公开(公告)号：CN101160282A

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：CN200680012874.2

申请日：2006-04-24

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·格拉瑟尔 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  T·佐勒 ,  J·诺祖拉克

IPC: C07C233/74 ,  C07C233/23 ,  C07D307/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07C235/54 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C235/14 ,  C07C235/36 ,  C07C235/78 ,  C07C237/38 ,  C07C317/44 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D307/68

Abstract: 本发明提供了游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物，其中R1表示氢或烷基；R2表示未取代的或取代的杂环或R2表示未取代的或取代的芳基；R3表示烷基或卤素；X表示单键或任选地被一个或多个氧原子或羰基或羰氧基打断的链烷烃二价基基团，它们的制备方法以及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：CN1863804A

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN200480028840.3

申请日：2004-10-04

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  R·格拉瑟尔 ,  R·索尔特 ,  O·西米克 ,  M·廷特尔诺特-布洛迈

IPC: C07D487/10

CPC classification number: C07D487/10

Abstract: 本发明涉及新的式I的2－(6－氧代－1，7－二氮杂－螺[4.4]壬－7－基)－丙酰胺、其制备方法及其作为药物的用途，以及含有它们的药物组合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、m和p如说明书所定义。

公开(公告)号：CN101460478A

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：CN200780020489.7

申请日：2007-04-02

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·格拉瑟尔 ,  D·卡卡齐 ,  C·斯庞克 ,  I-T·弗拉内希奇 ,  T·J·特罗克斯勒

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的式(I)二芳基胺类，其可药用前药、盐、溶剂合物、水合物和N－氧化物，包含其的药物组合物，其使用方法及其制备方法。

公开(公告)号：CN101321731A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200680045162.0

申请日：2006-12-18

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·格拉瑟尔 ,  D·奥兰 ,  C·斯庞克

IPC: C07D213/82 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/465 ,  A61K31/4725

Abstract: 本发明涉及新的式(I)烟酸衍生物、它们的制备、它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物，其中取代基如说明书中定义。

公开(公告)号：CN101535265A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200780041686.7

申请日：2007-09-10

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·格拉瑟尔 ,  D·约翰斯 ,  D·温布里奇

IPC: C07D213/82 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/465 ,  A61K31/4725 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D213/82 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4427 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08

Abstract: 本发明涉及mGluR调节剂、例如mGluR5调节剂用于治疗、预防认知功能障碍或延迟认知功能障碍进展的用途。

公开(公告)号：CN101163662A

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：CN200680013688.0

申请日：2006-04-24

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·格拉瑟尔 ,  T·J·特罗克斯勒

IPC: C07C211/52 ,  C07D231/56 ,  C07D277/42 ,  C07D285/14 ,  C07D231/38 ,  C07D405/04 ,  C07D213/74 ,  C07D239/12 ,  C07D241/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D233/54 ,  C07D215/40 ,  C07D235/06 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07C215/44 ,  C07C49/747 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/40 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D239/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D277/42 ,  C07D285/14 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物，其中取代基如说明书中定义的，它们的制备方法和相应的中间体以及它们作为mglu5受体调节剂的用途。

公开(公告)号：CN1823036A

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200480020347.7

申请日：2004-07-23

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  C·贝特斯查尔特 ,  S·弗洛尔 ,  R·格拉瑟尔 ,  O·西米克 ,  M·廷特尔诺特-布洛迈 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  E·范格莱维灵格 ,  S·J·费恩施塔尔

IPC: C07C235/40 ,  C07D313/14 ,  C07D267/20 ,  A61K31/335 ,  A61K31/395 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07C235/82 ,  C07C2603/32 ,  C07D313/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明涉及式I化合物、所述式I化合物的制备方法、它们作为药物、尤其在治疗与β－淀粉状蛋白生成和/或聚集有关的神经学和血管紊乱中的用途，以及涉及包含该式I化合物的药物组合物及组合，其中：X是O、NH、N(C1－4)烷基、CO或CHOH，Y是CH或N，A和B各自是氢，或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键，R1是氢或(C1－4)烷基，R2是任选被取代的(C1－8)烷基、(C3－7)环烷基、(C3－7)环烷基(C1－4)烷基、芳基或杂芳基，R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd，n是0、1或2，Ra、Rb、Rc和Rd独立地是氢或任选被取代的(C1－8)烷基、(C3－7)环烷基、(C3－7)环烷基(C1－4)烷基、(C7－9)二环烷基、1－氮杂－(C7－9)二环烷基、芳基、芳基(C1－4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1－4)烷基或杂环基，或者Ra、Rb、Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基，Re是C1－8)烷基、(C1－4)烷氧基(C1－4)烷基、(C3－7)环烷基或(C3－7)环烷基(C1－4)烷基，且R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、(C1－4)烷基、(C1－4)烷氧基、(C1－4)烷基－SO2、氰基、硝基或卤素。

公开(公告)号：CN1863804B

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200480028840.3

申请日：2004-10-04

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  R·格拉瑟尔 ,  R·索尔特 ,  O·西米克 ,  M·廷特尔诺特-布洛迈

IPC: C07D487/10

CPC classification number: C07D487/10

Abstract: 本发明涉及新的式I的2-(6-氧代-1，7-二氮杂-螺[4.4]壬-7-基)-丙酰胺、其制备方法及其作为药物的用途，以及含有它们的药物组合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、m和p如说明书所定义。

公开(公告)号：CN101679299A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880017209.1

申请日：2008-04-17

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·格拉瑟尔 ,  D·卡卡齐

IPC: C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

Abstract: 本发明涉及新型苯并咪唑衍生物及其盐、溶剂化物、水合物和N-氧化物、它们的制备、其作为药物的用途和包含它们的药物组合物，其中这些化合物具有式(I)结构：其中，取代基如权利要求1中所定义。

公开(公告)号：CN100513387C

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200480020347.7

申请日：2004-07-23

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  C·贝特斯查尔特 ,  S·弗洛尔 ,  R·格拉瑟尔 ,  O·西米克 ,  M·廷特尔诺特-布洛迈 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  E·范格莱维灵格 ,  S·J·费恩施塔尔

IPC: C07C235/40 ,  C07D313/14 ,  C07D267/20 ,  A61K31/335 ,  A61K31/395 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07C235/82 ,  C07C2603/32 ,  C07D313/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明涉及式I化合物、所述式I化合物的制备方法、它们作为药物、尤其在治疗与β-淀粉状蛋白生成和/或聚集有关的神经学和血管紊乱中的用途，以及涉及包含该式I化合物的药物组合物及组合，其中：X是O、NH、N(C1-4)烷基、CO或CHOH，Y是CH或N，A和B各自是氢，或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键，R1是氢或(C1-4)烷基，R2是任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、芳基或杂芳基，R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd，n是0、1或2，Ra、Rb、Rc和Rd独立地是氢或任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、(C7-9)二环烷基、1-氮杂-(C7-9)二环烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基或杂环基，或者Ra、Rb、Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基，Re是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或(C3-7)环烷基(C1-4)烷基，且R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-SO2、氰基、硝基或卤素。