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公开(公告)号：CN111018861B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN201910594361.6
申请日：2015-12-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN110283161B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201910731904.4
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了吡啶取代的2‑氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺或5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN111018891B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN201910594443.0
申请日：2016-02-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D513/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D405/04 , A61K31/542 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61K31/4035 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。
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公开(公告)号：CN109071471B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201780018448.8
申请日：2017-03-22
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D275/02 , A61K31/425 , A61K31/433 , A61P35/00
摘要： 提供如式所示Ⅰ的具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的内磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，及其制备方法、包含其的药物组合物。所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物能治疗IDH1突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN107922358B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201680043893.5
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D251/18 , C07D251/26 , A61K31/53 , A61P35/00
摘要： 一种通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN109071429B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201780018417.2
申请日：2017-03-22
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D203/24 , A61K31/396 , A61P35/00
摘要： 具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的丙啶磺酰胺类化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、药物组合物，以及上述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和其药物组合物在治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN113666922A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202110544835.3
申请日：2017-03-22
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/04 , C07D275/03 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/425 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供内磺酰胺化合物及其使用方法，具体涉及如式I所示的新的具有异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、其制备方法及包含其的药物组合物。本发明还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN113307794A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110544440.3
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请涉及通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN108368115B
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201680072397.2
申请日：2016-12-14
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本申请提供了一种吡咯并嘧啶化合物的盐。具体而言，本申请涉及式Ⅰ所示化合物的盐酸盐，该盐酸盐的制备方法、包含该盐酸盐的药物组合物以及该盐酸盐的医药用途。本申请的式Ⅰ所示化合物的盐酸盐有利于开发有效的药物，可用于制备预防或治疗两面神激酶介导的药物。
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公开(公告)号：CN108770356A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201780007718.5
申请日：2017-02-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D471/14 , C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P9/10
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4375 , C07D471/04 , C07D471/14
摘要： 本申请涉及（Ⅲ）的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、酯、异构体或前药，包含式（Ⅲ）的化合物的药物组合物及其作为溴区结构域抑制剂用于预防或治疗与其相关的各种疾病如炎症和癌症等的用途。
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