公开(公告)号：CN104873464B

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201510246787.4

申请日：2010-06-10

申请人： 阿布特斯生物制药公司

发明人： 埃金·安金科 ,  约瑟夫·R·多尔金 ,  秦晓君 ,  威廉·坎特里 ,  穆希亚·曼努哈兰 ,  卡兰特赫塔西尔·G·拉吉夫 ,  杰雅帕卡什·K·娜瑞安纳尔 ,  穆图萨米·贾亚拉曼 ,  陈建新 ,  史蒂芬·安塞尔

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/54 ,  A61K48/00 ,  A61K45/00 ,  C07C229/12 ,  C07H15/06

CPC分类号： A61K9/1272 ,  A61K9/1278 ,  A61K31/22 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/712 ,  A61K31/713 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/4846 ,  A61K47/14 ,  A61K47/549 ,  A61K47/551 ,  A61K47/6911 ,  A61K48/0033 ,  C07C29/58 ,  C07C227/18 ,  C07C227/40 ,  C07C229/12 ,  C07D475/04 ,  C12N15/113 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/346 ,  C12N2310/351 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00 ,  C12N2310/3521 ,  C12N2310/3533

摘要： 本发明表征式(I)的阳离子脂质、包含式I的阳离子脂质的改进的脂质制剂和相应的使用方法，其中式I为还公开了靶向脂质和包含此类靶向脂质的特定脂质制剂。

公开(公告)号：CN105709229B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201610166693.0

申请日：2009-11-10

申请人： 阿布特斯生物制药公司

发明人： 莫提亚·马诺哈兰 ,  穆萨斯瓦米·加雅拉曼 ,  凯兰托塔提尔·G·拉吉夫 ,  拉克斯曼·埃尔特普 ,  史蒂芬·安塞尔 ,  陈建新

IPC分类号： A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/28 ,  A61K39/00 ,  A61K9/12 ,  A61K48/00 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713

摘要： 本发明提供了有利地用于将治疗剂体内递送至细胞的脂质颗粒的脂质。具体地，本发明提供了具有下列结构(I)的脂质，其中R1和R2在每一次出现时各自独立地为任选取代的C10‑C30烷基、任选取代的C10‑C30烯基、任选取代的C10‑C30炔基、任选取代的C10‑C30酰基或‑连接体‑配体；R3为氢、任选取代的C1‑C10烷基、任选取代的C2‑C10烯基、任选取代的C2‑C10炔基、烷基杂环、烷基磷酸酯、烷基硫代磷酸酯、烷基二硫代磷酸酯、烷基膦酸酯、烷基胺、羟烷基、ω‑氨烷基、ω‑(取代的)氨烷基、ω‑磷酸烷基、ω‑硫代磷酸烷基、任选取代的聚乙二醇(PEG、mw 100‑40K)、任选取代的mPEG(mw120‑40K)、杂芳基、杂环或连接体‑配体；以及E为C(O)O或OC(O)。

公开(公告)号：CN111808084A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN202010679918.9

申请日：2009-11-10

申请人： 阿布特斯生物制药公司

发明人： 莫提亚·马诺哈兰 ,  穆萨斯瓦米·加雅拉曼 ,  凯兰托塔提尔·G·拉吉夫 ,  拉克斯曼·埃尔特普 ,  史蒂芬·安塞尔 ,  陈建新

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/06 ,  C07F9/655 ,  C07D317/28 ,  C07C211/35 ,  C07C229/12 ,  C07C279/14 ,  C07D233/26 ,  C07C229/48 ,  C07C229/30 ,  C07D319/06 ,  C07D203/08 ,  C07J41/00

摘要： 本发明提供了有利地用于将治疗剂体内递送至细胞的脂质颗粒的脂质。具体地，本发明提供了具有下列结构(I)的脂质，其中R1和R2在每一次出现时各自独立地为任选取代的C10-C30烷基、任选取代的C10-C30烯基、任选取代的C10-C30炔基、任选取代的C10-C30酰基或–连接体-配体；R3为氢、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、烷基杂环、烷基磷酸酯、烷基硫代磷酸酯、烷基二硫代磷酸酯、烷基膦酸酯、烷基胺、羟烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基、ω-硫代磷酸烷基、任选取代的聚乙二醇(PEG、mw 100-40K)、任选取代的mPEG(mw 120-40K)、杂芳基、杂环或连接体-配体；以及E为C(O)O或OC(O)。