰ)结构的六元杂环构建的二肽化合物：Ⅰ本发明的六元杂环构建的短肽非共价类化合物具有很好的蛋白酶体抑制活性，对RPMI8226、H929、MM‑1S等多发性骨髓瘤细胞株有极强的体外增殖抑制作用。本发明化合物的合成所需原料易得，路线设计合理，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110467601B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201910808818.9
申请日：2019-08-29
申请人： 杭州市西溪医院
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种吡唑联吡啶酮类化合物，为如下通式(1)和通式(2)所示结构或者其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明同时公开了一种制备上述吡唑联吡啶酮类化合物的中间体。本发明还公开了一种制备上述吡唑联吡啶酮类化合物的方法，以及上述吡唑联吡啶酮类化合物的应用。本发明化合物经药理活性筛选试验证明这类结构全新的化合物对肿瘤生长显示了较强的抑制活性，部分化合物IC50达到了22nM左右，且部分化合物活性优于阳性对照SR141716，为肿瘤治疗药物的研究提供了新的思路。本发明中化合物制备方法设计合理，所需原料易得，操作简便，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110467601A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201910808818.9
申请日：2019-08-29
申请人： 杭州市西溪医院
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种吡唑联吡啶酮类化合物，为如下通式(1)和通式(2)所示结构或者其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明同时公开了一种制备上述吡唑联吡啶酮类化合物的中间体。本发明还公开了一种制备上述吡唑联吡啶酮类化合物的方法，以及上述吡唑联吡啶酮类化合物的应用。本发明化合物经药理活性筛选试验证明这类结构全新的化合物对肿瘤生长显示了较强的抑制活性，部分化合物IC50达到了22nM左右，且部分化合物活性优于阳性对照SR141716，为肿瘤治疗药物的研究提供了新的思路。本发明中化合物制备方法设计合理，所需原料易得，操作简便，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106831707A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201611260136.1
申请日：2016-12-30
申请人： 杭州市西溪医院
IPC分类号： C07D401/06 , C07D405/14 , C07D209/08 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/4045 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P37/02
摘要： 本发明提供一种作为c‑Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物及其医疗用途，所述的c‑Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物具有通式（Ⅰ）结构。本发明所涉及的化合物具有较强的抗肿瘤活性，可作为一类结构新颖的肝癌治疗药物，因而具良好的商业价值。Ⅰ。
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公开(公告)号：CN116687965A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310494214.8
申请日：2023-05-05
申请人： 杭州市西溪医院
IPC分类号： A61K33/36 , C08G65/332 , C08G65/333 , C08G65/331 , C08G65/335 , A61K31/357 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/28 , A61K47/24 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
摘要： 本发明公开了一种增强三氧化二砷药效的三氧化二砷和青蒿琥酯的抗肿瘤组合物，并且公开了包括所述组合物的GA修饰pH响应的三氧化二砷‑青蒿琥酯双载药纳米脂质体，双载药纳米脂质体包括甘草次酸‑聚乙二醇‑腙键‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺聚合物、胆固醇、青蒿琥酯和钙砷纳米粒；甘草次酸‑聚乙二醇‑腙键‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和胆固醇形成纳米脂质体，在纳米脂质体内包载有青蒿琥酯和钙砷纳米粒；所述钙砷纳米粒含有三氧化二砷，并公开了其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明首次将剧毒中药三氧化二砷和青蒿琥酯共载发挥协同作用，通过靶向修饰递送和肿瘤微环境响应释放，实现三氧化二砷的减毒增效作用，具有较好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN107903208B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201711226415.0
申请日：2017-11-29
申请人： 杭州市西溪医院
发明人： 蔡兆斌 , 张建康 , 席建军 , 邵益丹 , 潘旭旺 , 赵艳梅 , 何若愚 , 刘寿荣 , 茅维嘉 , 方红英 , 俞哲 , 黄斌 , 朱元东 , 柯云玲 , 史婷婷 , 琚立萍 , 庄让笑
IPC分类号： C07D213/70 , C07D417/12 , C07D333/42 , C07D333/44 , C07D409/12 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D405/06 , C07D413/14 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/443 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明设计并合成了一类联芳吡啶类去泛素化酶抑制剂，具有通式(Ⅰ)结构： 式（Ⅰ） 本发明提供的联芳吡啶类去泛素化酶抑制剂对去泛素化酶具有较好的抑制活性，而且对K562细胞、Hep‑G2细胞、HCT‑116细胞、WSD‑DLCL2细胞和A549细胞等肿瘤细胞有较好的体外增殖抑制作用。本发明化合物的合成所需原料易得，路线设计合理，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110483496B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201910647056.9
申请日：2019-07-17
申请人： 杭州市西溪医院
IPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14 , A61P31/14 , A61K31/506 , A61K31/5377
摘要： 本发明设计并合成了一类全新结构的尿嘧啶‑苯并噻唑类NS5B RdRp抑制剂，具有通式(1)结构：本发明提供的尿嘧啶‑苯并噻唑类NS5B RdRp抑制剂具有较好的体外抗1b基因型丙肝病毒复制子(HCV‑1b)活性，本发明化合物的合成所需原料易得，路线设计合理，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产；而且作为新型NS5B RdRp抑制剂，有望为HCV的临床治疗提供新的药物选择。
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公开(公告)号：CN106831707B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201611260136.1
申请日：2016-12-30
申请人： 杭州市西溪医院
IPC分类号： C07D401/06 , C07D405/14 , C07D209/08 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/4045 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P37/02
摘要： 本发明提供一种作为c‑Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物及其医疗用途，所述的c‑Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物具有通式（Ⅰ）结构。本发明所涉及的化合物具有较强的抗肿瘤活性，可作为一类结构新颖的肝癌治疗药物，因而具良好的商业价值。Ⅰ。
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