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公开(公告)号：CN109996806B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201780074766.6
申请日：2017-12-11
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院 , 上海多米瑞生物技术有限公司
摘要： 提供一种高效价的多黏菌素E 2甲磺酸钠，其制备方法以及在制备治疗革兰氏阴性菌感染的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109996806A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201780074766.6
申请日：2017-12-11
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院 , 上海多米瑞生物技术有限公司
摘要： 提供一种高效价的多黏菌素E 2甲磺酸钠，其制备方法以及在制备治疗革兰氏阴性菌感染的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN107759632A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201610697419.6
申请日：2016-08-19
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F9/24
CPC分类号： C07F9/24 , C07F9/2458 , C07B2200/07 , C07F9/242
摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及一种手性磷酸酯的制备方法。具体而言，本申请涉及将式I-R所示化合物转化为式I-S所示化合物的方法。本申请的制备方法具有收率高，产品手性纯度高的优点，适合工业化生产的优点。
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公开(公告)号：CN106146585A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510170497.6
申请日：2015-04-10
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/10 , C07H1/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及氘修饰的脲苷衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的氘修饰的(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷，及其在制备索非布韦或氘代索非布韦中的应用。所述氘修饰的(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷性质稳定，用于制备索非布韦或氘代索非布韦收率较高。
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公开(公告)号：CN106008308A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201510112909.0
申请日：2015-03-13
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D209/34 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/404 , A61K31/496 , A61K2300/00 , C07D209/34 , C30B28/04 , C30B29/46
摘要： 本发明涉及尼达尼布乙磺酸盐结晶，具体而言，本发明涉及尼达尼布二乙磺酸盐的A型结晶。本发明的尼达尼布二乙磺酸盐A型结晶，其X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.64、18.79、19.31、20.11、21.20、22.45、26.71°处有衍射峰。本发明的结晶性质稳定，不易降解、不吸潮，特别适合药物生产。
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公开(公告)号：CN107778191A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610736233.7
申请日：2016-08-26
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/46 , C07C237/42
CPC分类号： C07C231/12 , C07C231/14 , C07C237/42 , C07C237/32 , C07C237/46
摘要： 本申请涉及一种碘普罗胺及其中间体的制备方法，所述方法具体包括：式VI化合物经还原反应、碘代反应和酰化反应，制备得到式III化合物，然后再进一步制备得到碘普罗胺。该方法不仅可以避免二酰化副产物的生成，而且在制备过程中可以有效减少副产物的生成，中间体易于分离纯化，能够以较高收率获得高纯度的产品。
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公开(公告)号：CN107428686A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201680014054.0
申请日：2016-03-11
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D209/34 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/404 , A61K31/496 , A61K2300/00 , C07D209/34 , C30B28/04 , C30B29/46
摘要： 本申请涉及式（）所示的尼达尼布二乙磺酸盐的A型晶体，还涉及包含该晶体的晶体组合物、药物组合物，以及它们的制备方法和用途。本申请的尼达尼布二乙磺酸盐A型晶体的X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.64、18.79、19.31、20.11、21.20、22.45、26.71º处有衍射峰。本申请的尼达尼布二乙磺酸盐的A型晶体性质稳定，不易降解、不吸潮、特别适合药物生产。
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公开(公告)号：CN114466837B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202080066483.9
申请日：2020-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D207/34 , A61K31/40 , A61P31/20
摘要： 公开了N杂五元环化合物的晶型，具体涉及式I化合物的晶型，还包括所述晶型在制备预防或者治疗受益于衣壳蛋白装配抑制的疾病的药物中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109836401B
公开(公告)日：2023-02-14
申请号：CN201711212308.2
申请日：2017-11-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14
摘要： 本申请公开了一种多西他赛的纯化方法，其包括在二氯甲烷与甲苯的混合溶液析出多西他赛固体。本申请的纯化方法使多西他赛中各单杂含量大大降低，引入新杂质少，提高了产品纯度，产率高，非常适合工业化大生产，所得产品符合制剂需求，可以直接用于多西他赛注射剂的制备。
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公开(公告)号：CN109641930A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201780055402.3
申请日：2017-09-08
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海度德医药科技有限公司
IPC分类号： C07H19/06 , C07H1/00 , C07H13/06 , C07D307/33 , C07D317/30
摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及作为索非布韦中间体的2-氟-2-甲基脱氧核糖的制备方法。具体而言，本申请提供一种的由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法，以及所用中间体。本申请的制备方法在缩合反应中立体选择性地得到作为β异构体的式V化合物，可用于索非布韦中间体式1化合物合成路线的收率，低工艺路线成本，更适合于工业化放大。
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