公开(公告)号：CN113354598A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110764057.9

申请日：2021-07-06

申请人： 南京欧纳壹有机光电有限公司

发明人： 张慧丽 ,  肖淑勇

IPC分类号： C07D285/14 ,  C07D333/42 ,  C07D249/18 ,  C07B43/02

摘要： 本发明提供了一种简单高效芳香杂环化合物的硝化方法，宽容度大，易于操作且重复性好，具体合成工艺涉及到常用硝化方法的改进，采用发烟硝酸+三氟甲磺酸+浓硫酸混酸方式达到了高效硝化目的。通过此发明实现了常用芳香化合物的高效硝化，大大提高了硝化效率，实现了此类有机光电材料中间体的简单合成。

公开(公告)号：CN111423376A

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN202010424425.0

申请日：2020-05-19

申请人： 中国林业科学研究院林产化学工业研究所

发明人： 卢言菊 ,  赵振东 ,  陈玉湘 ,  毕良武 ,  王婧 ,  徐士超 ,  古研 ,  程贤

IPC分类号： C07D231/18 ,  C07D213/71 ,  C07D333/42 ,  C07D333/34 ,  C07D215/36 ,  C07D217/22 ,  C07D277/54 ,  C07D295/26 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了异海松酰基杂环磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用，在室温下，将异海松酸溶解在四氢呋喃中，同时将EDC溶解在二氯甲烷中，将溶解的EDC加至异海松酸溶液中，室温下搅拌活化，活化结束后过滤除去部分EDC待用；将对苯二胺、三乙胺和四氢呋喃烧瓶内搅拌溶解，随后，杂环磺酰氯溶解于四氢呋喃中，缓慢滴加到烧瓶中，常温反应，后将上述酸化的异海松酸滴加至反应烧瓶中，常温反应结束后过滤除去生成的三乙胺盐酸盐和EDC，除去溶剂得到固体产物，重结晶得产物。本发明产物具有很好的抗肿瘤活性，采用先活化异海松酸制备异海松酰基杂环苯磺酰胺类衍生物，可缩短反应步骤，简化反应流程，显著提高了反应效率。

公开(公告)号：CN108047196B

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN201711296681.0

申请日：2017-12-08

申请人： 沈阳化工大学

发明人： 朱晓宇 ,  肖林久 ,  李文泽 ,  赵亚楠 ,  兰丽艳

IPC分类号： C07D333/42 ,  C07B53/00

摘要： 本发明属于有机化学合成方法，公开了一种催化合成含手性季碳的2,5‑二氢噻吩类化合物的方法。本发明以巯基乙醛和α‑芳基‑β‑硝基丙烯酸叔丁酯为原料，含奎宁和3,5‑二甲基苯基结构的四方酰胺为催化剂，5Å分子筛为添加剂，在溶剂氯仿中进行sulfa‑Michael /Aldol串联反应直至完成，中间体不用分离，直接加入三氟乙酸酐、三乙胺进行脱水反应得到目标产物。本发明基于氢键催化的模式，采用简捷高效的“一锅法”串联反应，原料和催化剂简单易得，反应条件温和，操作简单，原子经济性好，能以较高的收率和对映选择性合成一系列含有手性季碳中心的2,5‑二氢噻吩类化合物，该产物具有潜在的生物活性和药用价值。

公开(公告)号：CN108047196A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201711296681.0

申请日：2017-12-08

申请人： 沈阳化工大学

发明人： 朱晓宇 ,  肖林久 ,  李文泽 ,  赵亚楠 ,  兰丽艳

IPC分类号： C07D333/42 ,  C07B53/00

摘要： 本发明属于有机化学合成方法，公开了一种催化合成含手性季碳的2,5‑二氢噻吩类化合物的方法。本发明以巯基乙醛和α‑芳基‑β‑硝基丙烯酸叔丁酯为原料，含奎宁和3,5‑二甲基苯基结构的四方酰胺为催化剂，5Å分子筛为添加剂，在溶剂氯仿中进行sulfa‑Michael/Aldol串联反应直至完成，中间体不用分离，直接加入三氟乙酸酐、三乙胺进行脱水反应得到目标产物。本发明基于氢键催化的模式，采用简捷高效的“一锅法”串联反应，原料和催化剂简单易得，反应条件温和，操作简单，原子经济性好，能以较高的收率和对映选择性合成一系列含有手性季碳中心的2,5‑二氢噻吩类化合物，该产物具有潜在的生物活性和药用价值。

公开(公告)号：CN107903208A

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201711226415.0

申请日：2017-11-29

申请人： 杭州市西溪医院

发明人： 蔡兆斌 ,  张建康 ,  席建军 ,  邵益丹 ,  潘旭旺 ,  赵艳梅 ,  何若愚 ,  刘寿荣 ,  茅维嘉 ,  方红英 ,  俞哲 ,  黄斌 ,  朱元东 ,  柯云玲 ,  史婷婷 ,  琚立萍 ,  庄让笑

IPC分类号： C07D213/70 ,  C07D417/12 ,  C07D333/42 ,  C07D333/44 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/443 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D333/42 ,  C07D333/44 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明设计并合成了一类联芳吡啶类去泛素化酶抑制剂，具有通式(Ⅰ)结构： 式（Ⅰ）本发明提供的联芳吡啶类去泛素化酶抑制剂对去泛素化酶具有较好的抑制活性，而且对K562细胞、Hep-G2细胞、HCT-116细胞、WSD-DLCL2细胞和A549细胞等肿瘤细胞有较好的体外增殖抑制作用。本发明化合物的合成所需原料易得，路线设计合理，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104059051A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201410327660.0

申请日：2014-07-10

申请人： 西南大学

发明人： 胡文 ,  冉小琪 ,  何延红 ,  官智 ,  宋健

IPC分类号： C07D333/32 ,  C07D333/64 ,  C07D333/78 ,  C07D333/42 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D333/32 ,  C07D333/42 ,  C07D333/64 ,  C07D333/78 ,  C07D409/04

摘要： 本发明公开了三取代四氢噻吩的制备方法，是由底物与2,5-二羟基1,4-二噻烷在水中、无催化剂条件下回流反应制得相应的三取代四氢噻吩，所述底物为通式1所示的查尔酮类化合物、通式5所示的α,β不饱和酮或通式8所示的反式-β-硝基烯；本发明首次报道了在水中通过无催化剂Sulfa-Michale/Aldol串联反应制备三取代四氢噻吩的方法，具有底物范围较宽、反应条件温和、简单、高效、环保、成本低廉等优点，可以获得高达93％的产率和超过99:1的非对映立体选择性。

公开(公告)号：CN1048040A

公开(公告)日：1990-12-26

申请号：CN89104065.X

申请日：1989-06-15

申请人： 格拉克索公司

发明人： 伊安·弗雷德里克·斯基德摩尔 ,  哈里·芬奇 ,  艾伦·内勒 ,  劳伦斯·亨利·查尔斯·伦特斯 ,  查尔斯·威尔比 ,  戴维·米德尔米斯

IPC分类号： C07D307/42 ,  C07D307/56 ,  C07D307/70 ,  C07D311/04 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42

摘要： 本发明涉及通式(I)化合物及其生理上可接受的盐和溶剂化物，它们的制备方法以及含有这些衍生物的药物组合物本发明化合物对β2-肾上腺受体具有兴奋作用，用于治疗与可逆性呼吸阻塞有关的疾病，如气喘和慢性支气管炎。

公开(公告)号：CN117945821A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202410099621.3

申请日：2024-01-24

申请人： 华中科技大学

发明人： 谢有伟 ,  郑玉珠

IPC分类号： C07B43/02 ,  C07C201/08 ,  C07C205/12 ,  C07C205/22 ,  C07C205/23 ,  C07C205/26 ,  C07C205/37 ,  C07C205/59 ,  C07C205/57 ,  C07C205/45 ,  C07C205/44 ,  C07C205/38 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07D213/61 ,  C07D209/42 ,  C07D307/70 ,  C07D333/42 ,  C07D317/62

摘要： 本申请属于有机合成技术领域，具体公开了一种芳香族化合物的硝化方法。以未活化的芳香族化合物为原料，易于回收的六氟异丙醇为溶剂，硝酸盐作为硝化试剂，在相对简单温和的条件下获得硝化的芳香族化合物，特别地，本申请还能够被应用于双硝基芳香族化合物的合成以及多种药物分子的后期硝化修饰中。本申请避免了腐蚀性酸及额外的催化剂的使用，以便宜易得的硝酸盐直接作为硝化试剂实现了未活化芳香族化合物的绿色硝化，在合成芳香族硝基化合物的领域具有重要的应用前景，也为大规模工业化生产硝基芳烃提供了一条新的方法。

公开(公告)号：CN114874182A

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202210644149.8

申请日：2022-06-08

申请人： 青海施丹弗化工有限责任公司

发明人： 罗全南 ,  邵玉进

IPC分类号： C07D333/42 ,  C07D333/44

摘要： 本发明公开了一种噻吩类连续硝化反应的方法，包括：步骤S10：准备噻吩类(I)、硫酸(II)、20％发烟硫酸(III)、硝酸(IV)；步骤S20：准备噻吩连续化硝化反应装置；步骤S30：将噻吩(I)和硫酸(II)配成浓度为10～30％的噻吩硫酸混合溶液(V)；步骤S40：将20％发烟硫酸(III)和硝酸(IV)配成浓度为5～20％的硝酸发烟硫酸溶液(VI)；步骤S50：通过计量泵以恒定流量将噻吩硫酸混合溶液(V)和硝酸发烟硫酸溶液(VI)同时泵入噻吩连续化硝化反应装置内生成噻吩硝化物+硫酸混合液；步骤S60：将噻吩硝化物+硫酸混合液输入水解釜中形成硝化物。本发明的反应过程都是在恒定的浓度、恒定的温度和恒定的时间下进行，可恒定的得到反应安全性高、产品质量高的硝化物。

公开(公告)号：CN114349771A

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202111500902.8

申请日：2021-12-09

申请人： 上海师范大学

发明人： 王丽维 ,  肖胜雄 ,  杨磊 ,  朱欣 ,  张卓 ,  孟靖 ,  万传明 ,  杨雨琴

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D285/14 ,  C07D271/12 ,  C07D249/18 ,  C07D333/42 ,  C07D241/42 ,  C07D333/72 ,  C07D277/22 ,  C07D207/32 ,  C07D241/12 ,  C07D257/08 ,  C07D209/34 ,  H01L51/42

摘要： 本发明涉及一种六苯并蔻基非富勒烯受体材料及其制备和应用，该受体材料以非平面型六苯并蔻为核心，四周通过共价键连接各种芳基单元，得到具有三维空间构型的分子。大体积芳基单元的引入降低了六苯并蔻的强自聚集，有利于给受体材料形成合适尺度的相分离，从而有利于载流子的分离与传输，提高光伏器件的能量转换效率。与现有技术相比，本发明提供的六苯并蔻基非富勒烯受体材料的合成路线简单易行，合成步骤少，可用于大规模合成，同时，当其作为电子受体材料制得的有机太阳能电池得到非常高的开路电压和较好的能量转换效率等。