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公开(公告)号：CN1703405A
公开(公告)日：2005-11-30
申请号：CN02821916.3
申请日：2002-10-29
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷纳 , P·J·J·A·比恩斯特尔斯 , M·威廉斯 , W·C·J·埃姆布雷希茨 , P·A·J·詹森 , P·J·路易 , J·黑尔斯 , M·R·德容格 , L·M·H·科伊曼斯 , F·F·D·戴耶尔特 , M·J·库克拉 , H·A·G·格尔茨 , R·M·努伊登斯 , M·H·默肯 , D·W·卢多维茨
IPC分类号： C07D239/30 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D403/10 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P25/28
CPC分类号： C07D239/42 , A61K31/506 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D403/12
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其N－氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中环A为6－元杂环；R1为氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；任选取代的C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；任选取代的C1－6烷氧基C1－6烷基羰基；X为直接键或连接原子或基团；Z为O或S；R2为氢，C1－10烷基，C2－10链烯基，C2－10炔基，碳环或杂环，所述各基团可任选被取代；R3为氢；羟基；卤素；任选取代的C1－6烷基或C2－6链烯基或C2－6炔基；C1－6烷氧基；C1－6烷硫基；C1－6烷氧基羰基；C1－6烷基羰氧基；羧基；氰基；硝基；氨基；单－或二(C1－6烷基)氨基；多卤代C1－6烷基；多卤代C1－6烷氧基；多卤代C1－6烷硫基；R21；R21－C1－6烷基；R21－O－；R21－S－；R21－C(＝O)－；R21－S(＝O)p－；R7－S＝O；R7－S(＝O)p－NH－；R21－S(＝O)p－NH－；R7－C(＝O)－；－NHC(＝O)H；－C(＝O)NHNH2；R7－C(＝O)－NH－；R21－C(＝O)－NH－；－C(＝NH)R7；－C(＝NH)R21；R4a或R4b各自独立地代表氢，R8，－Y1－NR9－Y2－NR10R11，－Y1－NR9－Y1－R8，－Y1－NR9R10；条件是－X－R2和/或R3不能为氢；它们的应用；包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。
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公开(公告)号：CN100436427C
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN02821916.3
申请日：2002-10-29
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷纳 , P·J·J·A·比恩斯特尔斯 , M·威廉斯 , W·C·J·埃姆布雷希茨 , P·A·J·詹森 , P·J·路易 , J·黑尔斯 , M·R·德容格 , L·M·H·科伊曼斯 , F·F·D·戴耶尔特 , M·J·库克拉 , H·A·G·格尔茨 , R·M·努伊登斯 , M·H·默肯 , D·W·卢多维茨
IPC分类号： C07D239/30 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D403/10 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P25/28
CPC分类号： C07D239/42 , A61K31/506 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D403/12
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其N-氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中环A为6-元杂环；R1为氢；芳基；甲酰基；C1-6烷基羰基；任选取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基羰基；任选取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基；X为直接键或连接原子或基团；Z为O或S；R2为氢，C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10炔基，碳环或杂环，所述各基团可任选被取代；R3为氢；羟基；卤素；任选取代的C1-6烷基或C2-6链烯基或C2-6炔基；C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰氧基；羧基；氰基；硝基；氨基；单-或二(C1-6烷基)氨基；多卤代C1-6烷基；多卤代C1-6烷氧基；多卤代C1-6烷硫基；R21；R21-C1-6烷基；R21-O-；R21-S-；R21-C(＝O)-；R21-S(＝O)p-；R7-S＝O R7-S(＝O)p-NH-；R21-S(＝O)p-NH-；R7-C(＝O)-；-NHC(＝O)H；-C(＝O)NHNH2；R7-C(＝O)-NH-；R21-C(＝O)-NH-；-C(＝NH)R7；-C(＝NH)R21；R4a或R4b各自独立地代表氢，R8，-Y1-NR9-Y2-NR10R11，-Y1-NR9-Y1-R8，-Y1-NR9R10；条件是-X-R2和/或R3不能为氢；它们的应用；包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。
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公开(公告)号：CN102151270A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110044322.2
申请日：2004-02-04
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·希雷斯 , P·J·路易 , M·R·德容格 , L·M·H·科伊曼斯 , F·F·D·戴耶尔特 , H·M·文克斯 , P·A·J·詹森 , J·E·G·吉耶蒙特 , E·T·J·帕基耶
IPC分类号： A61K31/513 , A61P31/18 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D239/47
CPC分类号： A61K31/513 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： 本发明涉及预防HIV感染的嘧啶衍生物。本发明涉及化合物在预防通过性交或伴侣间有关的亲密接触而获得HIV感染的药物制备中的用途，其中该化合物是式(I)化合物、其N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季胺及其立体化学异构形式；其中包含-a1＝a2-a3＝a4-和-b1＝b2-b3＝b4-的环代表苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基；也涉及包含所述化合物的药用组合物。
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公开(公告)号：CN1582277A
公开(公告)日：2005-02-16
申请号：CN02821917.1
申请日：2002-10-29
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷纳 , P·J·J·A·比恩斯特尔斯 , M·威廉斯 , W·C·J·埃姆布雷希茨 , J·F·A·拉克拉姆佩 , P·A·J·詹森 , P·J·路易 , J·黑尔斯 , M·R·德容格 , L·M·H·科伊曼斯 , F·F·D·戴耶尔特 , M·J·库克拉 , H·A·G·盖茨 , R·M·努伊登斯 , M·H·默肯 , D·W·卢多维茨
IPC分类号： C07D213/82 , C07D239/42 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D407/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/505 , A61P3/10 , A61P25/28
CPC分类号： C07D213/81 , C07D213/82 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： 本发明涉及式(I’)化合物，其N－氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中环A为6－元杂环；R1为氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；任选取代的C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；任选取代的C1－6烷氧基羰基C1－6烷基羰基；X为直接键或连接原子或基团；Z为O或S；R2为氢，C1－10烷基，C2－10链烯基，C2－10炔基，碳环或杂环，所述各基团可任选被取代；R3为氢；羟基；卤素；任选取代的C1－6烷基或C1－6链烯基或C2－6炔基；C1－6烷氧基；C1－6烷硫基；C1－6烷氧基羰基；C1－6烷基羰氧基；羧基；氰基；硝基；氨基；单－或二(C1－6烷基)氨基；多卤代C1－6烷基；多卤代C1－6烷氧基；多卤代C1－6烷硫基；R21；R21－C1－6烷基；R21－O－；R21－S－；R21－C(＝O)－；R21－S(＝O)p－；R7－S＝O R7－S(＝O)p－NH－；R21－S(＝O)p－NH－；R7－C(＝O)－；－NHC(＝O)H；－C(＝O)NHNH2；R7－C(＝O)－NH－；R21－C(＝O)－NH－；－C(＝NH)R7；－C(＝NH)R21；R4a或R4b各自独立地代表氢，R8，－Y1－NR9－Y2－NR10R11，－Y1－NR9－Y1－R8，－Y1－NR9R10；条件是－X－R2和/或R3不能为氢；它们的应用；包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。
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公开(公告)号：CN102503903A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110305993.X
申请日：2004-02-05
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： P·A·J·詹森 , P·J·路易 , M·R·德容格 , L·M·H·科伊曼斯 , H·M·文克斯 , F·F·D·戴耶尔特 , J·希尔斯 , R·G·G·利恩德斯 , G·J·C·霍尔奈特 , A·基隆达 , D·W·卢多维茨
IPC分类号： C07D253/07 , C07D253/075 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P31/18
CPC分类号： A61K31/53 , C07D253/07 , C07D253/075
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的HIV复制抑制剂及说明书公开的它们作为药物的用途，它们的制备方法以及包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN100491371C
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN02821900.7
申请日：2002-10-29
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷纳 , P·J·J·A·比恩斯特尔斯 , M·威廉斯 , W·C·J·埃姆布雷希茨 , C·J·罗维 , P·A·J·詹森 , P·J·路易 , J·黑尔斯 , M·R·德容格 , L·M·H·科伊曼斯 , H·M·温克尔斯 , K·J·A·范阿肯 , G·S·M·迪尔斯
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/04 , C07D213/53 , A61K31/435 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61P3/10
CPC分类号： C07D213/74 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其N-氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中环A为6-元杂环；R1为氢；芳基；甲酰基；C1-6烷基羰基；任选取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基羰基；任选取代的C1-6烷氧基羰基C1-6烷基羰基；X为直接键或连接原子或基团；Z为直接键或连接原子或基团；R2为氢，C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10炔基，碳环或杂环，所述各基团可任选被取代；R3为氢；羟基；卤素；任选取代的C1-6烷基或C1-6链烯基或C2-6炔基；C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；C1-6烷氧羰基；C1-6烷基羰氧基；羰基；氰基；硝基；氨基；单或二(C1-6烷基)氨基；多卤代C1-6烷基；多卤代C1-6烷氧基；多卤代C1-6烷硫基；R21；R21-C1-6烷基；R21-O-；R21-S-；R21-C(＝O)-；R21-S(＝O)p-；R7-S＝O R7-S(＝O)p-NH-；R21-S(＝O)p-NH-；R7-C(＝O)-；-NHC(＝O)H；-C(＝O)NHNH2；R7-C(＝O)-NH-；R21-C(＝O)-NH-；-C(＝NH)R7；-C(＝NH)R21；R4为任选取代的杂环，条件是-X-R2和/或R3不能为氢；它们的用途；包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。
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公开(公告)号：CN100475815C
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200480027840.1
申请日：2004-09-21
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： P·A·J·扬森 , P·J·路易 , M·R·德荣格 , L·M·H·科伊曼斯 , F·F·D·戴耶特 , J·希尔斯 , H·M·温克尔斯 , R·G·G·利恩德尔斯 , D·A·L·范登普特
IPC分类号： C07D473/16 , A61K31/52 , A61P31/18 , C07D473/18 , C07D473/00
CPC分类号： A61K31/52 , C07D473/00 , C07D473/16 , C07D473/18
摘要： 本发明涉及式(I)化合物用于制备预防或治疗HIV感染的药物的用途，其中式(I)化合物是式(I)化合物，其N-氧化物，药学上可接受的盐，四级胺或立体异构体，其中A和B各自代表式(a)或(b)基团且其中-C-D-代表式-N＝CH-NR17-(c-1)二价基团；或-NR17-CH＝NH-(c-2)；条件是当A代表式(a)基团时那么B代表式(b)基团，且当A代表式(b)基团时那么B代表式(a)基团。
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公开(公告)号：CN1856496A
公开(公告)日：2006-11-01
申请号：CN200480027840.1
申请日：2004-09-21
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： P·A·J·扬森 , P·J·路易 , M·R·德荣格 , L·M·H·科伊曼斯 , F·F·D·戴耶特 , J·希尔斯 , H·M·温克尔斯 , R·G·G·利恩德尔斯 , D·A·L·范登普特
IPC分类号： C07D473/16 , A61K31/52 , A61P31/18 , C07D473/18 , C07D473/00
CPC分类号： A61K31/52 , C07D473/00 , C07D473/16 , C07D473/18
摘要： 本发明涉及式(I)化合物用于制备预防或治疗HIV感染的药物的用途，其中式(I)化合物是式(I)化合物，其N－氧化物，药学上可接受的盐，四级胺或立体异构体，其中A和B各自代表式(a)或(b)基团且其中－C－D－代表式－N＝CH－NR17－(c－1)二价基团；或－NR17－CH＝NH－(c－2)；条件是当A代表式(a)基团时那么B代表式(b)基团，且当A代表式(b)基团时那么B代表式(a)基团。
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公开(公告)号：CN1747941A
公开(公告)日：2006-03-15
申请号：CN200480003586.1
申请日：2004-02-05
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： P·A·J·詹森 , P·J·路易 , M·R·德容格 , L·M·H·科伊曼斯 , H·M·文克斯 , F·F·D·戴耶尔特 , J·希尔斯 , R·G·G·利恩德斯 , G·J·C·霍尔奈特 , A·基隆达 , D·W·卢多维茨
IPC分类号： C07D253/06 , A61K31/53
CPC分类号： A61K31/53 , C07D253/07 , C07D253/075
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的HIV复制抑制剂及说明书公开的它们作为药物的用途，它们的制备方法以及包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN1747937A
公开(公告)日：2006-03-15
申请号：CN200480003460.4
申请日：2004-02-04
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·希雷斯 , P·J·路易 , M·R·德容格 , L·M·H·科伊曼斯 , F·F·D·戴耶尔特 , H·M·文克斯 , P·A·J·詹森(已死亡) , J·E·G·吉耶蒙特 , E·T·J·帕基耶
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61P31/18
CPC分类号： A61K31/513 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： 本发明涉及化合物在预防通过性交或伴侣间有关的亲密接触而获得HIV感染的药物制备中的用途，其中该化合物是式(I)化合物、其N－氧化物、药学上可接受的加成盐、季胺及其立体化学异构形式；其中包含－a1＝a2－a3＝a4－和－b1＝b2－b3＝b4－的环代表苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基；也涉及包含所述化合物的药用组合物。
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