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公开(公告)号：CN109996806B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201780074766.6
申请日：2017-12-11
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院 , 上海多米瑞生物技术有限公司
摘要： 提供一种高效价的多黏菌素E 2甲磺酸钠，其制备方法以及在制备治疗革兰氏阴性菌感染的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109996806A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201780074766.6
申请日：2017-12-11
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院 , 上海多米瑞生物技术有限公司
摘要： 提供一种高效价的多黏菌素E 2甲磺酸钠，其制备方法以及在制备治疗革兰氏阴性菌感染的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102850398B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201110187565.1
申请日：2011-06-27
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07C215/10 , C07C213/08
摘要： 本发明涉及制备福沙匹坦的方法。本发明采用焦磷酸四对甲基苄酯为原料，制得的中间体更加稳定，缩合反应的收率及终产物的收率进一步提高，从而降低了成本，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN108929355B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201710366826.3
申请日：2017-05-23
申请人： 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
摘要： 本发明提供了一种阿扎胞苷晶型I的制备方法。本发明通过将阿扎胞苷粗品于包括极性非质子性溶剂、C2‑4醇和水的三类溶剂的混合溶剂中重结晶，获得了纯度高、杂质含量低、几乎无溶剂残留的阿扎胞苷晶型I。
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公开(公告)号：CN109206441A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710526237.7
申请日：2017-06-30
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D498/18 , C07F7/18
CPC分类号： C07D498/18
摘要： 本发明提供了一种依维莫司的纯化方法，将依维莫司进行衍生化、分离、然后水解，经处理后的得到的依维莫司中杂质雷帕霉素含量得到大幅度降低，进一步通过一次制备液相纯化就可以较高收率得到纯度较高的产品，从而降低了纯化步骤的工业成本；本申请还进一步提供了依维莫司的制备方法，该方法收率高、操作简便、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108003161A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201711010760.0
申请日：2017-10-26
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/14 , C07D487/14 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂。本发明提供的酪氨酸激酶受体抑制剂具有三环母核结构，能够抑制Trk激酶的活性，可以治疗哺乳动物由Trk激酶介导的疾病。
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公开(公告)号：CN107759632A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201610697419.6
申请日：2016-08-19
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F9/24
CPC分类号： C07F9/24 , C07F9/2458 , C07B2200/07 , C07F9/242
摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及一种手性磷酸酯的制备方法。具体而言，本申请涉及将式I-R所示化合物转化为式I-S所示化合物的方法。本申请的制备方法具有收率高，产品手性纯度高的优点，适合工业化生产的优点。
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公开(公告)号：CN107698457A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201610642236.4
申请日：2016-08-08
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07C231/24 , C07C237/46
CPC分类号： C07C231/24 , C07C237/46
摘要： 本发明提供了一种碘克沙醇的结晶纯化方法，使用简单的甲醇/乙醇体系对碘克沙醇固体状粗品进行重结晶，未使用碘克沙醇粗品的水溶液，出乎意料地制得溶剂残留少、纯度高的碘克沙醇，同时操作简单，耗时短，产率高，非常适合工业化大生产。
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![2 ′,3 ′-二-O-乙 酰-5 ′-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷的制备方法](/CN/2015/1/111/images/201510556323.jpg)
公开(公告)号：CN106478751A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510556323.3
申请日：2015-09-02
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07H19/067 , C07H1/00
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及2',3'-二-O-乙酰-5'-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷的制备方法。该方法以式Ⅳ化合物为原料在K3PO4的作用下与氯甲酸正戊酯反应得式Ⅴ化合物2',3'-二-O-乙酰-5'-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷，本发明还提供了该方法在制备卡培他滨中的应用。本发明的可以显著提高反应收率、产物纯度高，反应条件温和，并且避免使用吡啶，避免了产物中吡啶残留，适合药物的工业化生产。
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公开(公告)号：CN106146585A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510170497.6
申请日：2015-04-10
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/10 , C07H1/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及氘修饰的脲苷衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的氘修饰的(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷，及其在制备索非布韦或氘代索非布韦中的应用。所述氘修饰的(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷性质稳定，用于制备索非布韦或氘代索非布韦收率较高。
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