公开(公告)号：CN100436427C

公开(公告)日：2008-11-26

申请号：CN02821916.3

申请日：2002-10-29

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： E·J·E·弗雷纳 ,  P·J·J·A·比恩斯特尔斯 ,  M·威廉斯 ,  W·C·J·埃姆布雷希茨 ,  P·A·J·詹森 ,  P·J·路易 ,  J·黑尔斯 ,  M·R·德容格 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  F·F·D·戴耶尔特 ,  M·J·库克拉 ,  H·A·G·格尔茨 ,  R·M·努伊登斯 ,  M·H·默肯 ,  D·W·卢多维茨

IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D403/10 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D403/12

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其N-氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中环A为6-元杂环；R1为氢；芳基；甲酰基；C1-6烷基羰基；任选取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基羰基；任选取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基；X为直接键或连接原子或基团；Z为O或S；R2为氢，C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10炔基，碳环或杂环，所述各基团可任选被取代；R3为氢；羟基；卤素；任选取代的C1-6烷基或C2-6链烯基或C2-6炔基；C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰氧基；羧基；氰基；硝基；氨基；单-或二(C1-6烷基)氨基；多卤代C1-6烷基；多卤代C1-6烷氧基；多卤代C1-6烷硫基；R21；R21-C1-6烷基；R21-O-；R21-S-；R21-C(＝O)-；R21-S(＝O)p-；R7-S＝O R7-S(＝O)p-NH-；R21-S(＝O)p-NH-；R7-C(＝O)-；-NHC(＝O)H；-C(＝O)NHNH2；R7-C(＝O)-NH-；R21-C(＝O)-NH-；-C(＝NH)R7；-C(＝NH)R21；R4a或R4b各自独立地代表氢，R8，-Y1-NR9-Y2-NR10R11，-Y1-NR9-Y1-R8，-Y1-NR9R10；条件是-X-R2和/或R3不能为氢；它们的应用；包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。

公开(公告)号：CN1207290C

公开(公告)日：2005-06-22

申请号：CN99813047.8

申请日：1999-11-04

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： B·德科尔特 ,  M·R·德容格 ,  J·赫雷斯 ,  P·A·J·杨森 ,  R·W·卡瓦斯 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  M·J·库克拉 ,  D·W·卢多维茨 ,  K·J·A·范阿肯

IPC分类号： C07D251/16 ,  C07D251/18 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K9/146 ,  Y10S977/775 ,  Y10S977/915

摘要： 本发明涉及式(I)化合物、其N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季铵和其立体化学异构体形式在制备用于治疗感染HIV(人免疫缺陷病毒)的受治疗者的药物中的用途，其中-a1＝a2-a3＝a4-与相连的乙烯基形成苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基；n是0-4；还可以是5；R1是氢、芳基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基或取代的C1-6烷基；R2各自独立是羟基、卤代、任选取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6链炔基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、羧基、氰基、硝基、氨基、一或二(C1-6烷基)氨基、多卤代甲基、多卤代甲氧基、多卤代甲硫基、-S(＝O)PR4、-NH-S(＝O)PR4、-C(＝O)R4、-NHC(＝O)H、-C(＝O)NHNH2、-NHC(＝O)R4、-C(＝NH)R4或5-元杂环；p是1或2；L是任选取代的C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基或C3-7环烷基；或者L是-X-R3，其中R3是任选取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；X是-NR1、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-CHOH-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；芳基是任选取代的苯基。

公开(公告)号：CN1582277A

公开(公告)日：2005-02-16

申请号：CN02821917.1

申请日：2002-10-29

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： E·J·E·弗雷纳 ,  P·J·J·A·比恩斯特尔斯 ,  M·威廉斯 ,  W·C·J·埃姆布雷希茨 ,  J·F·A·拉克拉姆佩 ,  P·A·J·詹森 ,  P·J·路易 ,  J·黑尔斯 ,  M·R·德容格 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  F·F·D·戴耶尔特 ,  M·J·库克拉 ,  H·A·G·盖茨 ,  R·M·努伊登斯 ,  M·H·默肯 ,  D·W·卢多维茨

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及式(I’)化合物，其N－氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中环A为6－元杂环；R1为氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；任选取代的C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；任选取代的C1－6烷氧基羰基C1－6烷基羰基；X为直接键或连接原子或基团；Z为O或S；R2为氢，C1－10烷基，C2－10链烯基，C2－10炔基，碳环或杂环，所述各基团可任选被取代；R3为氢；羟基；卤素；任选取代的C1－6烷基或C1－6链烯基或C2－6炔基；C1－6烷氧基；C1－6烷硫基；C1－6烷氧基羰基；C1－6烷基羰氧基；羧基；氰基；硝基；氨基；单－或二(C1－6烷基)氨基；多卤代C1－6烷基；多卤代C1－6烷氧基；多卤代C1－6烷硫基；R21；R21－C1－6烷基；R21－O－；R21－S－；R21－C(＝O)－；R21－S(＝O)p－；R7－S＝O R7－S(＝O)p－NH－；R21－S(＝O)p－NH－；R7－C(＝O)－；－NHC(＝O)H；－C(＝O)NHNH2；R7－C(＝O)－NH－；R21－C(＝O)－NH－；－C(＝NH)R7；－C(＝NH)R21；R4a或R4b各自独立地代表氢，R8，－Y1－NR9－Y2－NR10R11，－Y1－NR9－Y1－R8，－Y1－NR9R10；条件是－X－R2和/或R3不能为氢；它们的应用；包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。

公开(公告)号：CN1325387A

公开(公告)日：2001-12-05

申请号：CN99813047.8

申请日：1999-11-04

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： B·德科尔特 ,  M·R·德容格 ,  J·赫雷斯 ,  P·A·J·杨森 ,  R·W·卡瓦斯 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  M·J·库克拉 ,  D·W·卢多维茨 ,  K·J·A·范阿肯

IPC分类号： C07D251/16 ,  C07D251/18 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K9/146 ,  Y10S977/775 ,  Y10S977/915

摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)化合物、其N－氧化物、药学上可接受的加成盐、季铵和其立体化学异构体形式在制备用于治疗感染HIV(人免疫缺陷病毒)的受治疗者的药物中的用途,其中－a1=a2－a3=a4－与相连的乙烯基形成苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基;n是0－4;还可以是5;R1是氢、芳基、甲酰基、C1－6烷基羰基、C1－6烷基、C1－6烷氧基羰基或取代的C1－6烷基；R2各自独立是羟基、卤代、任选取代的C1－6烷基、C2－6链烯基或C2－6链炔基、C3－7环烷基、C1－6烷氧基、C1－6烷氧基羰基、羧基、氰基、硝基、氨基、一或二(C1－6烷基)氨基、多卤代甲基、多卤代甲氧基、多卤代甲硫基、－S(=O)PR4、－NH－S(=O)PR4、－C(=O)R4、－NHC(=O)H、－C(=O)NHNH2、－NHC(=O)R4、－C(=NH)R4或5－元杂环;p是1或2;L是任选取代的C1－10烷基、C2－10链烯基、C2－10链炔基或C3－7环烷基;或者L是－X－R3,其中R3是任选取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；X是－NR1－、－NH－NH－、－N=N－、－O－、－C(=O)－、－CHOH－、－S－、－S(=O)－或－S(=O)2－；芳基是任选取代的苯基。

公开(公告)号：CN102503903A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110305993.X

申请日：2004-02-05

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： P·A·J·詹森 ,  P·J·路易 ,  M·R·德容格 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  H·M·文克斯 ,  F·F·D·戴耶尔特 ,  J·希尔斯 ,  R·G·G·利恩德斯 ,  G·J·C·霍尔奈特 ,  A·基隆达 ,  D·W·卢多维茨

IPC分类号： C07D253/07 ,  C07D253/075 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075

摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的HIV复制抑制剂及说明书公开的它们作为药物的用途，它们的制备方法以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN1747941A

公开(公告)日：2006-03-15

申请号：CN200480003586.1

申请日：2004-02-05

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： P·A·J·詹森 ,  P·J·路易 ,  M·R·德容格 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  H·M·文克斯 ,  F·F·D·戴耶尔特 ,  J·希尔斯 ,  R·G·G·利恩德斯 ,  G·J·C·霍尔奈特 ,  A·基隆达 ,  D·W·卢多维茨

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075

摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的HIV复制抑制剂及说明书公开的它们作为药物的用途，它们的制备方法以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN1703405A

公开(公告)日：2005-11-30

申请号：CN02821916.3

申请日：2002-10-29

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： E·J·E·弗雷纳 ,  P·J·J·A·比恩斯特尔斯 ,  M·威廉斯 ,  W·C·J·埃姆布雷希茨 ,  P·A·J·詹森 ,  P·J·路易 ,  J·黑尔斯 ,  M·R·德容格 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  F·F·D·戴耶尔特 ,  M·J·库克拉 ,  H·A·G·格尔茨 ,  R·M·努伊登斯 ,  M·H·默肯 ,  D·W·卢多维茨

IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D403/10 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D403/12

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其N－氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中环A为6－元杂环；R1为氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；任选取代的C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；任选取代的C1－6烷氧基C1－6烷基羰基；X为直接键或连接原子或基团；Z为O或S；R2为氢，C1－10烷基，C2－10链烯基，C2－10炔基，碳环或杂环，所述各基团可任选被取代；R3为氢；羟基；卤素；任选取代的C1－6烷基或C2－6链烯基或C2－6炔基；C1－6烷氧基；C1－6烷硫基；C1－6烷氧基羰基；C1－6烷基羰氧基；羧基；氰基；硝基；氨基；单－或二(C1－6烷基)氨基；多卤代C1－6烷基；多卤代C1－6烷氧基；多卤代C1－6烷硫基；R21；R21－C1－6烷基；R21－O－；R21－S－；R21－C(＝O)－；R21－S(＝O)p－；R7－S＝O；R7－S(＝O)p－NH－；R21－S(＝O)p－NH－；R7－C(＝O)－；－NHC(＝O)H；－C(＝O)NHNH2；R7－C(＝O)－NH－；R21－C(＝O)－NH－；－C(＝NH)R7；－C(＝NH)R21；R4a或R4b各自独立地代表氢，R8，－Y1－NR9－Y2－NR10R11，－Y1－NR9－Y1－R8，－Y1－NR9R10；条件是－X－R2和/或R3不能为氢；它们的应用；包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。

公开(公告)号：CN1214013C

公开(公告)日：2005-08-10

申请号：CN99811918.0

申请日：1999-09-24

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： B·德科尔特 ,  M·R·德容格 ,  J·赫雷斯 ,  C·Y·霍 ,  P·A·J·杨森 ,  R·W·卡瓦斯 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  M·J·库克拉 ,  D·W·卢多维茨 ,  K·J·A·范阿肯

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/46 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/5513

摘要： 本发明是关于下式化合物，其N-氧化物，制药上可接受的加成盐类，季胺类及立体化学异构型式于制备用来治疗患HIV(人类免疫缺乏病毒)感染的疾病的医药品的用途，其中，-a1＝a2-a3＝a4-与相连的乙烯基一起形成一苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基或吡嗪基；n为0至4；且可能为5；R1为氢，芳基，甲酰基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基，取代的C1-6烷基，或经取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基；每一个R2各自独立为羟基，卤素，选择性取代的C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基，C3-7环烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，单-或二(C1-6烷基)氨基，多卤素甲基，多卤素甲氧基，多卤素甲硫基，-S(＝O)pR6，-NH-S(＝O)pR6，-C(＝O)R6，-NHC(＝O)H，-C(＝O)NHNH2，-NHC(＝O)R6，-C(＝NH)R6或一个五元杂环；P为1或2；L为选择性取代的C1-10烷基，C2-10烯基，C2-10炔基或C3-7环烷基；或L为-X-R3，其中R3为选择性取代的苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基或哒嗪基；X为-NR1-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-CHOH-，-S-，-S(＝O)-或-S(＝O)2-；Q为氢；C1-6烷基，卤素，多卤素-C1-6烷基或经选择取代的氨基，Y代表羟基，卤素，C3-7环烷基，经选择取代的C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，单-或二(C1-6烷基)氨基，多卤素甲基，多卤素甲氧基，多卤素甲硫基，-S(＝O)pR6，-NH-S(＝O)pR6，-C(＝O)R6，-NHC(＝O)H，-C(＝O)NHNH2，-NHC(＝O)R6，-C(＝NH)R6或芳基，芳基为经选择取代的苯基，Het为经选择取代的杂环基。

公开(公告)号：CN1322198A

公开(公告)日：2001-11-14

申请号：CN99811918.0

申请日：1999-09-24

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： B·德科尔特 ,  M·R·德容格 ,  J·赫雷斯 ,  C·Y·霍 ,  P·A·J·杨森 ,  R·W·卡瓦斯 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  M·J·库克拉 ,  D·W·卢多维茨 ,  K·J·A·范阿肯

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/46 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/5513

摘要： 本发明是关于下式化合物,其N－氧化物,制药上可接受的加成盐类,季胺类及立体化学异构型式于制备用来治疗患HIV(人类免疫缺乏病毒)感染的疾病的医药品的用途,其中,－a1=a2－a3=a4－与相连的乙烯基一起形成一苯基,吡啶基,嘧啶基,哒嗪基或吡嗪基;n为0至4;且可能为5;R1为氢,芳基,甲酰基,C1－6烷基羰基,C1－6烷基,C1－6烷氧基羰基,取代的C1－6烷基,或经取代的C1－6烷氧基C1－6烷基羰基;每一个R2各自独立为羟基,卤素,选择性取代的C1－6烷基,C2－6烯基或C2－6炔基,C3－7环烷基,C1－6烷氧基,C1－6烷氧基羰基,羧基,氰基,硝基,氨基,单－或二(C1－6烷基)氨基,多卤素甲基,多卤素甲氧基,多卤素甲硫基,－S(=O)pR6,－NH－S(=O)pR6,－C(=O)R6,－NHC(=O)H,－C(=O)NHNH2,－NHC(=O)R6,－C(=NH)R6或一个五元杂环;P为1或2;L为选择性取代的C1－10烷基,C2－10烯基,C2－10炔基或C3－7环烷基;或L为－X－R3,其中R3为选择性取代的苯基,吡啶基,嘧啶基,吡嗪基或哒嗪基;X为－NR1－,－NH－NH－,－N=N－,－O－,－C(=O)－,－CHOH－,－S－,－S(=O)－或－S(=O)2－;Q为氢;C1－6烷基,卤素,多卤素－C1－6烷基或经选择取代的氨基,Y代表羟基,卤素,C3－7环烷基,经选择取代的C1－6烷基,C2－6烯基或C2－6炔基,C1－6烷氧基,C1－6烷氧基羰基,羧基,氰基,硝基,氨基,单－或二(C1－6烷基)氨基,多卤素甲基,多卤素甲氧基,多卤素甲硫基,－S(=O)pR6,－NH－S(=O)pR6,－C(=O)R6,－NHC(=O)H,－C(=O)NHNH2,－NHC(=O)R6,－C(=NH)R6或芳基,芳基为经选择取代的苯基,Het为经选择取代的杂环基。