公开(公告)号：CN108250152B

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201810067928.X

申请日：2018-01-24

申请人： 浙江师范大学

发明人： 谢建武 ,  董建连

IPC分类号： C07D239/78 ,  A01N43/54 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了一种具有抗菌活性的3,4‑二氢喹唑啉衍生物及其合成方法和应用，该3,4‑二氢喹唑啉衍生物的结构如式(I)或(II)所示，其中R1选自氢、氯、溴或甲基；R2独立地选自甲基、丙基、丁基或苄基；R3选自氢、氯、溴、甲氧基或甲基。该3,4‑二氢喹唑啉衍生物具有较好的抗菌效果，可以作为一种潜在的抗菌剂使用。

公开(公告)号：CN106220644B

公开(公告)日：2020-07-31

申请号：CN201610256147.6

申请日：2016-04-22

申请人： 广州再极医药科技有限公司

发明人： 张农 ,  许祖盛 ,  汪廷汉 ,  王玉光

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D239/78 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种稠环嘧啶氨基衍生物﹑其制备方法、中间体、药物组合物及应用。所述稠环嘧啶氨基衍生物的制备方法包括：溶剂中，在含有钯的催化剂作用下，将通式I‑a所示的化合物和通式I‑b’所示的化合物进行偶联反应，再经脱保护反应制得通式I化合物。本发明还公开了所述稠环嘧啶氨基衍生物在制备用于预防、缓解和/或治疗癌症和/或间变性淋巴瘤激酶引起的相关疾病的药物中的应用。本发明的稠环嘧啶氨基衍生物对间变性淋巴瘤激酶具有明显抑制作用。

公开(公告)号：CN111440189A

公开(公告)日：2020-07-24

申请号：CN202010359304.2

申请日：2016-04-22

申请人： 广州再极医药科技有限公司

发明人： 张农 ,  许祖盛 ,  汪廷汉 ,  王玉光

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D239/78 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种稠环嘧啶氨基衍生物﹑其制备方法、中间体、药物组合物及应用。所述稠环嘧啶氨基衍生物的制备方法包括：溶剂中，在含有钯的催化剂作用下，将通式I-a所示的化合物和通式I-b’所示的化合物进行偶联反应，再经脱保护反应制得通式I化合物。本发明还公开了所述稠环嘧啶氨基衍生物在制备用于预防、缓解和/或治疗癌症和/或间变性淋巴瘤激酶引起的相关疾病的药物中的应用。本发明的稠环嘧啶氨基衍生物对间变性淋巴瘤激酶具有明显抑制作用。

公开(公告)号：CN109485610B

公开(公告)日：2020-07-24

申请号：CN201910014826.6

申请日：2019-01-02

申请人： 安徽秀朗新材料科技有限公司

发明人： 聂伟文 ,  税新凤 ,  庞玉东

IPC分类号： C07D239/78

摘要： 本发明公开了一锅法合成2‑氯‑4‑苯基喹唑啉的方法，该方法包括，2‑氨基二苯甲酮和尿素在十氢萘溶剂中缩合反应，然后向反应体系中加入三苯基膦和四氯化碳，氯化反应，得到2‑氯‑4‑苯基喹唑啉。与现有2‑氯‑4‑苯基喹唑啉的制备方法相比，本发明方法通过一锅法合成出2‑氯‑4‑苯基喹唑啉，操作更为简单，且无含膦酸性废水的产生，生产成本更低。

公开(公告)号：CN108516958A

公开(公告)日：2018-09-11

申请号：CN201810188236.0

申请日：2016-02-01

申请人： 上海璎黎药业有限公司

发明人： 许祖盛 ,  张农 ,  孙庆瑞 ,  吴添智

IPC分类号： C07D217/00 ,  C07D217/18 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D495/04 ,  C07D333/60 ,  C07D237/30 ,  C07D239/78 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/502 ,  A61P19/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

摘要： 本发明公开了一种稠环衍生物、其制备方法、中间体、药物组合物及应用。本发明的稠环衍生物对URAT1具有明显抑制作用，能够有效缓解或治疗高尿酸血症等相关疾病。

公开(公告)号：CN101445486A

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200810169603.9

申请日：2003-12-22

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： E·阿尔特曼 ,  R·比尔利 ,  M·格施帕赫 ,  J·雷诺 ,  S·韦勒 ,  L·维德勒

IPC分类号： C07D239/80 ,  C07D239/78 ,  C07D403/06 ,  C07D239/82 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D401/12 ,  C07C49/84 ,  A61K31/506 ,  A61P5/18

CPC分类号： C07C17/12 ,  C07C45/30 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C255/24 ,  C07C255/25 ,  C07C317/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/64 ,  C07D239/82 ,  C07D239/93 ,  C07D317/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07C25/18 ,  C07C47/277

摘要： 式I的化合物，其中，R1、R2、R3和Y如文中所定义，或者其可药用和可裂解的酯，或其酸加成盐，该化合物可用于促进甲状旁腺激素的释放，例如用于预防或治疗与钙的消耗或再吸收增加有关的骨疾病或者那些刺激骨形成和骨中钙固定是有利的骨疾病。

公开(公告)号：CN1732002A

公开(公告)日：2006-02-08

申请号：CN200380107417.8

申请日：2003-12-22

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： E·阿尔特曼 ,  R·比尔利 ,  M·格施帕赫 ,  J·雷诺 ,  S·韦勒 ,  L·维德勒

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D403/06 ,  C07D239/82 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D401/12 ,  C07D239/78 ,  C07C49/84 ,  A61P5/18

CPC分类号： C07C17/12 ,  C07C45/30 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C255/24 ,  C07C255/25 ,  C07C317/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/64 ,  C07D239/82 ,  C07D239/93 ,  C07D317/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07C25/18 ,  C07C47/277

摘要： 式I的化合物，其中，R1、R2、R3和Y如文中所定义，或者其可药用和可裂解的酯，或其酸加成盐，该化合物可用于促进甲状旁腺激素的释放，例如用于预防或治疗与钙的消耗或再吸收增加有关的骨疾病或者那些刺激骨形成和骨中钙固定是有利的骨疾病。

公开(公告)号：CN1516587A

公开(公告)日：2004-07-28

申请号：CN02811933.9

申请日：2002-06-14

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： R·比尔利 ,  P·A·托马西 ,  S·韦勒 ,  L·维德勒

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P5/18 ,  A61P19/10 ,  C07D239/82 ,  C07D213/38 ,  C07D417/08 ,  C07D403/10 ,  C07D239/93 ,  C07D239/78 ,  C07D401/12 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/88 ,  C07D239/74 ,  C07D239/78 ,  C07D239/82 ,  C07D239/84 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06

摘要： 式I化合物或其可药用并且可裂解的酯或其酸加成盐在制备用于促进甲状旁腺激素释放，例如用于预防或治疗与钙的排除或吸收增加有关的骨疾病或者其中刺激骨形成和骨中钙固定是有利的骨疾病的药物中的用途，其中(1)为(2)或(3)其中各个符号如文中所定义。

公开(公告)号：CN1469867A

公开(公告)日：2004-01-21

申请号：CN01817511.2

申请日：2001-08-15

申请人： 味之素株式会社

发明人： 牧野真吾 ,  奥住龙哉 ,  吉村敏彦 ,  佐竹裕子 ,  铃木伸育 ,  井泽裕之 ,  鹭和之 ,  千叶明 ,  中西英二 ,  村田正弘 ,  辻尚志

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D239/78 ,  C07D253/08 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D285/16 ,  C07D265/26 ,  C07D239/54 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/536 ,  A61K31/505 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06

摘要： 下述的苯基丙氨酸衍生物或类似物显示出α4整合蛋白抑制活性，被用做治疗与α4整合蛋白有关的各种疾病的药物。

公开(公告)号：CN1349508A

公开(公告)日：2002-05-15

申请号：CN00807079.2

申请日：2000-05-01

申请人： 美国家庭用品有限公司 ,  莱加制药公司

发明人： 张普文 ,  A·芬森 ,  E·A·捷烈弗柯 ,  J·E·弗罗贝尔 ,  J·P·爱德华兹 ,  T·K·琼斯 ,  C·M·特格利 ,  智林

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D413/04 ,  C07D239/80 ,  C07D265/14 ,  C07D239/78 ,  A61K31/517 ,  A61P5/00

摘要： 本发明提供了通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,它们是黄体酮受体的促效剂和拮抗剂,式中:R1和R2独立地选自下组H,CORA,或NRBCORA,或任意取代的烷基,链烯基,炔基,环烷基,芳基,或杂环部分;或者R1和R2稠合形成:3－8元螺环烷基,链烯基或杂环;RA是H或任意取代的烷基,芳基,烷氧基,或氨烷基;RB是H,C1－C3烷基,或取代的C1－C3烷基;R3是H,OH,NH2,CORC或任意取代的烷基,链烯基,或炔基;RC是H或任意取代的烷基,芳基,烷氧基,或氨烷基;R4是H,卤素,CN,NO2,或任意取代的烷基,炔基,烷氧基,氨基或氨烷基;R5是任选取代的苯,或具有1,2,或3个选自O,S,SO,SO2或NR6的杂原子的5或6元环;R6是H或C1－C3烷基;G1是O,NR7,或CR7R8;G2是CO,CS,或CR7R8;条件是当G1是0时,G2是CR7R8且G1和G2不能都是CR7R8;R7和R8是H或任选取代的烷基,芳基,或杂环部分。还提供了将这些化合物在哺乳动物中用作黄体酮受体促效剂或拮抗剂的方法。