4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-1,3-噻嗪及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102070565B

    公开(公告)日:2012-07-04

    申请号:CN201010595032.2

    申请日:2010-12-20

    申请人: 湖南大学

    IPC分类号: C07D279/04

    摘要: 本发明公开了化学结构式I或II所示的化合物及其在药学上可接受的盐:式I或II所示的化合物的制备方法如下:2-亚苄基-1-烷基-1,3-丁二酮和硫脲在有机溶剂中,HY酸催化下于55℃~80℃搅拌反应得4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1,3-噻嗪盐(I·HY),4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1,3-噻嗪盐经碱中和得式I所示化合物,式I所示化合物经酰化得式II所示化合物。式I或II所示的化合物对于人宫颈癌细胞(Hela细胞)、人肝癌细胞(Bel 7402细胞)和人肺腺癌细胞(A549细胞)具有良好的抑制活性,可用于制备抗肿瘤药物。

    4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-1,3-噻嗪及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102070565A

    公开(公告)日:2011-05-25

    申请号:CN201010595032.2

    申请日:2010-12-20

    申请人: 湖南大学

    摘要: 本发明公开了化学结构式I或II所示的化合物及其在药学上可接受的盐:式I或II所示的化合物的制备方法如下:2-亚苄基-1-烷基-1,3-丁二酮和硫脲在有机溶剂中,HY酸催化下于55℃~80℃搅拌反应得4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1,3-噻嗪盐(I·HY),4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1,3-噻嗪盐经碱中和得式I所示化合物,式I所示化合物经酰化得式II所示化合物。式I或II所示的化合物对于人宫颈癌细胞(Hela细胞)、人肝癌细胞(Bel 7402细胞)和人肺腺癌细胞(A549细胞)具有良好的抑制活性,可用于制备抗肿瘤药物。