-
公开(公告)号：CN102627624A
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201210125184.5
申请日：2012-04-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D311/44 , C07D303/38 , A61K31/63 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种具有如下通式的4-(4-氨基苯磺酰胺基)苯乙酸衍生物，结构中包含苯磺酰胺与苯乙酸结构单元。体外抗糖尿病活性测定结果显示，这些化合物都具有一定的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动活性，其中部分化合物(以吡格列酮为参照)的PPAR相对激动率超过58％，最高达到81.79％。这些化合物可用于制备抗糖尿病药物，也可以作为新型抗糖尿药物的先导分子进一步深入研究；本发明还提供了通过多条路线制备这些化合物的方法，简洁高效、收率高。
-
公开(公告)号：CN102153481A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110053644.3
申请日：2011-03-07
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07C211/52 , C07C211/45 , C07C211/46 , C07C209/62 , C07C311/39 , C07C311/43 , C07C311/44 , C07C303/40 , C07D261/16 , C07D239/69 , C07D239/42 , C07D249/18 , C07D295/023 , C07D257/04 , C07C271/26 , C07C269/06
摘要： 本发明属于化学领域，涉及氯化亚砜和醇作为N-芳基脂肪酰胺(Ⅰ)或N-杂环基脂肪酰胺(Ⅱ或Ⅲ)选择性脱酰基反应试剂的应用和方法，主要包括作为分子中不含羧基的N-芳基脂肪酰胺或N-杂环基脂肪酰胺单纯选择性脱酰基反应试剂应用以及作为分子中含羧基的N-芳基脂肪酰胺或N-杂环基脂肪酰胺选择性脱酰基同时羧基酯化反应试剂应用两个方面，不仅拓宽了氯化亚砜的应用范围，而且为N-芳基脂肪酰胺或N-杂环基脂肪酰胺的选择性脱酰基提供了一条新的技术途径，具有试剂价廉易得、操作简便、反应时间短、选择性好、收率高等优点，在有机合成领域具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号：CN105152977A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510641211.8
申请日：2015-09-28
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/22 , C07D311/46 , C07D263/58 , C07D235/28 , C07D285/135 , C07D239/56 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P5/50
摘要： 本发明公开了一种D-对羟基苯甘氨酸衍生物，具有以下结构式，本发明以D-对羟基苯甘氨酸为母体，对其氨基和羧基进行合理的修饰，并在酚羟基上通过一个连接子与芳香环型疏水基团连接，构建了一类结构新颖的D-对羟基苯甘氨酸衍生物，并从中筛选出了具有促GLP-1分泌活性和/或Nav1.7抑制活性的化合物，这些化合物制备方法简单，可以用于制备GLP-1分泌促进剂和/或Nav1.7抑制剂，在糖尿病治疗药物和/或神经病理性疼痛治疗药物领域具有潜在的应用前景。
-
公开(公告)号：CN110590804A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910804369.0
申请日：2019-08-28
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D493/20 , C07D519/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P31/06 , A61P29/00 , A61P31/10 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61K31/357
摘要： 本发明公开了一种二氢青蒿素含羧基酚/酯基酚/酰胺基酚偶联物，该偶联物或其消旋体、立体异构体和互变异构体及其药学上可接受的盐具有式I的结构通式：n＝2或3，X为烷氧基、羟基、胺基或-O(CH2)b-DHA，Y为-H或烷氧基，Z为烯基、烷基或无基团，b＝2或3，DHA代表二氢青蒿素。本发明还公开了其合成方法，以及所述偶联物在抗结核、抗糖尿病、降脂和抑制白细胞介素-17药物中的应用。
-
公开(公告)号：CN105152977B
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201510641211.8
申请日：2015-09-28
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/22 , C07D311/46 , C07D263/58 , C07D235/28 , C07D285/135 , C07D239/56 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P5/50
摘要： 本发明公开了一种D‑对羟基苯甘氨酸衍生物，具有以下结构式，本发明以D‑对羟基苯甘氨酸为母体，对其氨基和羧基进行合理的修饰，并在酚羟基上通过一个连接子与芳香环型疏水基团连接，构建了一类结构新颖的D‑对羟基苯甘氨酸衍生物，并从中筛选出了具有促GLP‑1分泌活性和/或Nav1.7抑制活性的化合物，这些化合物制备方法简单，可以用于制备GLP‑1分泌促进剂和/或Nav1.7抑制剂，在糖尿病治疗药物和/或神经病理性疼痛治疗药物领域具有潜在的应用前景。
-
公开(公告)号：CN102153481B
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN201110053644.3
申请日：2011-03-07
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07C211/52 , C07C211/45 , C07C211/46 , C07C209/62 , C07C311/39 , C07C311/43 , C07C311/44 , C07C303/40 , C07D261/16 , C07D239/69 , C07D239/42 , C07D249/18 , C07D295/023 , C07D257/04 , C07C271/26 , C07C269/06
摘要： 本发明属于化学领域，涉及氯化亚砜和醇作为N-芳基脂肪酰胺(Ⅰ)或N-杂环基脂肪酰胺(Ⅱ或Ⅲ)选择性脱酰基反应试剂的应用和方法，主要包括作为分子中不含羧基的N-芳基脂肪酰胺或N-杂环基脂肪酰胺单纯选择性脱酰基反应试剂应用以及作为分子中含羧基的N-芳基脂肪酰胺或N-杂环基脂肪酰胺选择性脱酰基同时羧基酯化反应试剂应用两个方面，不仅拓宽了氯化亚砜的应用范围，而且为N-芳基脂肪酰胺或N-杂环基脂肪酰胺的选择性脱酰基提供了一条新的技术途径，具有试剂价廉易得、操作简便、反应时间短、选择性好、收率高等优点，在有机合成领域具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号：CN110590804B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201910804369.0
申请日：2019-08-28
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D493/20 , C07D519/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P31/06 , A61P29/00 , A61P31/10 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61K31/357
摘要： 本发明公开了一种二氢青蒿素含羧基酚/酯基酚/酰胺基酚偶联物，该偶联物或其消旋体、立体异构体和互变异构体及其药学上可接受的盐具有式I的结构通式：n＝2或3，X为烷氧基、羟基、胺基或‑O(CH2)b‑DHA，Y为‑H或烷氧基，Z为烯基、烷基或无基团，b＝2或3，DHA代表二氢青蒿素。本发明还公开了其合成方法，以及所述偶联物在抗结核、抗糖尿病、降脂和抑制白细胞介素‑17药物中的应用。
-
公开(公告)号：CN102627624B
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201210125184.5
申请日：2012-04-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D311/44 , C07D303/38 , A61K31/63 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种具有如下通式的4-(4-氨基苯磺酰胺基)苯乙酸衍生物，结构中包含苯磺酰胺与苯乙酸结构单元。体外抗糖尿病活性测定结果显示，这些化合物都具有一定的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动活性，其中部分化合物(以吡格列酮为参照)的PPAR相对激动率超过58％，最高达到81.79％。这些化合物可用于制备抗糖尿病药物，也可以作为新型抗糖尿药物的先导分子进一步深入研究；本发明还提供了通过多条路线制备这些化合物的方法，简洁高效、收率高。
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
8 条记录 (耗时 0.034 秒)
