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公开(公告)号：CN116874382A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310769494.9
申请日：2023-06-28
申请人： 郑州大学 , 海南杏林医药科技有限公司
IPC分类号： C07C213/02 , C07C213/10 , C07C215/76 , B01J29/04
摘要： 本发明公开了一种新斯的明中间体的制备方法，属于药物合成技术研究领域。本发明采用自制的Cu‑硅氧沸石做催化剂，以间氨基苯酚为原料，经第一步季铵化反应、第二步脱甲基反应，得到新斯的明合成关键中间体间二甲氨基苯酚，产品收率达90%以上，含量可达99.9%（HPLC）以上。与现有间二甲氨基苯酚合成技术相比，本发明具有产品收率高，反应条件温和，操作简便和可规模化制备的特点。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114835594B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210539862.6
申请日：2022-05-17
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07C217/18 , C07C213/08 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，公开了具有抗菌活性的三阳离子季铵盐抗菌肽模拟物及其制备方法。具有如下结构通式I‑Ⅲ。体外抗菌活性实验证明，该系列部分化合物对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和粪肠球菌，革兰氏阴性菌大肠埃希菌和嗜麦芽窄食单胞菌均表现出较好的活性，显示这类化合物具有优异的广谱抗菌活性；同时，其体外红细胞溶血性数据显示该类化合物溶血毒性较小，具有较好的选择性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115290894B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202210062600.5
申请日：2022-01-19
申请人： 郑州大学第一附属医院
IPC分类号： G01N33/574 , G01N33/573
摘要： 本发明提供了INPP5F的检测试剂在制备口腔癌诊断产品和/或预后评估产品中的应用。INPP5F在口腔癌患者的口腔组织样本和/或体液样本中的表达量相比正常口腔组织样本和/或体液样本显著下降，且ROC曲线下面积(AUC)高达0.97，说明INPP5F是一种优异的口腔癌标志物，具有极高的灵敏度与特异性，适用于制备口腔癌诊断产品和/或预后评估产品。
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公开(公告)号：CN115290894A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202210062600.5
申请日：2022-01-19
申请人： 郑州大学第一附属医院
IPC分类号： G01N33/574 , G01N33/573
摘要： 本发明提供了INPP5F的检测试剂在制备口腔癌诊断产品和/或预后评估产品中的应用。INPP5F在口腔癌患者的口腔组织样本和/或体液样本中的表达量相比正常口腔组织样本和/或体液样本显著下降，且ROC曲线下面积(AUC)高达0.97，说明INPP5F是一种优异的口腔癌标志物，具有极高的灵敏度与特异性，适用于制备口腔癌诊断产品和/或预后评估产品。
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公开(公告)号：CN105566139A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201610065222.0
申请日：2016-01-29
申请人： 郑州大学 , 河南新天地药业股份有限公司
IPC分类号： C07C229/36 , C07C227/42
CPC分类号： C07C229/36 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C227/42
摘要： 本发明涉及一种D-(-)-对羟基苯甘氨酸新晶型及其结晶制备方法，属于结晶技术领域。其单晶结构如下，为正交晶系P212121。该新晶型采用加压结晶法、反溶剂重结晶法制备成80-150目细小晶体。采用该专利方法制备的新晶型颗粒，具有良好的耐压力性和流动性，贮存180天后，产品颜色、纯度、形态未发生变化，未出现聚集结块现象，更有利于产品的储存运输。
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公开(公告)号：CN105001138A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201510448764.1
申请日：2015-07-28
申请人： 郑州大学 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D205/08 , C07C57/145 , C07C51/41 , A61K31/397
CPC分类号： C07D205/08 , A61K31/397 , C07B2200/13 , C07C51/41 , C07C57/145
摘要： 本发明公开了一种依折麦布共晶及其制备方法，具体涉及依折麦布药物-顺丁烯二酸共晶及其制备方法，属于药物共晶技术领域。以依折麦布作为药物活性成分(API)，以顺丁烯二酸作为共晶前驱体（CCF），形成依折麦布-顺丁烯二酸共晶。其采用固态研磨法，将两者以一定比例置于球磨机中，加入微量醇溶剂，共同研磨而得。对制备出的依折麦布-顺丁烯二酸共晶通过P-XRD、DSC、IR、SEM进行了结构表征，其共晶熔点为110-114℃。本发明制备的依折麦布共晶在溶解度和溶出度方面得到了明显的改观。该方法仅需少量溶剂，少有副产物产生，操作简便，易于在工业制药中应用，符合绿色环保的要求。
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公开(公告)号：CN101607929A
公开(公告)日：2009-12-23
申请号：CN200910065348.8
申请日：2009-07-01
申请人： 郑州大学 , 三门峡奥科化工有限公司
IPC分类号： C07C321/14 , C07C319/24 , B01J31/22
摘要： 本发明公开了二叔丁基二硫醚的合成方法，涉及涉及利用三氯一氧化钼催化剂催化合成二叔丁基二硫醚方法，属有机合成技术领域。该方法将叔丁硫醇、本发明制得的MoOCl3(DMSO)2与DMSO混合，加热反应；反应液倾入碱液中，静置分层制得二叔丁基二硫醚。该方法DMSO络合的三氯一氧化钼MoOCl3(DMSO)2在催化叔丁硫醇制备二叔丁基二硫醚的过程中具有卓越的催化效果，用量小，反应选择性好，转化率高，同时二叔丁基二硫醚的收率和纯度均很高，后处理简便，可用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111635383B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202010644929.3
申请日：2020-07-07
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D307/58 , C30B29/54 , C30B7/08
摘要： 本发明公开了14‑脱羟‑13‑脱氢穿心莲内酯‑12‑磺酸钙丙酮溶剂化物的单晶体、制备方法与应用，属于药物晶型研究领域。本发明采用酸碱反应‑结晶耦合法获得14‑脱羟‑13‑脱氢穿心莲内酯‑12‑磺酸钙丙酮溶剂化物单晶体，其化学式为C40H64CaO17S2.C3H6O.4(H2O)，晶体结构属于单斜晶系，空间群为P1 21 1，a=18.2539Å，b=15.3118Å，c=18.3718Å，α=90º，β=91.2637º，γ=90º，V=5133.65Å3，Z=4。14‑脱羟‑13‑脱氢穿心莲内酯‑12‑磺酸钙丙酮溶剂化物具备良好的结晶性质，可用于临床用药莲必治的有效成分14‑脱羟‑13‑脱氢穿心莲内酯‑12‑磺酸钠原料药的制备。
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公开(公告)号：CN115043740A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210539292.0
申请日：2022-05-17
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07C211/63 , C07C209/12 , C07C217/16 , C07C213/00 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，公开了具有抗菌活性的双阳离子季铵盐抗菌肽模拟物及其制备方法。该化合物具有如下结构通式I和Ⅱ：本发明所述抗菌肽模拟物具有优异的抗菌活性，对革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌均表现出很好的活性。部分化合物对金黄色葡萄球菌，大肠杆菌，粪肠球菌和嗜麦芽窄食单胞菌四种标准细菌的MIC值（最小抑菌浓度）在0.5‑4μg/mL之间。HC50（半数溶血浓度）结果显示其有较低的溶血毒性，具有较高的选择性。
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公开(公告)号：CN114835594A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210539862.6
申请日：2022-05-17
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07C217/18 , C07C213/08 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，公开了具有抗菌活性的三阳离子季铵盐抗菌肽模拟物及其制备方法。具有如下结构通式I‑Ⅲ。体外抗菌活性实验证明，该系列部分化合物对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和粪肠球菌，革兰氏阴性菌大肠埃希菌和嗜麦芽窄食单胞菌均表现出较好的活性，显示这类化合物具有优异的广谱抗菌活性；同时，其体外红细胞溶血性数据显示该类化合物溶血毒性较小，具有较好的选择性。
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