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公开(公告)号：CN115594666B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202210790357.9
申请日：2022-07-06
申请人： 海创药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , C07D487/10 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/497 , A61K31/517 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/55 , A61K38/05 , C07K5/062
摘要： 本发明提供了一种磷酸酶降解剂的合成和应用，属于化学医药领域。所述磷酸酶降解剂是式I所示化合物、或其盐、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药。本发明化合物可作为磷酸酶降解剂，特别是作为SHP2蛋白降解剂，可以治疗肿瘤等恶性疾病，具有良好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115594666A
公开(公告)日：2023-01-13
申请号：CN202210790357.9
申请日：2022-07-06
申请人： 海创药业股份有限公司(CN)
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , C07D487/10 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/497 , A61K31/517 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/55 , A61K38/05 , C07K5/062
摘要： 本发明提供了一种磷酸酶降解剂的合成和应用，属于化学医药领域。所述磷酸酶降解剂是式I所示化合物、或其盐、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药。本发明化合物可作为磷酸酶降解剂，特别是作为SHP2蛋白降解剂，可以治疗肿瘤等恶性疾病，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110305123B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN201910234750.8
申请日：2019-03-26
申请人： 海创药业股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种含有金刚烷的化合物及其在治疗癌症中的用途，属于医药领域，本发明提供了式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物在治疗癌症中的用途。实验结果表明，本发明化合物能够显著抑制癌细胞的增殖，减少全长雄激素受体(AR‑FL)和变异雄激素受体(AR‑v7)的表达，抑制前列腺癌细胞的增殖，对癌症，尤其是前列腺癌具有潜在的治疗作用，为临床上筛选和/或制备癌症药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号：CN108976278B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201810557353.X
申请日：2018-06-01
申请人： 海创药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种嵌合分子。本发明提供了一种嵌合分子，该分子由目标蛋白的小分子化合物单元、E3泛素连接酶结合单元和连接单元组成，能够与BRD蛋白进行结合，促使BRD蛋白更易被蛋白酶降解，从而起到抑制细胞增殖的作用，可以作为BRD蛋白降解的药物，用于治疗癌症或冠状动脉疾病。
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公开(公告)号：CN112574189B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202011003637.8
申请日：2020-09-22
申请人： 海创药业股份有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , C07D413/04 , C07D403/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/553 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/5355 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种EP300/CBP抑制剂，具体提供了式I所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。该化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；而且，该化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干/祖细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117362281A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202310759610.9
申请日：2023-06-26
申请人： 海创药业股份有限公司
发明人： 樊磊 , 于华 , 王飞 , 艾朝武 , 胥柯馨 , 刘兴太 , 杜静 , 彭莹 , 罗潼川 , 谭斌 , 王文仲 , 严德俊 , 王旭昭 , 李亮 , 肖代彪 , 刘城成 , 骆瑶 , 李兴海 , 陈元伟
IPC分类号： C07D405/12 , C07D405/04 , C07D311/22 , C07D311/30 , C07D239/91 , C07D239/90 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D407/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D401/14 , A61K31/4155 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61K31/352 , A61K31/517 , A61K31/454 , A61K31/4375 , A61K31/36 , A61K31/4035 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P9/00
摘要： 本发明提供了一种PI3K抑制剂及其制备方法和用途，属于化学药物领域。本发明PI3K抑制剂是如式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药。本发明制备的化合物可用于制备PI3K选择性抑制剂，以及制备预防和/或治疗与PI3K相关的疾病的药物，如预防和/或治疗癌症的药物。本发明为临床治疗癌症提供了一种新的选择，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111217802B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201911167211.3
申请日：2019-11-25
申请人： 海创药业股份有限公司
IPC分类号： C07D413/06 , C07D471/08 , C07D413/14 , C07D491/08 , C07D471/04 , C07D471/10 , A61K31/454 , A61K31/439 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61K31/4725 , A61K31/4709 , A61K31/437 , A61K31/4245 , A61K31/438 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一类组蛋白乙酰化酶p300抑制剂及其用途，属于药物化学技术领域。本发明公开了一类式(Ⅰ)所示化合物、或其立体化学异构体，或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐。本发明公开的化合物能够有效抑制组蛋白乙酰化酶p300的活性，能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖活性。同时，本发明化合物与CDK4/6抑制剂联用，在抑制肿瘤细胞的增殖中发挥了协同作用。因此，本发明的化合物在制备组蛋白乙酰化酶抑制剂，制备预防和/或治疗癌症、代谢类疾病、神经类疾病或炎症的药物以及联合用药物中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112574189A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011003637.8
申请日：2020-09-22
申请人： 海创药业股份有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , C07D413/04 , C07D403/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/553 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/5355 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种EP300/CBP抑制剂，具体提供了式I所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。该化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；而且，该化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干/祖细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112574178A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011005085.4
申请日：2020-09-22
申请人： 海创药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种氘代苯并咪唑类化合物及其作为EP300/CBP抑制剂的用途。具体提供了一种式I所示的氘代苯并咪唑类化合物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。本发明化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；同时，本发明化合物与非氘代的化合物相比，其代谢稳定性和药代动力学性能显著提高。此外，本发明化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、调控调节性T细胞的药物中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110776508B
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN201910672697.X
申请日：2019-07-24
申请人： 海创药业股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P37/06 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P21/04 , A61P17/06 , A61P31/00 , A61P3/10 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/635
摘要： 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物：实验结果证明，本发明提供的化合物对人前列腺癌细胞CWR22RV1细胞以及乳腺癌细胞的增殖具有很好的抑制作用；而且，本发明化合物与雄激素受体抑制剂HC‑1119联用，能够显著增强对前列腺癌细胞的抑制作用，并且抑制作用随着浓度的增加而增加。说明本发明化合物不仅可以单独用于制备抗肿瘤药物，也可以与其他具有抗肿瘤作用的药物联用，比如雄激素受体抑制剂、其他靶向药物等，来制备治疗效果更佳的抗肿瘤药物，特别是治疗前列腺癌以及乳腺癌的药物。
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