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公开(公告)号:CN1058958A
公开(公告)日:1992-02-26
申请号:CN91105305.0
申请日:1991-07-10
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: G·H·P·范达埃勒 , M·G·C·韦尔东克 , J·P·R·M·A·博斯曼斯 , P·A·J·扬森
IPC分类号: C07C237/20 , C07C327/40 , A61K31/165
CPC分类号: C07C327/44 , C07C45/004 , C07C49/813 , C07C205/45 , C07C205/57 , C07C237/20 , C07C237/30 , C07C237/42 , C07C251/48 , C07C251/86 , C07C255/42 , C07C255/57 , C07C2601/02
摘要: 本发明公开了一种用作药物的具有结构式如下的化合物,其药物可接受的酸加成盐形式或其立体化学异构形式,但条件为(1)当R2,R3,R4,R5,R6,R7,R9和R10,代表氢,R3代表4-乙氧基和X代表氧时R1不是正-丙基,(2)当R1,R2,R3,R6,R7,R8,R9和R10代表氢,R4和R5代表3,4-二甲氧基时,X不是硫。本发明还公开了一些新化合物,含有结构式(1)的所述化合物的药物组合物和制备这些组合物的方法。
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公开(公告)号:CN1107835A
公开(公告)日:1995-09-06
申请号:CN94117208.2
申请日:1991-07-10
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: G·H·P·范达埃勒 , M·G·C·韦尔东克 , J·P·R·M·A·博斯曼斯 , P·A·J·扬森
IPC分类号: C07C237/30 , C07C237/38 , C07D227/00
CPC分类号: C07C327/44 , C07C45/004 , C07C49/813 , C07C205/45 , C07C205/57 , C07C237/20 , C07C237/30 , C07C237/42 , C07C251/48 , C07C251/86 , C07C255/42 , C07C255/57 , C07C2601/02
摘要: 本发明公开了一种具有抗人体免疫缺乏病毒的药物组合物的制备方法,该方法包括将治疗有效量的活性成分式(I)化合物、其药物上可接受的酸加成盐或其立体化学异构物与药物上可接受的载体混合,式(I)如上。其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8R9、R10和X的定义详见说明书。
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公开(公告)号:CN1028990C
公开(公告)日:1995-06-21
申请号:CN91105305.0
申请日:1991-07-10
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: G·H·P·范达埃勒 , M·G·C·韦尔东克 , J·P·R·M·A·博斯曼斯 , P·A·J·扬森
IPC分类号: C07C237/20 , C07C327/40 , A61K31/165
CPC分类号: C07C327/44 , C07C45/004 , C07C49/813 , C07C205/45 , C07C205/57 , C07C237/20 , C07C237/30 , C07C237/42 , C07C251/48 , C07C251/86 , C07C255/42 , C07C255/57 , C07C2601/02
摘要: 本发明公开了一种用作药物的具有结构式如下的化合物,其药物可接受的酸加成盐形式或其立体化学异构形式,其中R1和R2分别为氢,C1-6烷基或C3-6环烷基;或R1和R2一起连接到氮原子上,使R1和R2可形成吡咯烷基,哌啶基,吗啉基,哌嗪基或4-C1-4烷基哌嗪基;X为O或S;R3为氢或C1-6烷基;R4,R5和R6分别为氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,硝基,三氟甲基,氰基,氨基甲基,羧基,C1-4烷氧基羰基C1-6烷基羰基,氨基羰基或羟基;R7为氢或卤素;R8,R9和R10分别为氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,硝基,羟基,三氟甲氧基,2,2,2-三氟乙氧基,(三氟甲基)羰基,氨基羰基,(环丙基)羰基或基团C1-6烷基-(C=Y)-其中=Y代表=O,=N-OH,=N-OCH3,=N-NH2或=N-(CH3)2;但条件为(1)当R2,R3,R4,R5,R6,R7,R9,和R10代表氢,R8代表4-乙氧基和X代表氧时R1不是正-丙基,(2)当R1,R2,R3,R6,R7,R8,R9,和R10代表氢,R4和R5代表3,4-二甲氧基时,X不是硫。本发明还公开了一些新化合物,含有结构式(1)的所述化合物的药物组合物和制备这些组合物的方法。
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公开(公告)号:CN1034074C
公开(公告)日:1997-02-19
申请号:CN92115151.9
申请日:1992-12-29
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: M·A·C·扬森 , G·H·P·范戴勒 , J·P·R·M·A·波斯曼斯 , M·G·C·弗唐克 , P·A·J·扬森
IPC分类号: C07D231/38 , C07D213/74 , C07D333/44 , C07D241/20 , C07D221/04 , A61K31/33
CPC分类号: C07D213/74 , C07D213/85 , C07D213/89 , C07D215/42 , C07D221/04 , C07D231/38 , C07D239/42 , C07D333/44
摘要: 本发明涉及抗逆转录病毒(即抗-HIV-1)的式(I)化合物及其制备方法,式(I)为:式中R1、R2、R3、R4和Het的定义见说明书。
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公开(公告)号:CN1033451C
公开(公告)日:1996-12-04
申请号:CN92115152.7
申请日:1992-12-29
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: M·A·C·扬森 , G·H·P·范戴勒 , J·-P·R·M·A·波斯曼斯 , F·M·A·范登基巴斯 , K·J·M·M·努扬斯 , P·A·J·扬森
IPC分类号: C07C237/20 , C07C225/22 , C07C211/52 , C07C255/42 , C07D215/06 , C07D307/79 , C07D239/88 , A61K31/165 , A61K31/135 , A61K31/47 , A61K31/34
CPC分类号: C07D307/79 , C07C237/20 , C07C255/42 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D215/40 , C07D215/60 , C07D239/88 , C07D307/83
摘要: 本发明涉及式(I-a)和(I-b)的抗逆转录病毒(例如抗HIV-1)化合物,含有式(I-a)或(I-b)化合物的药用组合物和制备所述化合物和组合物的方法。
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公开(公告)号:CN1033142C
公开(公告)日:1996-10-30
申请号:CN94117208.2
申请日:1991-07-10
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: G·H·P·范达埃勒 , M·G·C·韦尔东克 , J·P·R·M·A·博斯曼斯 , P·A·J·扬森
IPC分类号: A61K31/165 , C07C237/30 , C07C237/38 , C07D227/00
CPC分类号: C07C327/44 , C07C45/004 , C07C49/813 , C07C205/45 , C07C205/57 , C07C237/20 , C07C237/30 , C07C237/42 , C07C251/48 , C07C251/86 , C07C255/42 , C07C255/57 , C07C2601/02
摘要: 本发明公开了一种具有抗人体免疫缺乏病毒的药物组合物的制备方法,该方法包括将治疗有效量的活性成分式(I)化合物、其药物上可接受的酸加成盐或其立体化学异构物与药物上可接受的载体混合,所说式(I)为:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和X的定义详见说明书。
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公开(公告)号:CN1073942A
公开(公告)日:1993-07-07
申请号:CN92115151.9
申请日:1992-12-29
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: M·A·C·扬森 , G·H·P·范戴勒 , J·-P·R·M·A·波斯曼斯 , M·G·C·弗唐克 , P·A·J·扬森
IPC分类号: C07D231/38 , C07D213/74 , C07D215/42 , C07D241/20 , C07D333/36
CPC分类号: C07D213/74 , C07D213/85 , C07D213/89 , C07D215/42 , C07D221/04 , C07D231/38 , C07D239/42 , C07D333/44
摘要: 本发明涉及抗逆转录病毒(即抗-HIV-1)的式(I)化合物和含有式(I)化合物的药用组合物及它们的制备方法。式中R1、R2、R3、R4和Het的定义见说明书。
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公开(公告)号:CN100475815C
公开(公告)日:2009-04-08
申请号:CN200480027840.1
申请日:2004-09-21
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: P·A·J·扬森 , P·J·路易 , M·R·德荣格 , L·M·H·科伊曼斯 , F·F·D·戴耶特 , J·希尔斯 , H·M·温克尔斯 , R·G·G·利恩德尔斯 , D·A·L·范登普特
IPC分类号: C07D473/16 , A61K31/52 , A61P31/18 , C07D473/18 , C07D473/00
CPC分类号: A61K31/52 , C07D473/00 , C07D473/16 , C07D473/18
摘要: 本发明涉及式(I)化合物用于制备预防或治疗HIV感染的药物的用途,其中式(I)化合物是式(I)化合物,其N-氧化物,药学上可接受的盐,四级胺或立体异构体,其中A和B各自代表式(a)或(b)基团且其中-C-D-代表式-N=CH-NR17-(c-1)二价基团;或-NR17-CH=NH-(c-2);条件是当A代表式(a)基团时那么B代表式(b)基团,且当A代表式(b)基团时那么B代表式(a)基团。
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公开(公告)号:CN1856496A
公开(公告)日:2006-11-01
申请号:CN200480027840.1
申请日:2004-09-21
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: P·A·J·扬森 , P·J·路易 , M·R·德荣格 , L·M·H·科伊曼斯 , F·F·D·戴耶特 , J·希尔斯 , H·M·温克尔斯 , R·G·G·利恩德尔斯 , D·A·L·范登普特
IPC分类号: C07D473/16 , A61K31/52 , A61P31/18 , C07D473/18 , C07D473/00
CPC分类号: A61K31/52 , C07D473/00 , C07D473/16 , C07D473/18
摘要: 本发明涉及式(I)化合物用于制备预防或治疗HIV感染的药物的用途,其中式(I)化合物是式(I)化合物,其N-氧化物,药学上可接受的盐,四级胺或立体异构体,其中A和B各自代表式(a)或(b)基团且其中-C-D-代表式-N=CH-NR17-(c-1)二价基团;或-NR17-CH=NH-(c-2);条件是当A代表式(a)基团时那么B代表式(b)基团,且当A代表式(b)基团时那么B代表式(a)基团。
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公开(公告)号:CN1073936A
公开(公告)日:1993-07-07
申请号:CN92115152.7
申请日:1992-12-29
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: M·A·C·扬森 , G·H·P·范戴勒 , J·-P·R·M·A·波斯曼斯 , F·M·A·范登基巴斯 , K·J·M·M·努扬斯 , P·A·J·扬森
IPC分类号: C07C237/20 , C07C225/22 , C07C211/52 , C07C255/42 , C07D215/06 , C07D307/79 , C07D239/88 , A61K31/165 , A61K31/135 , A61K31/47 , A61K31/34
CPC分类号: C07D307/79 , C07C237/20 , C07C255/42 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D215/40 , C07D215/60 , C07D239/88 , C07D307/83
摘要: 本发明涉及式(I-a)和(I-b)的抗逆转录病毒(例如抗HIV-1)化合物,含有式(I-a)或(I-b)化合物的药用组合物和制备所述化合物和组合物的方法。
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