公开(公告)号：CN101610761A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200780051632.9

申请日：2007-12-20

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·K·贝施林 ,  P·塞德拉尼 ,  S·弗洛尔 ,  K·那莫托 ,  F·斯罗金 ,  F·热西耶 ,  G·芬顿 ,  M·C·贝斯威克 ,  D·E·克拉克 ,  B·瓦什考伊茨

IPC: A61K31/137 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/42 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07C215/42 ,  C07C211/29 ,  C07C211/31 ,  C07C211/40 ,  C07C215/14 ,  C07C217/16 ,  C07C217/52 ,  C07C229/16 ,  C07C233/41 ,  C07C237/10 ,  C07C237/24 ,  C07C237/36 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/404 ,  C07D211/14 ,  C07D211/60 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/36 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24 ,  C07D239/10 ,  C07D239/90 ,  C07D263/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供了式(I)的化合物以及其可药用的盐和前体药物，其中V、W、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7和m如说明书中所定义。所述化合物可用于治疗或预防其中牵涉二肽基肽酶－IV(DPP－IV)的各种疾病和病症。

公开(公告)号：CN101228136A

公开(公告)日：2008-07-23

申请号：CN200680026446.5

申请日：2006-07-17

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·弗洛尔 ,  P·菲雷 ,  P·因巴赫 ,  U·霍美尔 ,  H-U·利特彻尔 ,  S·吉尔帕拉多 ,  U·哈西佩 ,  J·齐默尔曼

IPC: C07D239/42 ,  C07D239/34 ,  A61K31/505 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07D239/34 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明涉及式I化合物及其盐、它们的制备方法、它们在治疗(尤其是半胱氨酸蛋白酶如UCH－L3－和/或USP－2依赖性)疾病或制备对抗这些疾病的药物制剂中的用途、包括向所述动物施用所述化合物和/或其盐的治疗温血动物的方法以及尤其用于治疗所述疾病、包含所述化合物和/或盐的药物制剂。

公开(公告)号：CN101687913B

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN200880022545.5

申请日：2008-06-26

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·弗洛尔 ,  S·A·兰德尔 ,  N·奥斯特曼 ,  U·哈西佩 ,  F·贝尔斯特 ,  U·博登多夫 ,  B·格哈茨 ,  A·马尔津兹克 ,  C·埃尔哈特 ,  J·G·迈因加斯内

IPC: C07K14/47

CPC classification number: A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/6445 ,  C12Y304/21034

Abstract: 本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构和该晶体结构在药物研发中的用途。本发明还涉及特异性结合激肽释放酶7的这一活性位点的化合物。

公开(公告)号：CN101687913A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880022545.5

申请日：2008-06-26

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·弗洛尔 ,  S·A·兰德尔 ,  N·奥斯特曼 ,  U·哈西佩 ,  F·贝尔斯特 ,  U·博登多夫 ,  B·格哈茨 ,  A·马尔津兹克 ,  C·埃尔哈特 ,  J·G·迈因加斯内

IPC: C07K14/47 ,  C07K14/435 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/496

CPC classification number: A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/6445 ,  C12Y304/21034

Abstract: 本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构和该晶体结构在药物研发中的用途。本发明还涉及特异性结合激肽释放酶7的这一活性位点的化合物。

公开(公告)号：CN100513387C

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200480020347.7

申请日：2004-07-23

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  C·贝特斯查尔特 ,  S·弗洛尔 ,  R·格拉瑟尔 ,  O·西米克 ,  M·廷特尔诺特-布洛迈 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  E·范格莱维灵格 ,  S·J·费恩施塔尔

IPC: C07C235/40 ,  C07D313/14 ,  C07D267/20 ,  A61K31/335 ,  A61K31/395 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07C235/82 ,  C07C2603/32 ,  C07D313/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明涉及式I化合物、所述式I化合物的制备方法、它们作为药物、尤其在治疗与β-淀粉状蛋白生成和/或聚集有关的神经学和血管紊乱中的用途，以及涉及包含该式I化合物的药物组合物及组合，其中：X是O、NH、N(C1-4)烷基、CO或CHOH，Y是CH或N，A和B各自是氢，或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键，R1是氢或(C1-4)烷基，R2是任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、芳基或杂芳基，R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd，n是0、1或2，Ra、Rb、Rc和Rd独立地是氢或任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、(C7-9)二环烷基、1-氮杂-(C7-9)二环烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基或杂环基，或者Ra、Rb、Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基，Re是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或(C3-7)环烷基(C1-4)烷基，且R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-SO2、氰基、硝基或卤素。

公开(公告)号：CN103080104A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201180041505.7

申请日：2011-08-03

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： T·布兰德尔 ,  S·弗洛尔 ,  S·科佩克 ,  J·拉沙尔 ,  C·马克尔特 ,  K·那莫托 ,  P·恩甘加 ,  B·皮拉德 ,  M·雷纳图斯 ,  R·塞德拉尼 ,  T·佐勒

IPC: C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及游离形式或盐形式的式I化合物，其中各取代基与说明书中定义相同。本发明还涉及这些化合物的制备方法、其作为药物的用途以及含有这些化合物的药物。

公开(公告)号：CN1823036A

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200480020347.7

申请日：2004-07-23

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  C·贝特斯查尔特 ,  S·弗洛尔 ,  R·格拉瑟尔 ,  O·西米克 ,  M·廷特尔诺特-布洛迈 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  E·范格莱维灵格 ,  S·J·费恩施塔尔

IPC: C07C235/40 ,  C07D313/14 ,  C07D267/20 ,  A61K31/335 ,  A61K31/395 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07C235/82 ,  C07C2603/32 ,  C07D313/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明涉及式I化合物、所述式I化合物的制备方法、它们作为药物、尤其在治疗与β－淀粉状蛋白生成和/或聚集有关的神经学和血管紊乱中的用途，以及涉及包含该式I化合物的药物组合物及组合，其中：X是O、NH、N(C1－4)烷基、CO或CHOH，Y是CH或N，A和B各自是氢，或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键，R1是氢或(C1－4)烷基，R2是任选被取代的(C1－8)烷基、(C3－7)环烷基、(C3－7)环烷基(C1－4)烷基、芳基或杂芳基，R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd，n是0、1或2，Ra、Rb、Rc和Rd独立地是氢或任选被取代的(C1－8)烷基、(C3－7)环烷基、(C3－7)环烷基(C1－4)烷基、(C7－9)二环烷基、1－氮杂－(C7－9)二环烷基、芳基、芳基(C1－4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1－4)烷基或杂环基，或者Ra、Rb、Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基，Re是C1－8)烷基、(C1－4)烷氧基(C1－4)烷基、(C3－7)环烷基或(C3－7)环烷基(C1－4)烷基，且R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、(C1－4)烷基、(C1－4)烷氧基、(C1－4)烷基－SO2、氰基、硝基或卤素。