一种环丙羧酸中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN114920660B

    公开(公告)日:2022-10-25

    申请号:CN202210849913.5

    申请日:2022-07-20

    发明人: 邱同洲 刘聪 肖兵

    摘要: 本发明公开了一种环丙羧酸中间体的合成方法,属于有机合成技术领域,所述合成方法由以下步骤组成:羰基化反应、氯代反应、胺化反应;所述胺化反应,向反应容器中加入2‑(2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰基)乙酸甲酯钠盐、甲苯、N‑环丙基氯代亚甲胺,之后将体系搅拌升温至65‑80℃,并在反应温度为75℃下反应7h,降温至‑10℃冷却析出,然后过滤后于70℃烘干得到3‑环丙胺基‑2‑(2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰基)丙烯酸甲酯;能够避免了剧毒的硫酸二甲酯的使用,避免了硫酸单甲酯钠盐的生成,还避免了二甲胺的生成,同时也避免了价格昂贵的原料的使用,极大提高了原子利用率,简化合成路线。

    一种环丙羧酸中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN114920660A

    公开(公告)日:2022-08-19

    申请号:CN202210849913.5

    申请日:2022-07-20

    发明人: 邱同洲 刘聪 肖兵

    摘要: 本发明公开了一种环丙羧酸中间体的合成方法,属于有机合成技术领域,所述合成方法由以下步骤组成:羰基化反应、氯代反应、胺化反应;所述胺化反应,向反应容器中加入2‑(2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰基)乙酸甲酯钠盐、甲苯、N‑环丙基氯代亚甲胺,之后将体系搅拌升温至65‑80℃,并在反应温度为75℃下反应7h,降温至‑10℃冷却析出,然后过滤后于70℃烘干得到3‑环丙胺基‑2‑(2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰基)丙烯酸甲酯;能够避免了剧毒的硫酸二甲酯的使用,避免了硫酸单甲酯钠盐的生成,还避免了二甲胺的生成,同时也避免了价格昂贵的原料的使用,极大提高了原子利用率,简化合成路线。