公开(公告)号：CN1582277A

公开(公告)日：2005-02-16

申请号：CN02821917.1

申请日：2002-10-29

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： E·J·E·弗雷纳 ,  P·J·J·A·比恩斯特尔斯 ,  M·威廉斯 ,  W·C·J·埃姆布雷希茨 ,  J·F·A·拉克拉姆佩 ,  P·A·J·詹森 ,  P·J·路易 ,  J·黑尔斯 ,  M·R·德容格 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  F·F·D·戴耶尔特 ,  M·J·库克拉 ,  H·A·G·盖茨 ,  R·M·努伊登斯 ,  M·H·默肯 ,  D·W·卢多维茨

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及式(I’)化合物，其N－氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中环A为6－元杂环；R1为氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；任选取代的C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；任选取代的C1－6烷氧基羰基C1－6烷基羰基；X为直接键或连接原子或基团；Z为O或S；R2为氢，C1－10烷基，C2－10链烯基，C2－10炔基，碳环或杂环，所述各基团可任选被取代；R3为氢；羟基；卤素；任选取代的C1－6烷基或C1－6链烯基或C2－6炔基；C1－6烷氧基；C1－6烷硫基；C1－6烷氧基羰基；C1－6烷基羰氧基；羧基；氰基；硝基；氨基；单－或二(C1－6烷基)氨基；多卤代C1－6烷基；多卤代C1－6烷氧基；多卤代C1－6烷硫基；R21；R21－C1－6烷基；R21－O－；R21－S－；R21－C(＝O)－；R21－S(＝O)p－；R7－S＝O R7－S(＝O)p－NH－；R21－S(＝O)p－NH－；R7－C(＝O)－；－NHC(＝O)H；－C(＝O)NHNH2；R7－C(＝O)－NH－；R21－C(＝O)－NH－；－C(＝NH)R7；－C(＝NH)R21；R4a或R4b各自独立地代表氢，R8，－Y1－NR9－Y2－NR10R11，－Y1－NR9－Y1－R8，－Y1－NR9R10；条件是－X－R2和/或R3不能为氢；它们的应用；包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。

公开(公告)号：CN1703405A

公开(公告)日：2005-11-30

申请号：CN02821916.3

申请日：2002-10-29

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： E·J·E·弗雷纳 ,  P·J·J·A·比恩斯特尔斯 ,  M·威廉斯 ,  W·C·J·埃姆布雷希茨 ,  P·A·J·詹森 ,  P·J·路易 ,  J·黑尔斯 ,  M·R·德容格 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  F·F·D·戴耶尔特 ,  M·J·库克拉 ,  H·A·G·格尔茨 ,  R·M·努伊登斯 ,  M·H·默肯 ,  D·W·卢多维茨

IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D403/10 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D403/12

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其N－氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中环A为6－元杂环；R1为氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；任选取代的C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；任选取代的C1－6烷氧基C1－6烷基羰基；X为直接键或连接原子或基团；Z为O或S；R2为氢，C1－10烷基，C2－10链烯基，C2－10炔基，碳环或杂环，所述各基团可任选被取代；R3为氢；羟基；卤素；任选取代的C1－6烷基或C2－6链烯基或C2－6炔基；C1－6烷氧基；C1－6烷硫基；C1－6烷氧基羰基；C1－6烷基羰氧基；羧基；氰基；硝基；氨基；单－或二(C1－6烷基)氨基；多卤代C1－6烷基；多卤代C1－6烷氧基；多卤代C1－6烷硫基；R21；R21－C1－6烷基；R21－O－；R21－S－；R21－C(＝O)－；R21－S(＝O)p－；R7－S＝O；R7－S(＝O)p－NH－；R21－S(＝O)p－NH－；R7－C(＝O)－；－NHC(＝O)H；－C(＝O)NHNH2；R7－C(＝O)－NH－；R21－C(＝O)－NH－；－C(＝NH)R7；－C(＝NH)R21；R4a或R4b各自独立地代表氢，R8，－Y1－NR9－Y2－NR10R11，－Y1－NR9－Y1－R8，－Y1－NR9R10；条件是－X－R2和/或R3不能为氢；它们的应用；包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。

公开(公告)号：CN100436427C

公开(公告)日：2008-11-26

申请号：CN02821916.3

申请日：2002-10-29

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： E·J·E·弗雷纳 ,  P·J·J·A·比恩斯特尔斯 ,  M·威廉斯 ,  W·C·J·埃姆布雷希茨 ,  P·A·J·詹森 ,  P·J·路易 ,  J·黑尔斯 ,  M·R·德容格 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  F·F·D·戴耶尔特 ,  M·J·库克拉 ,  H·A·G·格尔茨 ,  R·M·努伊登斯 ,  M·H·默肯 ,  D·W·卢多维茨

IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D403/10 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D403/12

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其N-氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中环A为6-元杂环；R1为氢；芳基；甲酰基；C1-6烷基羰基；任选取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基羰基；任选取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基；X为直接键或连接原子或基团；Z为O或S；R2为氢，C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10炔基，碳环或杂环，所述各基团可任选被取代；R3为氢；羟基；卤素；任选取代的C1-6烷基或C2-6链烯基或C2-6炔基；C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰氧基；羧基；氰基；硝基；氨基；单-或二(C1-6烷基)氨基；多卤代C1-6烷基；多卤代C1-6烷氧基；多卤代C1-6烷硫基；R21；R21-C1-6烷基；R21-O-；R21-S-；R21-C(＝O)-；R21-S(＝O)p-；R7-S＝O R7-S(＝O)p-NH-；R21-S(＝O)p-NH-；R7-C(＝O)-；-NHC(＝O)H；-C(＝O)NHNH2；R7-C(＝O)-NH-；R21-C(＝O)-NH-；-C(＝NH)R7；-C(＝NH)R21；R4a或R4b各自独立地代表氢，R8，-Y1-NR9-Y2-NR10R11，-Y1-NR9-Y1-R8，-Y1-NR9R10；条件是-X-R2和/或R3不能为氢；它们的应用；包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。