公开(公告)号：CN101163662A

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：CN200680013688.0

申请日：2006-04-24

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·格拉瑟尔 ,  T·J·特罗克斯勒

IPC: C07C211/52 ,  C07D231/56 ,  C07D277/42 ,  C07D285/14 ,  C07D231/38 ,  C07D405/04 ,  C07D213/74 ,  C07D239/12 ,  C07D241/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D233/54 ,  C07D215/40 ,  C07D235/06 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07C215/44 ,  C07C49/747 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/40 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D239/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D277/42 ,  C07D285/14 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物，其中取代基如说明书中定义的，它们的制备方法和相应的中间体以及它们作为mglu5受体调节剂的用途。

公开(公告)号：CN1823036A

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200480020347.7

申请日：2004-07-23

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  C·贝特斯查尔特 ,  S·弗洛尔 ,  R·格拉瑟尔 ,  O·西米克 ,  M·廷特尔诺特-布洛迈 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  E·范格莱维灵格 ,  S·J·费恩施塔尔

IPC: C07C235/40 ,  C07D313/14 ,  C07D267/20 ,  A61K31/335 ,  A61K31/395 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07C235/82 ,  C07C2603/32 ,  C07D313/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明涉及式I化合物、所述式I化合物的制备方法、它们作为药物、尤其在治疗与β－淀粉状蛋白生成和/或聚集有关的神经学和血管紊乱中的用途，以及涉及包含该式I化合物的药物组合物及组合，其中：X是O、NH、N(C1－4)烷基、CO或CHOH，Y是CH或N，A和B各自是氢，或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键，R1是氢或(C1－4)烷基，R2是任选被取代的(C1－8)烷基、(C3－7)环烷基、(C3－7)环烷基(C1－4)烷基、芳基或杂芳基，R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd，n是0、1或2，Ra、Rb、Rc和Rd独立地是氢或任选被取代的(C1－8)烷基、(C3－7)环烷基、(C3－7)环烷基(C1－4)烷基、(C7－9)二环烷基、1－氮杂－(C7－9)二环烷基、芳基、芳基(C1－4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1－4)烷基或杂环基，或者Ra、Rb、Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基，Re是C1－8)烷基、(C1－4)烷氧基(C1－4)烷基、(C3－7)环烷基或(C3－7)环烷基(C1－4)烷基，且R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、(C1－4)烷基、(C1－4)烷氧基、(C1－4)烷基－SO2、氰基、硝基或卤素。

公开(公告)号：CN101160282A

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：CN200680012874.2

申请日：2006-04-24

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·格拉瑟尔 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  T·佐勒 ,  J·诺祖拉克

IPC: C07C233/74 ,  C07C233/23 ,  C07D307/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07C235/54 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C235/14 ,  C07C235/36 ,  C07C235/78 ,  C07C237/38 ,  C07C317/44 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D307/68

Abstract: 本发明提供了游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物，其中R1表示氢或烷基；R2表示未取代的或取代的杂环或R2表示未取代的或取代的芳基；R3表示烷基或卤素；X表示单键或任选地被一个或多个氧原子或羰基或羰氧基打断的链烷烃二价基基团，它们的制备方法以及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：CN1269811C

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：CN02823691.2

申请日：2002-11-08

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： T·J·特罗克斯勒 ,  D·霍耶

IPC: C07D311/90 ,  C07D213/74 ,  C07D335/20 ,  C07D295/18 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D295/185 ,  C07D311/90 ,  C07D335/20 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其制备，其中X、R1和R2如说明书所定义。式(I)化合物可用作药物。

公开(公告)号：CN1500090A

公开(公告)日：2004-05-26

申请号：CN02807781.4

申请日：2002-04-02

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： T·J·特罗克斯勒 ,  K·胡尔特 ,  D·霍耶

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其制备方法，其中R1到R5如说明书中所定义。式(I)化合物可用作药物。

公开(公告)号：CN1964968A

公开(公告)日：2007-05-16

申请号：CN200580018065.8

申请日：2005-06-17

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·费尔巴哈 ,  W·米勒 ,  B·L·罗伊 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  K·胡尔特 ,  M·弗雷德里克森

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/439 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D471/08

Abstract: 本发明涉及式(I)的1－氮杂－二环烷基衍生物，其中取代基如说明书中所定义，本发明还涉及这些化合物的制备方法、它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。游离碱或酸加成盐形式的式(I)，其中A代表O或N(R1)；Y代表下式中的基团，即其中左键与A基团连接并且右键与R基团连接；R代表取代的或未取代的C5－C10芳基、取代的或未取代的杂－C5－C10芳基、基团N(R1)(R4)或基团N(R2)(CHR3R4)；R1代表氢、C1－C4烷基或CF3；R2代表氢、C1－C4烷基或CF3；R3代表氢、C1－C4烷基或CF3；R4代表取代的或未取代的C5－C10芳基或取代的或未取代的C5－C10杂芳基。

公开(公告)号：CN101460478A

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：CN200780020489.7

申请日：2007-04-02

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·格拉瑟尔 ,  D·卡卡齐 ,  C·斯庞克 ,  I-T·弗拉内希奇 ,  T·J·特罗克斯勒

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的式(I)二芳基胺类，其可药用前药、盐、溶剂合物、水合物和N－氧化物，包含其的药物组合物，其使用方法及其制备方法。

公开(公告)号：CN1309721C

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：CN02807781.4

申请日：2002-04-02

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： T·J·特罗克斯勒 ,  K·胡尔特 ,  D·霍耶

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其制备方法，其中R1到R5如说明书中所定义。式(I)化合物可用作药物。

公开(公告)号：CN1902182A

公开(公告)日：2007-01-24

申请号：CN200480039425.8

申请日：2004-11-04

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  C·贝特斯查尔特 ,  R·格拉特哈尔 ,  K·劳门 ,  R·马绍尔 ,  M·廷特尔诺特-布洛姆雷 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  S·J·维恩施特拉

IPC: C07D245/02 ,  C07D281/00 ,  C07D255/02 ,  A61K31/33 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D245/02 ,  C07D255/00 ,  C07D273/00 ,  C07D281/00 ,  C07D471/08 ,  C07D513/08

Abstract: 本发明涉及新的游离碱形式或酸加成盐形式的式I的大环化合物，其中R1、R2、R3、U、V、W、X、Y、Z和n如说明书定义，大环包括的环原子的数目为14、15、16或17，本发明还涉及它们的制备方法、它们作为药物的用途以包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN1596251A

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：CN02823691.2

申请日：2002-11-08

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： T·J·特罗克斯勒 ,  D·霍耶

IPC: C07D311/90 ,  C07D213/74 ,  C07D335/20 ,  C07D295/18 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D295/185 ,  C07D311/90 ,  C07D335/20 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其制备，其中X、R1和R2如说明书所定义。式(I)化合物可用作药物。