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公开(公告)号：CN1368958A
公开(公告)日：2002-09-11
申请号：CN00811444.7
申请日：2000-08-07
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07C311/29 , C07D295/12 , C07D405/12 , C07D213/42 , C07D211/58 , C07D257/04 , C07D207/32 , A61K31/18 , A61K31/33
CPC分类号： C07D207/32 , C07C311/29 , C07D213/42 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D307/52 , C07D333/20
摘要： 本发明描述了式(I)α－氨基异羟肟酸衍生物,其中R是C2－C7－烷基,所述烷基被下述基团单取代、二取代或三取代:卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3－C5－环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3－C6－杂芳基;或C3－C7－链烯基或C3－C7－炔基,所述链烯基或炔基分别未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代:卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3－C5－环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3－C6－杂芳基;其它符号如权利要求1中所定义。这些化合物是MMP、特别是MMP2抑制剂,并且可用于治疗MMP依赖性疾病,特别是炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、肿瘤(肿瘤生长、转移、进展或侵袭)和肺病(例如肺气肿、COPD)。
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公开(公告)号：CN1771232A
公开(公告)日：2006-05-10
申请号：CN200480009666.8
申请日：2004-04-08
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D243/38 , A61K31/551 , A61P3/00
CPC分类号： C07D243/38 , C07D243/10
摘要： 本发明涉及表现出RXR－拮抗剂活性的新型苯并二氮杂化合物、其可用于预防或治疗与RXR－拮抗作用有关的病症或疾病、特别是糖尿病、糖尿病并发症如视网膜病、肾病、神经病和高血脂症、肥胖、血脂异常和骨质疏松或延迟其进程。
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公开(公告)号：CN1278244A
公开(公告)日：2000-12-27
申请号：CN98810768.6
申请日：1998-11-03
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： E·阿尔特曼 , C·贝沙特 , 合田圭吾 , 堀内三行 , R·拉特曼 , M·米斯巴克 , 榊润一 , 高井道博 , 手纳直规 , S·D·考温 , P·D·格林斯潘 , L·W·麦克奎尔 , R·A·托马希 , J·H·范杜泽
IPC分类号： C07C255/29 , A61K31/275 , A61K31/33 , C07D209/42 , C07D215/48 , C07D241/44 , C07D333/24 , C07D295/14 , C07D233/54 , C07D209/18 , C07C255/44 , C07D207/32 , C07D307/85 , C07D295/08 , C07C271/22
CPC分类号： C07D207/327 , C07C255/29 , C07C255/44 , C07C271/22 , C07C317/44 , C07C323/52 , C07C323/62 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D211/06 , C07D213/64 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D241/44 , C07D249/06 , C07D295/088 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D333/24 , C07D333/40 , C07K5/06043 , C07K5/06078
摘要： 用作半胱氨酸组织蛋白酶如组织蛋白酶B、K、L和S的抑制剂的N－末端取代二肽腈,这种物质可用于治疗半胱氨酸组织蛋白酶依赖性疾病和病症,包括发炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症、肿瘤(特别是肿瘤侵入和肿瘤转移)、冠状疾病、动脉粥样硬化(包括动脉粥样硬化斑块破裂和去稳定作用),具体的二肽腈为式Ⅰ的化合物或其生理学上可接受的和可裂解的酯或盐,其中,符号如说明书中定义。具体地讲,业已发现,通过适当选择基团R、R2、R3、R4、R5、X1、Y和L,可改变化合物作为各种半胱氨酸组织蛋白酶型如组织蛋白酶B、K、L和S的抑制剂的相对选择性,例如以便获得可选择性抑制特定组织蛋白酶类型或其组合的抑制剂。
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公开(公告)号：CN101389606A
公开(公告)日：2009-03-18
申请号：CN200680053462.3
申请日：2006-12-27
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D213/38 , C07D213/40 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P3/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D213/40 , C07D213/38 , C07D401/12
摘要： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白抑制剂的式(I)化合物或其可药用盐，其中各变量如所定义的那样。
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公开(公告)号：CN1195735C
公开(公告)日：2005-04-06
申请号：CN99802715.4
申请日：1999-02-02
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/40 , C07D275/06 , A61K31/425 , C07D239/96 , A61K31/505 , C07D233/74 , A61K31/415 , C07C311/19 , A61K31/18 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D417/12 , C07C311/19 , C07D233/74 , C07D239/96 , C07D275/06 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中W是-OH或-NHOH；X是任意取代的杂环，NR1SO2R2，杂环基烷硫基，CONR2R3或NR1COR2；Y，Z，R1-R3，m和n均同说明书中定义。化合物(I)是使基质退化的金属蛋白酶的抑制剂，因此被用于治疗相关病症。
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公开(公告)号：CN1549817A
公开(公告)日：2004-11-24
申请号：CN02816840.2
申请日：2002-08-29
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D473/00 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D473/00
摘要： 本发明涉及式I化合物或其可药用盐或酯，其中的符号具有所定义的含义，它是组织蛋白酶K的抑制剂，因此可用于治疗与组织蛋白酶K有关的疾病和医学病症，例如包括炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症和肿瘤在内的各种病症。
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公开(公告)号：CN100562319C
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200480006071.7
申请日：2004-02-05
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： F·P·巴克斯顿 , 江原建 , P·甘朱 , A·哈利特 , 入江治 , 岩崎厚子 , 金轮孝则 , 升谷敬一 , 野野村和彦 , 榊润一 , C·R·斯内尔 , 宋川恒 , 田边惠子 , 手纳直规 , 梅村一郎 , 横川文昭
IPC分类号： A61K31/519 , A61P29/00 , C07D487/04 , C07D239/00 , C07D209/00
摘要： 本发明涉及式(I)的吡咯并嘧啶：其中Y代表-(CH2)t-O-或-(CH2)r-S-，p是1或2，r是1、2或3，t是1、2或3，或者Y是-(CH2)j-或-CH＝CH-，j是1或2，p是1或2，或者Y是-(CH2)f-，f是1或2，p是1，其它基团和符号具有本文中所定义的含义；它们的制备、它们作为药物的用途、包含它们的药物组合物、这类化合物在制备治疗神经性疼痛的药物制剂中的用途以及在动物、尤其是人中治疗这类疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101035768A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200580034401.8
申请日：2005-08-16
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D239/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P25/02
CPC分类号： C07D239/36 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D491/10
摘要： 本发明涉及式(I)的2－氰基嘧啶化合物的游离形式或盐形式以及可能时的互变异构形式作为组织蛋白酶S活性抑制剂的用途，其中R1、R2、R3和X如说明书和权利要求中所定义。
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公开(公告)号：CN1678613A
公开(公告)日：2005-10-05
申请号：CN03820604.8
申请日：2003-08-29
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D473/00 , C07D239/94 , C07D239/42
CPC分类号： C07D239/42 , C07D239/94 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D473/34
摘要： 本发明提供了式I化合物或其可药用盐或酯，其中的标记具有所定义的含义，其为组织蛋白酶K抑制剂并且在药学上可用于治疗其中牵涉组织蛋白酶K的疾病或医学状况，例如各种病症，包括炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症或肿瘤。
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公开(公告)号：CN1215055C
公开(公告)日：2005-08-17
申请号：CN00811444.7
申请日：2000-08-07
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07C311/29 , C07D295/12 , C07D405/12 , C07D213/42 , C07D211/58 , C07D257/04 , C07D207/32 , A61K31/18 , A61K31/33
CPC分类号： C07D207/32 , C07C311/29 , C07D213/42 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D307/52 , C07D333/20
摘要： 本发明描述了式(I)α-氨基异羟肟酸衍生物，其中R是C2-C7-烷基，所述烷基被下述基团单取代、二取代或三取代：卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3-C5-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3-C6-杂芳基；或C3-C7-链烯基或C3-C7-炔基，所述链烯基或炔基分别未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代：卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3-C5-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3-C6-杂芳基；其它符号如权利要求1中所定义。这些化合物是MMP、特别是MMP2抑制剂，并且可用于治疗MMP依赖性疾病，特别是炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、肿瘤(肿瘤生长、转移、进展或侵袭)和肺病(例如肺气肿、COPD)。
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