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公开(公告)号：CN115960981A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202211121609.5
申请日：2016-04-25
申请人： 西纳福克斯股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种酶法修饰糖蛋白的方法。所述方法包括以下步骤：在为或衍生自β‑(1,4)‑N‑乙酰半乳糖胺转移酶的糖基转移酶的存在下，使包含含有末端GlcNAc部分的聚糖的糖蛋白与非天然的糖衍生物核苷酸接触。所述非天然的糖衍生物核苷酸如式(3)所示：其中A选自‑N3、‑C(O)R3、‑(CH2)iC≡C‑R4、‑SH、‑SC(O)R8、‑SC(O)OR8、‑SC(S)OR8、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OS(O)2R5、末端C2‑C24烯基、C3‑C5环烯基、C4‑C8链二烯基、末端C3‑C24丙二烯基和氨基。本发明还涉及一种通过本发明的方法可获得的糖蛋白，涉及一种可通过将糖蛋白与接头缀合物缀合而获得的生物缀合物，并且涉及可用于制备本发明的糖蛋白的β‑(1,4)‑N‑乙酰半乳糖胺转移酶。
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公开(公告)号：CN109152844B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN201780020351.0
申请日：2017-02-08
申请人： 西纳福克斯股份有限公司
IPC分类号： A61K47/66 , C07K14/435 , A61P35/00
摘要： 本发明基于以下令人惊讶的发现：生物缀合物例如抗体‑药物缀合物中使用的接头在治疗上不是惰性的，而是对生物缀合物的治疗指数有影响。因此，本发明涉及增加生物缀合物的治疗指数的方法以及用于治疗特别是癌症的生物缀合物。根据本发明的生物缀合物具有包含根据式(1)的基团的磺酰胺接头。
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公开(公告)号：CN109069658A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780022005.6
申请日：2017-02-08
申请人： 西纳福克斯股份有限公司
发明人： S·S·范博凯尔 , J·M·M·韦卡德 , M·A·维基德文 , R·海斯本 , P·J·J·M·范德桑德 , R·范吉尔 , B·M·G·詹森 , I·C·J·赫克曼斯 , F·L·范代尔夫特
摘要： 本发明涉及用于靶向HER2的新型和改善的抗体-缀合物。发明人发现，当使用特定的缀合模式制备抗体-缀合物时，它们表现出改善的治疗指数。缀合模式包括第一步骤(i)：在催化剂存在下使含有1-4个核心N-乙酰葡糖胺部分的糖蛋白与式S(F1)x-P的化合物接触，以获得经修饰的抗体，其中S(F1)x为含有x个能够与官能团Q1反应的官能团F1的糖衍生物，x为1或2以及P为核苷单磷酸酯或核苷二磷酸酯，并且其中催化剂能够将S(F1)x部分转移至核心-GlcNAc部分；以及第二步骤(ii)：使经修饰的抗体与含有能够与官能团F1反应的官能团Q1的接头-缀合物和通过接头L2连接至Q1的靶分子D反应，以获得抗体-缀合物，其中接头L包括S-Z3-L2以及其中Z3为由Q1与F1之间的反应产生的连接基团。本发明还涉及用于改善抗体-缀合物的治疗指数的用途以及用于靶向表达HER2的细胞的方法。
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公开(公告)号：CN108883191A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201780022004.1
申请日：2017-02-08
申请人： 西纳福克斯股份有限公司
发明人： S·S·范博凯尔 , J·M·M·韦卡德 , M·A·维基德文 , R·海斯本 , P·J·J·M·范德桑德 , R·范吉尔 , B·M·G·詹森 , I·C·J·赫克曼斯 , F·L·范代尔夫特
CPC分类号： A61K47/6851 , A61K47/549 , A61K47/6817 , A61K47/6849 , A61K47/6889
摘要： 本发明涉及用于靶向CD30的新型和改善的抗体‑缀合物。发明人发现，当使用特定的缀合模式制备抗体‑缀合物时，它们表现出改善的治疗指数。缀合模式包括第一步骤(i)：在催化剂存在下使含有1‑4个核心N‑乙酰葡糖胺部分的糖蛋白与式S(F1)x‑P的化合物接触，以获得经修饰的抗体，其中S(F1)x为含有x个能够与官能团Q1反应的官能团F1的糖衍生物，x为1或2以及P为核苷单磷酸酯或核苷二磷酸酯，并且其中催化剂能够将S(F1)x部分转移至核心‑GlcNAc部分；以及第二步骤(ii)：使经修饰的抗体与含有能够与官能团F1反应的官能团Q1的接头‑缀合物和通过接头L2连接至Q1的靶分子D反应，以获得抗体‑缀合物，其中接头L包括S‑Z3‑L2以及其中Z3为由Q1与F1之间的反应产生的连接基团。本发明还涉及用于改善抗体‑缀合物的治疗指数的用途以及用于靶向表达CD30的细胞的方法。
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公开(公告)号：CN107235828B
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN201710037816.5
申请日：2011-04-26
申请人： 西纳福克斯股份有限公司
发明人： F·L·范代尔夫特 , F·P·J·T·拉杰斯 , F·J·多门豪尔德
IPC分类号： C07C33/16 , C07C271/16 , C07D495/04 , G01N33/68 , A61K47/54 , A61K49/00
摘要： 本发明涉及稠合的环辛炔化合物及其制备的方法。本发明还涉及缀合物，其中本发明的稠合的环辛炔化合物缀合到标记物，并且本发明涉及这些缀合物在靶分子的生物正交标记、成像和/或修饰(例如表面修饰)中的用途。本发明还涉及用于靶分子的修饰的方法，其中本发明的缀合物与含1,3‑偶极子或1,3‑(杂)二烯的化合物反应。
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公开(公告)号：CN108883191B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN201780022004.1
申请日：2017-02-08
申请人： 西纳福克斯股份有限公司
发明人： S·S·范博凯尔 , J·M·M·韦卡德 , M·A·维基德文 , R·海斯本 , P·J·J·M·范德桑德 , R·范吉尔 , B·M·G·詹森 , I·C·J·赫克曼斯 , F·L·范代尔夫特
摘要： 本发明涉及用于靶向CD30的新型和改善的抗体‑缀合物。发明人发现，当使用特定的缀合模式制备抗体‑缀合物时，它们表现出改善的治疗指数。缀合模式包括第一步骤(i)：在催化剂存在下使含有1‑4个核心N‑乙酰葡糖胺部分的糖蛋白与式S(F1)x‑P的化合物接触，以获得经修饰的抗体，其中S(F1)x为含有x个能够与官能团Q1反应的官能团F1的糖衍生物，x为1或2以及P为核苷单磷酸酯或核苷二磷酸酯，并且其中催化剂能够将S(F1)x部分转移至核心‑GlcNAc部分；以及第二步骤(ii)：使经修饰的抗体与含有能够与官能团F1反应的官能团Q1的接头‑缀合物和通过接头L2连接至Q1的靶分子D反应，以获得抗体‑缀合物，其中接头L包括S‑Z3‑L2以及其中Z3为由Q1与F1之间的反应产生的连接基团。本发明还涉及用于改善抗体‑缀合物的治疗指数的用途以及用于靶向表达CD30的细胞的方法。
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公开(公告)号：CN114423773A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202080065627.9
申请日：2020-07-27
申请人： 西纳福克斯股份有限公司
摘要： 本发明涉及用于合成6‑叠氮基‑6‑脱氧‑2‑N‑乙酰基‑单糖‑核苷二磷酸，特别是6‑叠氮基‑6‑脱氧‑2‑N‑乙酰基‑D‑半乳糖胺‑核苷二磷酸或6‑叠氮基‑6‑脱氧‑2‑N‑乙酰基‑D‑葡糖胺‑核苷二磷酸的方法。根据本发明的合成方法的特征在于高效和高产率。本发明的另一部分是该方法的关键中间体。
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公开(公告)号：CN109152844A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201780020351.0
申请日：2017-02-08
申请人： 西纳福克斯股份有限公司
IPC分类号： A61K47/66 , C07K14/435 , A61P35/00
摘要： 本发明基于以下令人惊讶的发现：生物缀合物例如抗体-药物缀合物中使用的接头在治疗上不是惰性的，而是对生物缀合物的治疗指数有影响。因此，本发明涉及增加生物缀合物的治疗指数的方法以及用于治疗特别是癌症的生物缀合物。根据本发明的生物缀合物具有包含根据式(1)的基团的磺酰胺接头。
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公开(公告)号：CN103153927B
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201180031963.2
申请日：2011-04-26
申请人： 西纳福克斯股份有限公司
发明人： F·L·范代尔夫特 , F·P·J·T·拉杰斯 , F·J·多门豪尔德
CPC分类号： C07C33/16 , A61K47/48023 , A61K47/54 , A61K49/0052 , C07C29/147 , C07C29/58 , C07C29/62 , C07C62/30 , C07C67/347 , C07C269/06 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C2602/24 , C07D311/82 , C07D495/04 , C07K14/47 , G01N21/6428 , G01N33/532 , G01N33/582 , G01N33/585 , G01N2021/6439 , C07C33/44 , C07C69/753
摘要： 本发明涉及稠合的环辛炔化合物及其制备的方法。本发明还涉及缀合物，其中本发明的稠合的环辛炔化合物缀合到标记物，并且本发明涉及这些缀合物在靶分子的生物正交标记、成像和/或修饰（例如表面修饰）中的用途。本发明还涉及用于靶分子的修饰的方法，其中本发明的缀合物与含1,3-偶极子或1,3-(杂)二烯的化合物反应。
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公开(公告)号：CN105814213A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201480068041.2
申请日：2014-10-14
申请人： 西纳福克斯股份有限公司
CPC分类号： C07K16/40 , A61K47/6871 , C07K16/32 , C07K2317/41 , C12P21/00 , C12P21/005
摘要： 本发明涉及一种包含任选地岩藻糖基化的式(105)或(106)的聚糖的糖蛋白，其中Su(A)x是包含一个或更多个官能团A的经修饰的糖部分。官能团A独立地选自巯基、卤素、磺酰氧基、卤代乙酰氨基、巯基乙酰氨基和磺化的羟基乙酰氨基。本发明还涉及一种糖蛋白?缀合物，其中本发明的糖蛋白被缀合于目的分子。所述目标分子可以为例如活性物质。本发明还涉及一种制备经修饰的糖蛋白的方法，以及涉及一种制备糖蛋白?缀合物的方法。本发明特别涉及经修饰的抗体、抗体?缀合物、抗体?药物缀合物及其制备方法。
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