公开(公告)号：CN1902182A

公开(公告)日：2007-01-24

申请号：CN200480039425.8

申请日：2004-11-04

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： Y·奥贝松 ,  C·贝特斯查尔特 ,  R·格拉特哈尔 ,  K·劳门 ,  R·马绍尔 ,  M·廷特尔诺特-布洛姆雷 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  S·J·维恩施特拉

IPC分类号： C07D245/02 ,  C07D281/00 ,  C07D255/02 ,  A61K31/33 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D245/02 ,  C07D255/00 ,  C07D273/00 ,  C07D281/00 ,  C07D471/08 ,  C07D513/08

摘要： 本发明涉及新的游离碱形式或酸加成盐形式的式I的大环化合物，其中R1、R2、R3、U、V、W、X、Y、Z和n如说明书定义，大环包括的环原子的数目为14、15、16或17，本发明还涉及它们的制备方法、它们作为药物的用途以包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN1678613A

公开(公告)日：2005-10-05

申请号：CN03820604.8

申请日：2003-08-29

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： E·阿尔特曼 ,  C·贝特斯查尔特 ,  早川谦二 ,  入江统 ,  榊润一 ,  岩崎源司 ,  R·拉特曼 ,  M·米斯巴赫 ,  手纳直规

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D239/94 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D473/34

摘要： 本发明提供了式I化合物或其可药用盐或酯，其中的标记具有所定义的含义，其为组织蛋白酶K抑制剂并且在药学上可用于治疗其中牵涉组织蛋白酶K的疾病或医学状况，例如各种病症，包括炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症或肿瘤。

公开(公告)号：CN102762560A

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201080064311.4

申请日：2010-12-20

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： S·巴迪格 ,  D·本克 ,  C·贝特斯查尔特 ,  V·乔杜里 ,  M·舍布罗鲁 ,  S·科斯特斯塔 ,  S·安特曼 ,  C·潘迪特 ,  A·迈尔

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及游离形式或盐形式的式(I’)化合物，其中取代基如说明书中定义；本发明还涉及其制备、其作为药物的用途以及包含它的药物。

公开(公告)号：CN1809542A

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200480017405.0

申请日：2004-07-02

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： C·贝特斯查尔特 ,  M·廷特尔诺特-布洛迈

IPC分类号： C07D273/02 ,  C07D291/08 ,  A61P25/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D285/00 ,  A61K31/33 ,  C07D273/02 ,  C07D291/08

摘要： 本发明涉及式(I)的大环化合物：(见图)其中：R1是(C1－8)烷基、(C1－4)烷氧基(C1－4)烷基、羟基(C1－6)烷基、(C1－4)烷硫基(C1－4)烷基、(C1－6)链烯基、(C3－7)环烷基、(C3－7)环烷基(C1－4)烷基、哌啶基或吡咯烷基，R2和R4独立地是氢或任选地被取代的(C1－8)烷基、(C3－7)环烷基、(C3－7)环烷基(C1－4)烷基、芳基、芳基(C1－4)烷基、杂芳基或杂芳基(C1－4)烷基，或R2和R4与它们所连接的氮一起形成任选地被取代的哌啶子基、吡咯烷基、吗啉代或哌嗪基，R3是氢或(C1－4)烷基，X1是CH2，X2是CH2、O、S、CO、COO、OCO、NHCO、CONH或NR，R是氢或(C1－4)烷基，Y是(C1－8)亚烷基或(C1－8)亚烷氧基(C1－6)亚烷基、(C1－8)亚链烯基或(C1－8)亚链烯氧基(C1－6)亚烷基，Ar是任选地独立地被羟基或卤素单－、二－或三取代的苯环，其使得X1和X2位于彼此的间位或对位上，且Z是CO，AA是天然或非天然的α－氨基酸，和n是0或1，或者Z是SO2，AA是任选地被取代的亚乙基羰基(通过用亚甲基代替氮而由天然或非天然的α－氨基酸衍生得到)，和n是1；制备这些化合物的方法；包含这些化合物的药物组合物和组合；以及它们用于治疗与β－淀粉状蛋白产生和/或聚集有关的神经病学病症和血管病症的用途。

公开(公告)号：CN102762567A

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201080064304.4

申请日：2010-12-20

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： S·巴迪格 ,  D·本克 ,  C·贝特斯查尔特 ,  V·乔杜里 ,  S·科泰斯塔 ,  J·H-H·欣里希斯 ,  S·奥夫纳 ,  C·潘迪特 ,  J·瓦格纳

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/10

摘要： 本发明涉及游离形式或盐形式的式(I)化合物，其中各取代基如说明书中所定义；还涉及其制备、其作为药物的用途以及包含其的药物。

公开(公告)号：CN100513387C

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200480020347.7

申请日：2004-07-23

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： Y·奥贝松 ,  C·贝特斯查尔特 ,  S·弗洛尔 ,  R·格拉瑟尔 ,  O·西米克 ,  M·廷特尔诺特-布洛迈 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  E·范格莱维灵格 ,  S·J·费恩施塔尔

IPC分类号： C07C235/40 ,  C07D313/14 ,  C07D267/20 ,  A61K31/335 ,  A61K31/395 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C235/82 ,  C07C2603/32 ,  C07D313/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

摘要： 本发明涉及式I化合物、所述式I化合物的制备方法、它们作为药物、尤其在治疗与β-淀粉状蛋白生成和/或聚集有关的神经学和血管紊乱中的用途，以及涉及包含该式I化合物的药物组合物及组合，其中：X是O、NH、N(C1-4)烷基、CO或CHOH，Y是CH或N，A和B各自是氢，或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键，R1是氢或(C1-4)烷基，R2是任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、芳基或杂芳基，R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd，n是0、1或2，Ra、Rb、Rc和Rd独立地是氢或任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、(C7-9)二环烷基、1-氮杂-(C7-9)二环烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基或杂环基，或者Ra、Rb、Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基，Re是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或(C3-7)环烷基(C1-4)烷基，且R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-SO2、氰基、硝基或卤素。

公开(公告)号：CN1549817A

公开(公告)日：2004-11-24

申请号：CN02816840.2

申请日：2002-08-29

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： C·贝特斯查尔特 ,  早川谦二 ,  入江统 ,  榊润一 ,  岩崎源司 ,  R·拉特曼 ,  M·米斯巴奇 ,  手纳直规

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/00

摘要： 本发明涉及式I化合物或其可药用盐或酯，其中的符号具有所定义的含义，它是组织蛋白酶K的抑制剂，因此可用于治疗与组织蛋白酶K有关的疾病和医学病症，例如包括炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症和肿瘤在内的各种病症。

公开(公告)号：CN103298811A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201180062609.6

申请日：2011-10-25

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： S·巴迪格 ,  D·本克 ,  C·贝特斯查尔特 ,  S·科泰斯塔 ,  S·安特曼 ,  S·奥夫纳 ,  C·潘迪特 ,  B·L·罗伊

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及游离形式或盐形式的式(I)化合物，其中各取代基如说明书中所定义；还涉及其制备、其作为药物的用途以及包含其的药物。

公开(公告)号：CN100509813C

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN03820604.8

申请日：2003-08-29

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： E·阿尔特曼 ,  C·贝特斯查尔特 ,  早川谦二 ,  入江统 ,  榊润一 ,  岩崎源司 ,  R·拉特曼 ,  M·米斯巴赫 ,  手纳直规

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D239/94 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D473/34

摘要： 本发明提供了式I化合物或其可药用盐或酯，其中的标记具有所定义的含义，其为组织蛋白酶K抑制剂并且在药学上可用于治疗其中牵涉组织蛋白酶K的疾病或医学状况，例如各种病症，包括炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症或肿瘤。

公开(公告)号：CN101351455A

公开(公告)日：2009-01-21

申请号：CN200680049889.6

申请日：2006-12-28

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： C·贝特斯查尔特 ,  M·科洛 ,  K·劳门 ,  A·莱奇纳 ,  R·马绍尔 ,  C·麦卡蒂 ,  M·廷特尔诺特-布洛莱伊 ,  S·J·费恩施特拉

IPC分类号： C07D245/04 ,  A61P25/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D245/04 ,  C07D273/00

摘要： 本发明涉及新的游离碱形式或酸加成盐形式的式(I)的大环化合物、它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。