-
公开(公告)号:CN111018861B
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN201910594361.6
申请日:2015-12-15
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要: 本申请涉及药物化学领域,具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。
-
公开(公告)号:CN110283161B
公开(公告)日:2021-09-03
申请号:CN201910731904.4
申请日:2016-07-29
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了吡啶取代的2‑氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶,具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物,还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途,本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺或5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的其它盐。
-
公开(公告)号:CN111018891B
公开(公告)日:2021-12-03
申请号:CN201910594443.0
申请日:2016-02-04
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号: C07D513/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D405/04 , A61K31/542 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61K31/4035 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要: 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。
-
公开(公告)号:CN107250137A
公开(公告)日:2017-10-13
申请号:CN201680009635.5
申请日:2016-02-04
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号: C07D513/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D405/04 , A61K31/542 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61K31/4035 , A61P5/50 , A61P3/10
CPC分类号: C07D513/14 , A61K31/4035 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/542 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P25/00 , C07D405/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要: 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。
-
公开(公告)号:CN110283161A
公开(公告)日:2019-09-27
申请号:CN201910731904.4
申请日:2016-07-29
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶,具体涉及5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物,还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途,本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。
-
公开(公告)号:CN107001378B
公开(公告)日:2019-08-16
申请号:CN201580066687.1
申请日:2015-12-15
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要: 本申请涉及药物化学领域,具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。
-
公开(公告)号:CN105777754B
公开(公告)日:2019-07-26
申请号:CN201410784461.2
申请日:2014-12-16
申请人: 北京赛林泰医药技术有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。
-
公开(公告)号:CN105555782B
公开(公告)日:2017-11-10
申请号:CN201480048074.0
申请日:2014-09-28
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式(I)化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化,并且有效的抑制癌细胞的信号传导,显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。
-
公开(公告)号:CN105985357A
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201510076191.4
申请日:2015-02-12
申请人: 北京赛林泰医药技术有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号: C07D513/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D405/04 , A61K31/542 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61K31/4035 , A61P5/50 , A61P3/10
CPC分类号: C07D513/14 , A61K31/4035 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/542 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P25/00 , C07D405/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及如式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类长效DPP-IV抑制剂、其制备方法、其药物组合物。本发明还涉及所述化合物及其药物组合物治疗受益于DPP-IV酶抑制的疾病的用途,例如治疗糖尿病尤其是2型糖尿病。
-
公开(公告)号:CN105555782A
公开(公告)日:2016-05-04
申请号:CN201480048074.0
申请日:2014-09-28
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式(I)化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化,并且有效的抑制癌细胞的信号传导,显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。
-
-
-
-
-
-
-
-
-