公开(公告)号：CN111620893B

公开(公告)日：2021-12-14

申请号：CN202010511172.0

申请日：2020-06-08

申请人： 重庆医药高等专科学校

发明人： 何东贤 ,  王光明 ,  郭胜超 ,  王琨 ,  吕君江 ,  方瑞立 ,  谭文龙 ,  刘艳 ,  余佳 ,  刘殿卿 ,  邵倩 ,  李艳 ,  罗欣

IPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/04 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物及其制备方法和应用。通式(Ⅰ‑1)、(Ⅰ‑2)所示的C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物，其互变异构体、光学异构体或其药学上可接受的盐或酯，本发明头孢维星C‑3位经C‑C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β‑内酰胺酶稳定的特点，利用“特洛伊木马”策略设计耦合物，即利用细菌对铁载体的特异识别，将铁载体与含C‑3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接，形成“木马”耦合物，使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内，发挥抗菌效果，从而克服阴性菌耐药。

公开(公告)号：CN111620893A

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN202010511172.0

申请日：2020-06-08

申请人： 重庆医药高等专科学校

发明人： 何东贤 ,  王光明 ,  郭胜超 ,  王琨 ,  吕君江 ,  方瑞立 ,  谭文龙 ,  刘艳 ,  余佳 ,  刘殿卿 ,  邵倩 ,  李艳 ,  罗欣

IPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/04 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种C-3位四氢呋喃取代的头孢菌素-铁载体耦合物及其制备方法和应用。通式(Ⅰ-1)、(Ⅰ-2)所示的C-3位四氢呋喃取代的头孢菌素-铁载体耦合物，其互变异构体、光学异构体或其药学上可接受的盐或酯，本发明头孢维星C-3位经C-C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β-内酰胺酶稳定的特点，利用“特洛伊木马”策略设计耦合物，即利用细菌对铁载体的特异识别，将铁载体与含C-3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接，形成“木马”耦合物，使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内，发挥抗菌效果，从而克服阴性菌耐药。