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公开(公告)号：CN103370306B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201280008064.5
申请日：2012-01-25
申请人： 辉瑞大药厂
IPC分类号： C07D207/34 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/70 , C07D233/84 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D261/08
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , C07D207/34 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/70 , C07D233/84 , C07D239/28 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已经发现式I的化合物作为胰高血糖素拮抗剂或反激动剂起作用。因此，式I的化合物及其药物组合物用于治疗胰高血糖素介导的疾病、障碍或病症。
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公开(公告)号：CN110325530A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201780086550.1
申请日：2017-12-01
申请人： 辉瑞大药厂
发明人： G·E·阿斯普内斯 , S·W·巴格利 , J·M·柯托 , M·S·道林 , D·J·埃德蒙兹 , M.E.弗拉纳根 , 二木建太郎 , D·A·格里菲斯 , K·瓦尔 , G·英格尔 , W·焦 , C·利伯拉基斯 , A·M·马蒂奥韦茨 , D.W.派奥特罗斯基 , R·B·鲁格里
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/497 , A61K31/4427 , A61P3/00
摘要： 本发明提供的是作为GLP-1R激动剂的苯并咪唑及4-氮杂、5-氮杂、7-氮杂和4,7-二氮杂苯并咪唑类的6-羧酸、制造该化合物的方法及包括对有需要的哺乳动物给予该化合物的方法。
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公开(公告)号：CN113874019A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202080037376.3
申请日：2020-05-15
申请人： 辉瑞大药厂
发明人： G·E·阿斯普内斯 , S·W·巴格利 , J·M·柯托 , M·道林 , D·J·埃德蒙斯 , D·费尔南多 , M·E·弗拉纳根 , 二木建太郎 , D·A·格里菲斯 , K·瓦尔 , G·英格尔 , W·焦 , S·M·拉卡斯 , Y·连 , C·利伯拉基斯 , A·T·隆德雷甘 , A·M·马蒂奥韦茨 , D·W·彼得罗夫斯基 , R·B·鲁格里 , K·维格尔斯沃斯
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/506 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61K31/444 , A61K45/06
摘要： 本发明部分地提供包含(1)GLP‑1R激动剂及(2)ACC抑制剂或DGAT2抑制剂、或KHK抑制剂或FXR激动剂的新颖组合。本发明进一步提供例如使用本申请中所述的新颖组合治疗下列疾病和障碍的新颖方法：例如，脂肪肝、非酒精性脂肪肝疾病、非酒精性脂肪性肝炎、伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎、伴有肝硬化的非酒精性脂肪性肝炎以及伴有肝硬化与伴有肝细胞癌或伴有代谢相关疾病的非酒精性脂肪性肝炎、肥胖症和2型糖尿病。
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公开(公告)号：CN104744370A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201510053906.4
申请日：2012-01-25
申请人： 辉瑞大药厂
IPC分类号： C07D231/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P3/10
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , C07D207/34 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/70 , C07D233/84 , C07D239/28 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已经发现式I的化合物作为胰高血糖素拮抗剂或反激动剂起作用。因此，式I的化合物及其药物组合物用于治疗胰高血糖素介导的疾病、障碍或病症。
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公开(公告)号：CN110325530B
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN201780086550.1
申请日：2017-12-01
申请人： 辉瑞大药厂
发明人： G·E·阿斯普内斯 , S·W·巴格利 , J·M·柯托 , M·S·道林 , D·J·埃德蒙兹 , M.E.弗拉纳根 , 二木建太郎 , D·A·格里菲斯 , K·瓦尔 , G·英格尔 , W·焦 , C·利伯拉基斯 , A·M·马蒂奥韦茨 , D.W.派奥特罗斯基 , R·B·鲁格里
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/497 , A61K31/4427 , A61P3/00
摘要： 本发明提供的是作为GLP‑1R激动剂的苯并咪唑及4‑氮杂、5‑氮杂、7‑氮杂和4,7‑二氮杂苯并咪唑类的6‑羧酸、制造该化合物的方法及包括对有需要的哺乳动物给予该化合物的方法。
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公开(公告)号：CN103370306A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201280008064.5
申请日：2012-01-25
申请人： 辉瑞大药厂
IPC分类号： C07D207/34 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/70 , C07D233/84 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D261/08
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , C07D207/34 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/70 , C07D233/84 , C07D239/28 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已经发现式I的化合物作为胰高血糖素拮抗剂或反激动剂起作用。因此，式I的化合物及其药物组合物用于治疗胰高血糖素介导的疾病、障碍或病症。
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