公开(公告)号：CN114133355A

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202111436809.5

申请日：2021-11-29

申请人： 郑州大学第一附属医院

发明人： 王瑞强 ,  马秋玲 ,  李希桐 ,  张宁 ,  王瑞勇 ,  张晓枫

IPC分类号： C07D235/18 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12

摘要： 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种2‑苯基‑1H‑苯并咪唑类衍生物及其应用，结构通式如式(I)所示：其中，R1、R2、R3、R4分别独立选自氢、卤素、羟基、硝基或烷氧基；R5、R6、R7分别独立选自氢、羟基或卤素；本发明小分子与FTO蛋白具有明显结合作用，抑制FTO去甲基酶活性，对白血病细胞显示出的良好抑制活性以及抑制肾透明细胞癌的功能。

公开(公告)号：CN113713858A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202110907463.6

申请日：2019-04-22

申请人： 郑州大学

发明人： 朱新举 ,  王艳冰 ,  祝智慧 ,  张宁 ,  冷菊花 ,  宋冰 ,  徐琰 ,  郝新奇

IPC分类号： B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07C253/30 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/33 ,  C07D333/24 ,  C07F15/00

摘要： 本发明公开了一种腈的α烷基化反应催化剂及其制备方法，所述催化剂为含吡啶‑吡啶‑苯磺酰基咪唑啉非对称钳形钌化合物，其结构通式如下：，R3、R4为苯基，R5为苯磺酰基或含取代基的苯磺酰基，合成方法为：将2,2‑联吡啶经过双氧水氧化，腈基化得到2,2‑联吡啶‑6‑甲腈，2,2‑联吡啶‑6‑甲腈再经过醇解，环化，磺酰化得到配体，配体和RuCl2(PPh3)3在甲苯中回流得到吡啶‑吡啶‑含苯磺酰基咪唑啉非对称钳形钌化合物。本发明合成的一系列钳形钌化合物具有不同的电子性质，能很好的调节其在催化反应中的活性。

公开(公告)号：CN113559939A

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN202110907170.8

申请日：2019-04-22

申请人： 郑州大学

发明人： 郝新奇 ,  祝智慧 ,  王艳冰 ,  冷菊花 ,  张宁 ,  宋冰 ,  朱新举 ,  徐琰

IPC分类号： B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07C253/30 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/33 ,  C07D333/24 ,  C07F15/00

摘要： 本发明公开了一种腈的α烷基化反应催化剂及其制备方法，所述催化剂为含吡啶‑吡啶‑咪唑啉非对称NNN’钳形钌化合物，结构通式如下：，其中R3为C1‑C15的烷基、芳基，R4为氢，R5为芳基。该类钳形钌化合物的合成方法是：将2,2‑联吡啶经过双氧水氧化，腈基化，水解得到2,2‑联吡啶‑6‑羧酸，2,2‑联吡啶‑6‑羧酸再经过氯代，胺化，再氯代，成环得到配体，配体和RuCl2(PPh3)3在甲苯中回流得到含吡啶‑吡啶‑咪唑啉非对称NNN’钳形钌化合物。本发明提供了一种以廉价易得的2,2‑联吡啶为起始原料，合成非对称钳形钌化合物的简便、易行的方法。

公开(公告)号：CN109810105B

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN201910141334.3

申请日：2019-02-26

申请人： 郑州大学

发明人： 徐琰 ,  张宁 ,  黄恩玲 ,  魏静娜 ,  王栩琰 ,  朱新举 ,  郝新奇 ,  宋毛平

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种N‑((2‑苯基咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑基)甲基)苯胺类化合物及其合成方法，步骤如下：在空气环境下，将2‑苯基‑咪唑并[1,2‑a]吡啶与苯胺类化合物加入反应管中，加入二叔丁基过氧化物、高锰酸钾、叔丁醇钠，然后加入溶剂，100~140℃下反应8~12小时；反应结束后色谱分离、干燥得目标产物，该反应利用甲醇和六氟异丙醇作为反应溶剂，实现了咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物与苯胺的氨基甲基化反应，方法简单高效，成本低廉且易于纯化，底物适用性广，丰富了咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物的的官能团化反应类型，该方法对咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物的氨基甲基化反应的研究和应用具有重要意义。

公开(公告)号：CN109824702A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910141781.9

申请日：2019-02-26

申请人： 郑州大学

发明人： 邵田 ,  田露露 ,  李宜高 ,  冷菊花 ,  张宁 ,  徐琰 ,  朱新举 ,  郝新奇

IPC分类号： C07D519/00

摘要： 本发明公开了一种双（2-杂芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）硫醚类化合物及其合成方法，包括下述步骤：在空气环境下，将2-杂芳基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物与异硫腈酸苯酯加入反应管中，加入碘化亚铜、4-二甲氨基吡啶，然后加入溶剂，90℃下反应12小时；反应结束后萃取、色谱分离、干燥既得目标产物。该反应利用廉价金属铜(Ⅰ)作为催化剂，4-二甲氨基吡啶为碱，N,N-二甲基甲酰胺作为反应溶剂，实现了咪唑并[1,2-a]吡啶化合物与异硫腈酸苯酯的硫桥连反应，该方法将对咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的硫桥连反应的研究和应用具有重要意义。

公开(公告)号：CN114133355B

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202111436809.5

申请日：2021-11-29

申请人： 郑州大学第一附属医院

发明人： 王瑞强 ,  马秋玲 ,  李希桐 ,  张宁 ,  王瑞勇 ,  张晓枫

IPC分类号： C07D235/18 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12

摘要： 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种2‑苯基‑1H‑苯并咪唑类衍生物及其应用，结构通式如式(I)所示：其中，R1、R2、R3、R4分别独立选自氢、卤素、羟基、硝基或烷氧基；R5、R6、R7分别独立选自氢、羟基或卤素；本发明小分子与FTO蛋白具有明显结合作用，抑制FTO去甲基酶活性，对白血病细胞显示出的良好抑制活性以及抑制肾透明细胞癌的功能。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109824702B

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201910141781.9

申请日：2019-02-26

申请人： 郑州大学

发明人： 邵田 ,  田露露 ,  李宜高 ,  冷菊花 ,  张宁 ,  徐琰 ,  朱新举 ,  郝新奇

IPC分类号： C07D519/00

摘要： 本发明公开了一种双（2‑杂芳基咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑基）硫醚类化合物及其合成方法，包括下述步骤：在空气环境下，将2‑杂芳基咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物与异硫腈酸苯酯加入反应管中，加入碘化亚铜、4‑二甲氨基吡啶，然后加入溶剂，90℃下反应12小时；反应结束后萃取、色谱分离、干燥既得目标产物。该反应利用廉价金属铜(Ⅰ)作为催化剂，4‑二甲氨基吡啶为碱，N,N‑二甲基甲酰胺作为反应溶剂，实现了咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物与异硫腈酸苯酯的硫桥连反应，该方法将对咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物的硫桥连反应的研究和应用具有重要意义。

公开(公告)号：CN113559939B

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202110907170.8

申请日：2019-04-22

申请人： 郑州大学

发明人： 郝新奇 ,  祝智慧 ,  王艳冰 ,  冷菊花 ,  张宁 ,  宋冰 ,  朱新举 ,  徐琰

IPC分类号： B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07C253/30 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/33 ,  C07D333/24 ,  C07F15/00

摘要： 本发明公开了一种腈的α烷基化反应催化剂及其制备方法，所述催化剂为含吡啶‑吡啶‑咪唑啉非对称NNN’钳形钌化合物，结构通式如下：，其中R3为C1‑C15的烷基、芳基，R4为氢，R5为芳基。该类钳形钌化合物的合成方法是：将2,2‑联吡啶经过双氧水氧化，腈基化，水解得到2,2‑联吡啶‑6‑羧酸，2,2‑联吡啶‑6‑羧酸再经过氯代，胺化，再氯代，成环得到配体，配体和RuCl2(PPh3)3在甲苯中回流得到含吡啶‑吡啶‑咪唑啉非对称NNN’钳形钌化合物。本发明提供了一种以廉价易得的2,2‑联吡啶为起始原料，合成非对称钳形钌化合物的简便、易行的方法。

公开(公告)号：CN109810105A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201910141334.3

申请日：2019-02-26

申请人： 郑州大学

发明人： 徐琰 ,  张宁 ,  黄恩玲 ,  魏静娜 ,  王栩琰 ,  朱新举 ,  郝新奇 ,  宋毛平

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种N-((2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲基)苯胺类化合物及其合成方法，步骤如下：在空气环境下，将2-苯基-咪唑并[1,2-a]吡啶与苯胺类化合物加入反应管中，加入二叔丁基过氧化物、高锰酸钾、叔丁醇钠，然后加入溶剂，100~140℃下反应8~12小时；反应结束后色谱分离、干燥得目标产物，该反应利用甲醇和六氟异丙醇作为反应溶剂，实现了咪唑并[1,2-a]吡啶化合物与苯胺的氨基甲基化反应，方法简单高效，成本低廉且易于纯化，底物适用性广，丰富了咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的的官能团化反应类型，该方法对咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的氨基甲基化反应的研究和应用具有重要意义。

公开(公告)号：CN110026244B

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN201910323972.7

申请日：2019-04-22

申请人： 郑州大学

发明人： 宋冰 ,  冷菊花 ,  张宁 ,  祝智慧 ,  王艳冰 ,  徐琰 ,  朱新举 ,  郝新奇

IPC分类号： C07F15/00 ,  B01J31/24 ,  C07C253/30 ,  C07D333/24 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/33 ,  C07B37/04

摘要： 本发明公开了一种腈的α烷基化反应催化剂及其应用，一类吡啶‑吡啶‑咪唑啉非对称钳形钌化合物催化的腈的α烷基化反应，其反应通式如下：其中催化剂为吡啶‑吡啶‑咪唑啉非对称钳形钌化合物，R1为芳基，R2为芳基或烷基。芳基为苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对氯苯基、噻吩等，烷基为正丁基、苯丙基等。其合成步骤为：将非对称钳形钌化合物、碱、腈类化合物、醇加入到溶剂中进行反应，反应结束后经分离纯化得到相应的目标产物。本发明使用醇作为烷基化试剂，生成水作为唯一的副产物，符合原子经济性和环境友好的理念，同时该方法具有使用催化量的碱，反应时间短，经济等优点。