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公开(公告)号：CN103857678A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201280045719.6
申请日：2012-07-25
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/416 , A61P5/26
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4162
摘要： 本发明涉及游离形式或可药用盐形式的式(I)化合物，其中取代基如说明书中所定义；本发明还涉及用作雄激素受体调节剂的式(I)化合物。本发明进一步提供了药物活性剂的组合和药物组合物。
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公开(公告)号：CN105473588A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201480044367.1
申请日：2014-08-14
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/53 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及式I的化合物：其中n、R1、R2、R3a、R4和R5如发明概述中所定义；它们能抑制MEK的活性。本发明还提供了用于制备本发明的化合物的方法、包含这类化合物的药物制剂和使用这类化合物和组合物处置过度增殖性疾病如癌症的方法。
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公开(公告)号：CN104203922A
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201380016238.7
申请日：2013-03-01
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D233/72 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D263/44 , A61K31/415
CPC分类号： C07D209/54 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4439 , C07D233/72 , C07D235/02 , C07D263/44 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D491/107
摘要： 本发明涉及游离形式或药学可接受的盐形式的式(I-1)化合物，其中取代基如本说明书中所定义；本发明还涉及其制备方法、其作为药物的用途和包含它的药物。本发明还提供了药理活性成分的组合和药物组合物。
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公开(公告)号：CN102596951B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201080050118.5
申请日：2010-11-02
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： 本发明涉及式(IA)化合物及其可药用盐。其中R1a、R1b、X、R2a、R2b、W、R3、R4和R5如本文所定义。所述化合物已显示作为MEK抑制剂，其可用于治疗像癌症和炎症的过度增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN102656165B
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201080044483.5
申请日：2010-10-19
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： G·R·贝伯恩尼茨 , M·G·博克 , D·S·雷迪 , A·K·哈耶雷 , V·维瓦哈雷 , S·B·博萨勒 , S·E·库尔哈德 , V·萨伦克 , N·S·沙科赫 , D·布尼亚 , P·V·佩尔 , 冯丽丽
IPC分类号： C07D405/10 , C07D407/10 , C07D413/10 , A61K31/70 , A61P3/10
CPC分类号： A61K31/7052 , A61K31/7048 , A61K31/706 , C07D405/10 , C07D407/10 , C07D413/10 , C07H7/04
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，在式(I)中，各变量如本文中所定义，这些化合物可以用于治疗由钠D-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)所介导的疾病和病症，例如糖尿病。本发明还提供了治疗此类疾病和病症的方法以及用于治疗的组合物。
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公开(公告)号：CN105473588B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201480044367.1
申请日：2014-08-14
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/53 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及式I的化合物：其中n、R1、R2、R3a、R4和R5如发明概述中所定义；它们能抑制MEK的活性。本发明还提供了用于制备本发明的化合物的方法、包含这类化合物的药物制剂和使用这类化合物和组合物处置过度增殖性疾病如癌症的方法。
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公开(公告)号：CN104470911B
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201380038422.1
申请日：2013-07-18
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： Y·奥贝松 , M·G·博克 , D·布拉加 , M·库尔齐 , S·K·都德 , S·L·加弗瑞德 , 江海洋 , P·卡频斯基 , T·J·特罗克斯勒 , 王铁林 , 王晓阳 , 张学春
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/4545 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/496 , A61K31/501 , C07B2200/13 , C07C57/15 , C07C59/265 , C07D403/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义；还涉及其制备方法、其作为药物的用途以及包含其的药物。
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公开(公告)号：CN104470911A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201380038422.1
申请日：2013-07-18
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： Y·奥贝松 , M·G·博克 , D·布拉加 , M·库尔齐 , S·K·都德 , S·L·加弗瑞德 , 江海洋 , P·卡频斯基 , T·J·特罗克斯勒 , 王铁林 , 王晓阳 , 张学春
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/4545 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/496 , A61K31/501 , C07B2200/13 , C07C57/15 , C07C59/265 , C07D403/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义；还涉及其制备方法、其作为药物的用途以及包含其的药物。
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公开(公告)号：CN103108871B
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201180044494.8
申请日：2011-09-14
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D495/04 , A61K31/435 , A61K31/4725 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/473 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D495/04
摘要： 本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A和n如本发明所定义。还提供了式(I)的化合物的氘化衍生物。
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公开(公告)号：CN102803250B
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201080028351.3
申请日：2010-06-24
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , A61K31/4178 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： 本发明提供了式(I)和(II)化合物或其可药用盐，其中R53、R54、p、q和n如本文所定义。本发明化合物被发现可用作17α-羟化酶/C17，20-裂解酶抑制剂。
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