-
公开(公告)号:CN107108520A
公开(公告)日:2017-08-29
申请号:CN201580062451.0
申请日:2015-09-22
申请人: 开普敦大学
IPC分类号: C07D233/84
CPC分类号: C07D233/84 , A61K31/4164
摘要: 本发明提供了一种合成式V化合物或者其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或立体异构体的混合物的方法,其中:n是0、1或2;并且R是H或所述方法利用N‑苄基保护的组氨酸而不是组氨酸的脱保护形式。本发明的方法包括以下步骤:(a)将式11的N‑苄基保护的组氨酸脱保护以形成式12的N‑苄基组氨酸;(b)将化合物12转化为式13的(S)‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)‑2‑(二甲基氨基)丙酸;(c)将化合物13转化为式14的(2S)‑N,N,N‑2‑三甲基乙铵‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)丙酸;(d)将式14的化合物的咪唑环溴化以形成5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯(反应性中间体);和(e)将步骤(d)的5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯转化为式15的(β‑氨基‑β‑羧乙基)麦角硫因硫化物。所述方法可选地还包括步骤(f)~(h)之一:(f)将式15的化合物转化为亚砜;(g)将式15的化合物转化为式III的砜;或(h)将式15的化合物转化为麦角硫因(ESH)。
-
公开(公告)号:CN105753817A
公开(公告)日:2016-07-13
申请号:CN201511024626.7
申请日:2015-12-31
申请人: 成都贝斯凯瑞生物科技有限公司
发明人: 李德群
IPC分类号: C07D295/26 , C07D295/185 , C07D295/22 , C07D295/135 , C07D215/48 , C07D213/81 , C07D233/56 , C07D213/56 , C07D233/84 , C07D333/34 , C07D213/34 , C07D239/26 , C07D241/24 , C07D241/04 , C07D487/08 , C07D471/08 , C07D239/42 , C07D213/75 , C07D267/18 , C07D275/04 , C07D413/04 , C07D239/545 , C07D239/04 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/407 , A61K31/4995 , A61K31/5513 , A61K31/553 , A61K31/454 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P35/00
CPC分类号: A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/675 , C07D213/81 , C07D217/26 , C07D233/56 , C07D295/182 , C07D295/26 , C07D213/34 , C07D213/56 , C07D213/75 , C07D215/48 , C07D233/84 , C07D239/04 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D239/545 , C07D241/04 , C07D241/24 , C07D267/18 , C07D275/04 , C07D295/135 , C07D295/185 , C07D295/22 , C07D333/34 , C07D413/04 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要: 本发明涉及式(V)化合物和制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及通式为(V)化合物的衍生物和制备方法以及其作为治疗剂,在预防和治疗高脂血症,高胆固醇血症,高甘油三酯血症,肝脂肪变性,II型糖尿病,高血糖症,肥胖症或胰岛素抵抗症,代谢综合征,抗肿瘤药物中的用途。本文公开的化合物还能降低总胆固醇,LDL-胆固醇和甘油三酯,并且增加肝LDL受体表达,抑制PCSK9表达。
-
公开(公告)号:CN105541724A
公开(公告)日:2016-05-04
申请号:CN201610039982.4
申请日:2016-01-21
申请人: 武汉科福新药有限责任公司
IPC分类号: C07D233/84
CPC分类号: C07D233/84
摘要: 本发明涉及甲巯咪唑的制备方法,具体地,该方法包括:N-甲基咪唑与正丁基锂以及硫粉在有机溶剂中进行反应,从而制备得到甲巯咪唑。本发明的制备方法工艺简单、条件温和,操作简便,易于后处理,适合工业化大生产,并且极大地提高了甲巯咪唑的反应收率。
-
公开(公告)号:CN105461589A
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201610017656.3
申请日:2009-04-22
申请人: 赛诺菲-安万特
发明人: 马赛厄斯·谢弗 , 约瑟夫·珀纳斯托弗 , 迪特尔·卡德赖特 , 哈特穆特·斯特罗贝尔 , 沃恩加德·切科蒂斯基 , L·C·陈 , 阿莱纳·萨法罗瓦 , 阿莱克桑德拉·韦科塞尔 , 马塞尔·帕特克
IPC分类号: C07C235/54 , C07C231/02 , C07C323/62 , C07C319/20 , C07C317/46 , C07C315/04 , C07C323/19 , C07C317/22 , C07C255/54 , C07C253/30 , C07D213/30 , C07D307/12 , C07D319/20 , C07D211/22 , C07D213/81 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D319/06 , C07D263/32 , C07D453/02 , C07D207/08 , C07D207/27 , C07D235/12 , C07D231/12 , C07D233/60 , C07D333/56 , C07D417/04 , C07D401/04 , C07D233/84 , C07D213/75 , C07D249/06 , C07D209/44 , C07D295/084 , C07D285/06 , C07D333/78 , C07D221/04 , C07D333/32 , C07D207/06 , C07D277/24 , C07D241/36 , C07D213/82 , C07D277/56 , C07D271/08 , C07D261/20 , A61K31/198 , A61K31/4409 , A61K31/404 , A61K31/341 , A61K31/357 , A61K31/445 , A61K31/44 , A61K31/42 , A61K31/439 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/415 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P37/00 , A61P35/00 , A61P17/00 , A61P25/00
CPC分类号: C07C235/54 , A61K31/196 , A61K31/216 , A61K31/277 , A61K31/381 , A61K31/439 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/4965 , C07C231/02 , C07C235/62 , C07C235/84 , C07C237/38 , C07C255/54 , C07C255/57 , C07C255/58 , C07C307/10 , C07C309/73 , C07C311/08 , C07C315/04 , C07C317/22 , C07C317/46 , C07C319/12 , C07C319/20 , C07C321/26 , C07C323/12 , C07C323/19 , C07C323/42 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/263 , C07D209/12 , C07D209/44 , C07D211/22 , C07D213/30 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D221/04 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D235/12 , C07D235/18 , C07D241/38 , C07D249/06 , C07D261/04 , C07D261/20 , C07D263/32 , C07D271/08 , C07D277/24 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D295/08 , C07D295/20 , C07D305/06 , C07D307/12 , C07D309/06 , C07D319/06 , C07D319/12 , C07D319/20 , C07D333/16 , C07D333/38 , C07D333/56 , C07D333/78 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , C07D471/08 , C07C253/30 , C07D207/06 , C07D207/27 , C07D233/60 , C07D241/36 , C07D295/084 , C07D333/32 , C07D401/04
摘要: 本发明涉及式I化合物,其中A、Y、Z、R3至R6、R20至R22和R50具有权利要求书中所述的含义,所述式I化合物为有价值的药物活性化合物。具体地,它们为内皮分化基因受体2(Edg-2,EDG2)抑制剂且可用于治疗疾病如动脉粥样硬化、心肌梗塞和心力衰竭,而内皮分化基因受体2通过溶血磷脂酸(LPA)来活化且也称为LPA1受体。本发明还涉及制备式I化合物的方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。
-
公开(公告)号:CN105263911A
公开(公告)日:2016-01-20
申请号:CN201380073437.1
申请日:2013-12-13
申请人: 巴斯夫欧洲公司
发明人: W·格拉梅诺斯 , I·R·克雷格 , N·布戴 , B·穆勒 , J·迪茨 , E·M·W·劳特瓦瑟尔 , J·K·洛曼 , T·格罗特 , E·哈登 , A·埃斯克里巴诺奎斯塔
IPC分类号: C07D233/56 , C07D233/68 , C07D233/84 , C07D251/10 , A01N43/50 , A01N43/653
CPC分类号: A01N43/653 , A01N43/50 , C07D233/56 , C07D233/60 , C07D233/68 , C07D233/84 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D251/10
摘要: 本发明涉及式(I)化合物,其中各取代基如说明书和权利要求书中所定义,涉及其制备和化合物I的用途。
-
公开(公告)号:CN104837821A
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201380052683.9
申请日:2013-10-09
申请人: 阿斯顿大学
IPC分类号: C07D233/84 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D295/26 , A61K31/495 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P35/00 , A61P27/00 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P31/14
CPC分类号: C07D295/26 , C07D233/84 , C07D295/185 , C07D295/205
摘要: 本发明涉及能够抑制组织型谷氨酰胺转移酶的式I的新化合物及其在药物中的用途。具体地,本发明提供用于预防或治疗疾病或状况的化合物,所述疾病或状况如纤维化(例如囊性纤维化)、疤痕形成、神经退行性疾病(例如阿尔茨海默病、亨廷顿氏病和帕金森病)、自体免疫疾病(例如多发性硬化和腹腔病)、血栓形成、增生性病症(例如癌症)、AIDS、银屑病和炎症(例如慢性炎性疾病)。式I。
-
公开(公告)号:CN104774182A
公开(公告)日:2015-07-15
申请号:CN201410008812.0
申请日:2014-01-09
申请人: 中国科学院天津工业生物技术研究所
IPC分类号: C07D233/84 , C12P13/04 , C12R1/645
CPC分类号: C07D233/84
摘要: 本发明涉及一种麦角硫因的提取和纯化方法,包括以下步骤:(1)以热水浸提蕈菌菌丝体发酵液,获得菌丝体和麦角硫因水溶液;(2)对所述麦角硫因水溶液以截留分子量为1kDa~30kDa的超滤膜进行超滤,并收集超滤透过液;和(3)对所述超滤透过液进行色谱纯化,色谱的条件为:色谱填料为HILIC填料,流动相组成为体积比80∶20~88∶12的乙腈-水,麦角硫因进样量为每100g填料0.01g~0.323g。本发明的提取和纯化方法简单,易操作,成本低,可快速大量地制备不同纯度的麦角硫因,样品纯度可达99.0%。
-
公开(公告)号:CN102186832B
公开(公告)日:2014-04-02
申请号:CN200980141092.2
申请日:2009-09-03
申请人: 亚德生化公司
IPC分类号: C07D249/08 , C07D249/12 , C07D249/10 , A61K31/4196 , A61P9/10 , A61P19/02
CPC分类号: C07D233/84 , C07D233/70 , C07D249/12 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要: 本文中描述适用于调节血液尿酸含量的化合物、含有这些化合物的调配物以及其制备和使用方法。在一些实施例中,使用本文中描述的化合物治疗或预防与异常尿酸含量有关的病症。
-
公开(公告)号:CN103180299A
公开(公告)日:2013-06-26
申请号:CN201180039972.6
申请日:2011-08-12
申请人: ABBVIE德国有限责任两合公司 , ABBVIE公司
IPC分类号: C07D233/84 , C07C311/03 , A61K31/4164 , A61K31/18 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC分类号: C07D233/84 , C07C311/05 , C07C311/10 , C07C311/14 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07C2602/10
摘要: 本发明涉及式(I)的四氢化萘和二氢化茚衍生物或其生理上耐受的盐。本发明涉及包含这类四氢化萘和二氢化茚衍生物的药物组合物,以及这类四氢化萘和二氢化茚衍生物用于治疗目的的用途。所述四氢化萘和二氢化茚衍生物都是GlyT1抑制剂,。
-
公开(公告)号:CN101798298B
公开(公告)日:2013-01-09
申请号:CN201010121500.2
申请日:2002-01-21
申请人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号: C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/24 , A61P25/04
CPC分类号: C07D233/64 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/84 , C07D249/08
摘要: 本发明涉及咪唑衍生物。具体而言,涉及通式(I)的化合物,其中的取代基如权利要求1中所定义。这些化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型的选择性阻断剂,它们在调节神经元活性和可塑性中具有关键作用,因此对于调节CNS发育以及学习和记忆形成中的基础过程至关重要。因此,这些化合物适用于控制或治疗与该受体有关的疾病。
-
-
-
-
-
-
-
-
-