头孢替安酯的制备方法
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN107814812A

    公开(公告)日:2018-03-20

    申请号:CN201711062042.8

    申请日:2017-11-02

    发明人: 张彤丽

    摘要: 本发明属药物抗生素领域,涉及采用环保方式制备头孢替安酯的方法,尤其涉及头孢替安酯的制备方法,包括将头孢替安盐与碳酸‐1‐碘乙酯环己酯在溶剂中反应得到带有头孢替安酯的反应液,且反应液采用大孔吸附树脂进行吸附,得到纯化的头孢替安酯;其中,头孢替安盐与碳酸‐1‐碘乙酯环己酯的摩尔用量比为1:(3~10);溶剂包括任意质量比的有机溶剂与碳酸盐;其中,大孔吸附树脂选用的是能够吸附最大分子量为500的大孔吸附树脂。该方法简单易行、能重复利用资源,较为环保,适用于产业化。

    一种利用流体力学原理制备的头孢哌酮钠化合物及其制剂

    公开(公告)号:CN106432273A

    公开(公告)日:2017-02-22

    申请号:CN201610807653.X

    申请日:2016-09-07

    发明人: 王坤

    CPC分类号: C07D501/36

    摘要: 本发明公开了一种利用流体力学原理制备的头孢哌酮钠化合物。“高端医药产品精制结晶技术的研发与产业化项目”获得2015年国家科学技术进步二等奖,流体力学原理结晶技术属于高端医药产品精制结晶技术中的一项。所述头孢哌酮钠化合物采用X-射线粉末衍射测定,其图谱中以衍射角2θ表示的主要特征峰为10.25±0.2°,14.40±0.2°,18.51±0.2°,23.14±0.2°,29.10±0.2°,33.25±0.2°,38.45±0.2°。将头孢哌酮酸与成盐剂反应,经二次结晶,制得头孢哌酮钠化合物。该操作简单,反应物易得,反应条件较温和,收率高。该化合物纯度高、杂质含量低、流动性好、稳定性好。同时,本发明还公开了一种采用上述头孢哌酮钠制备的制剂即注射用头孢哌酮钠。该制剂制备过程简单,不需任何赋形剂,具有更好的稳定性且副作用小。

    一种新的头孢唑啉钠化合物

    公开(公告)号:CN105884801A

    公开(公告)日:2016-08-24

    申请号:CN201510447606.4

    申请日:2015-07-28

    摘要: 本发明涉及一种新的头孢唑啉钠化合物,属于医药技术领域。所述新的头孢唑啉钠化合物,使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图谱中在2θ为18.53±0.1°、22.32±0.1°、23.47±0.1°、24.22±0.1°、24.81±0.1°、30.03±0.1°处显示特征峰,其差示扫描量热图谱在385K~425K有一个吸热峰。该新的头孢唑啉钠化合物流动性好,更能满足药物制剂学的要求,更适合制备各种药物制剂,由本发明所述的新的头孢唑啉钠化合物制备得到的粉针剂稳定性好,且配成注射液后溶解度好,能稳定72小时以上,大大延长了放置时间,从而提高了用药安全性和有效性,避免不良反应的发生率。

    头孢孟多酯钠化合物与注射用头孢孟多酯钠

    公开(公告)号:CN105713013A

    公开(公告)日:2016-06-29

    申请号:CN201610238043.2

    申请日:2016-04-17

    申请人: 张春燕

    发明人: 刘广桥

    摘要: 本发明涉及一种头孢孟多酯钠化合物与注射用头孢孟多酯钠,属医药技术领域。该头孢孟多酯钠化合物其X?射线粉末衍射图的衍射角2θ为4.86±0.2°,10.77±0.2°等处具有特征峰;该头孢孟多酯钠化合物,杂质少,纯度高,可达99.96%,而且粒径较小、比表面积大、流动性好、稳定性高;在模拟上市包装条件下,在温度40℃±2℃、相对湿度为75%±5%条件下放置6个月后,各项质量检测指标无显著变化,说明本发明制备的头孢孟多酯钠化合物具有更好的质量稳定性,更进一步说明本发明所述的头孢孟多酯钠化合物更有利于保障其药物制剂在临床应用中的疗效和安全性,更适合作为原料药使用。

    一种头孢孟多酯钠的精制方法

    公开(公告)号:CN105713012A

    公开(公告)日:2016-06-29

    申请号:CN201610087754.4

    申请日:2016-02-16

    申请人: 顾伟

    发明人: 顾伟

    IPC分类号: C07D501/36 C07D501/12

    CPC分类号: C07D501/36 C07D501/12

    摘要: 本发明提供了一种头孢孟多酯钠的精制方法,包括如下步骤:A、将聚乙烯吡咯烷酮溶于低级醇与水的混合溶剂中,配成0.1?1.0mol·L?1的聚乙烯吡咯烷酮溶液,然后加入头孢孟多酯钠粗品,加热至50?80℃,完全溶解后,加入活性碳,搅拌10?30min后,过滤,得滤液,备用;B、向步骤A的滤液中滴加15%的异辛酸钠,调节pH至6.0?7.0,得到头孢孟多酯钠粗品溶液;C、搅拌下,将丙酮滴加至步骤B所述的头孢孟多酯钠粗品溶液,滴毕,超声10?30min,继续加入丙酮,在室温下搅拌1?2h,析出大量晶体,过滤,用少量乙醇洗涤,真空干燥,得头孢孟多酯钠精品;其中第二次加入丙酮的量为第一次的0.8?1.2倍。本申请的精制方法具有收率和纯度高的优点,并且产品稳定性好、颜色浅。

    一种头孢替唑酸的制备方法

    公开(公告)号:CN105131018A

    公开(公告)日:2015-12-09

    申请号:CN201510615255.3

    申请日:2015-09-23

    发明人: 孙会 顾士崇 裴文

    IPC分类号: C07D501/36 C07D501/04

    CPC分类号: C07D501/36 C07D501/04

    摘要: 本发明公开了一种头孢替唑酸的制备方法,在反应容器中,加入环己酮,式(Ⅲ)所示的7-氨基-3-氯甲基-3-头孢-4-羧酸,式(Ⅳ)所示的2-巯基-1,3,4-噻二唑,固体碱和碱性季铵盐催化剂,在20~100℃下搅拌反应1~10小时后,再加入式(Ⅴ)所示的1H-1-四氮唑乙酸叔丁酯,在20~100℃下搅拌反应1~10小时,降温,经后处理得式(Ⅰ)所示目标产物头孢替唑酸。