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公开(公告)号：CN117425657A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202280035572.6
申请日：2022-05-24
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： V·博尔达斯 , J·布伦 , A·德克尔 , M·富雷加蒂 , G·高尼亚特 , 龚万本 , J·哈蒙 , J·H-H·欣里希斯 , P·霍尔策 , F·利马姆 , H·莫彼茨 , S·诺西托 , S·普拉特纳 , N·施密德伯格 , J·舍普费尔 , J·索托 , R·斯特朗 , 姚淑平 , 于黄超 , F·泽克里 , 张思思
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1、R2、R3、R4、R5、R26、R27、y、R、M、W、L、V、T、Y、J、K和A如本文所述，还提供了所述化合物的治疗用途、所述化合物作为研究型化学物质的用途、包含所述化合物的药物组合物和组合、以及用于制造本发明的化合物的方法。
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公开(公告)号：CN103108871B
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201180044494.8
申请日：2011-09-14
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D495/04 , A61K31/435 , A61K31/4725 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/473 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D495/04
摘要： 本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A和n如本发明所定义。还提供了式(I)的化合物的氘化衍生物。
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公开(公告)号：CN105473588B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201480044367.1
申请日：2014-08-14
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/53 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及式I的化合物：其中n、R1、R2、R3a、R4和R5如发明概述中所定义；它们能抑制MEK的活性。本发明还提供了用于制备本发明的化合物的方法、包含这类化合物的药物制剂和使用这类化合物和组合物处置过度增殖性疾病如癌症的方法。
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公开(公告)号：CN102666507B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201180003512.8
申请日：2011-07-13
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： S·巴迪格 , M·舍布罗鲁 , M·弗雷德里克森 , P·霍尔策 , K·胡尔特 , 李磊 , 刘辉 , R·M·吕尔恩德 , R·马绍尔 , H·莫彼茨 , U·诺伊曼 , R·拉莫斯 , H·鲁伊格尔 , M·沙费尔 , M·廷特尔诺特-布洛姆雷 , S·J·维恩斯特拉 , M·沃格特勒 , 熊欣
IPC分类号： C07D265/30 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P25/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 本发明公开了具有BACE抑制活性的游离形式或盐形式的式(I)的嗪衍生物、其制备方法、其医药用途及含有它们的药物，其中所有的变量如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN105452235B
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201480041540.2
申请日：2014-07-24
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D513/04 , A61K31/536 , A61K31/52 , A61K31/53 , A61P37/00 , A61P35/00 , A61P33/00
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/517 , A61K31/52 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D473/16
摘要： 本发明涉及式(I)的取代的喹唑啉‑4‑酮化合物和/或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物，其中R1、R2、R3、R5、R6和L同说明书所定义的。所述化合物适合于治疗I类PI3K激酶活性介导的病症或疾病。
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公开(公告)号：CN104011045B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201280063282.9
申请日：2012-12-20
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： G·卡拉瓦蒂 , S·沙穆安 , P·菲雷 , K·赫根诺伊尔 , K·胡尔特 , C·卡利斯 , K·卡梅尔托恩斯 , I·刘易斯 , H·莫彼茨 , A·B·史密斯 , N·索德尔曼 , R·沃尔夫 , F·泽克里
IPC分类号： C07D413/14 , C07D498/04 , A61K31/536 , A61K31/5365 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P35/00 , A61P33/06
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K31/538 , C07D413/14 , C07D498/04 , C12N9/12 , C12Q1/25 , C12Q1/686 , Y02A50/409 , Y02A50/411
摘要： 本发明涉及式(I)的二氢苯并噁嗪和二氢吡啶并噁嗪化合物和/或其可药用盐和/或溶剂合物，其中Y、V、W、U、Q、R1、R5、R7和R30如说明书中所定义。此类化合物适于治疗由PI3K酶的活性介导的障碍或疾病。
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公开(公告)号：CN105473588A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201480044367.1
申请日：2014-08-14
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/53 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及式I的化合物：其中n、R1、R2、R3a、R4和R5如发明概述中所定义；它们能抑制MEK的活性。本发明还提供了用于制备本发明的化合物的方法、包含这类化合物的药物制剂和使用这类化合物和组合物处置过度增殖性疾病如癌症的方法。
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公开(公告)号：CN105452235A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201480041540.2
申请日：2014-07-24
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D513/04 , A61K31/536 , A61K31/52 , A61K31/53 , A61P37/00 , A61P35/00 , A61P33/00
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/517 , A61K31/52 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D473/16
摘要： 本发明涉及式(I)的取代的喹唑啉-4-酮化合物和/或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物，其中R1、R2、R3、R5、R6和L同说明书所定义的。所述化合物适合于治疗I类PI3K激酶活性介导的病症或疾病。
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公开(公告)号：CN102596951B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201080050118.5
申请日：2010-11-02
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： 本发明涉及式(IA)化合物及其可药用盐。其中R1a、R1b、X、R2a、R2b、W、R3、R4和R5如本文所定义。所述化合物已显示作为MEK抑制剂，其可用于治疗像癌症和炎症的过度增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN102471293B
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201080035169.0
申请日：2010-07-23
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： S·巴迪格 , M·舍布罗鲁 , M·弗雷德里克森 , P·霍尔泽 , K·胡尔特 , R·M·吕尔恩德 , R·马绍尔 , H·莫彼茨 , U·纽曼 , R·拉莫斯 , H·鲁伊格尔 , M·廷特尔诺特-布洛莱伊 , S·J·弗恩施塔尔 , M·沃特尔
IPC分类号： C07D265/30 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P25/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D265/30 , C07D267/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及游离形式或盐形式的式(I)的新杂环化合物，在式(I)中，各变量与说明书中定义相同，涉及其制备方法，涉及它们作为BACE抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的医药用途及含有它们的药物。
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