公开(公告)号：CN118146284B

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410558127.9

申请日：2024-05-08

申请人： 北京悦康科创医药科技股份有限公司

发明人： 黄泽傲 ,  宋更申 ,  王杰 ,  谢豪 ,  马儒杰

IPC分类号： C07H19/10 ,  A61K47/54 ,  A61K31/713 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20 ,  A61P9/12 ,  C07H1/00 ,  C07H19/06 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04

摘要： 本发明公开了一种GalNAc化合物、其与寡核苷酸缀合物及制备方法。所述GalNAc化合物包括式I所示的化合物或其化学上可接受的盐。本发明设计新型GalNAc化合物，可通过固相方法合成在任意位置GalNAc修饰的寡核苷酸，动物实验结果表明，相比于现有技术缀合到3’端，本发明缀合到5’端及中间任意位点的GalNAc缀合siRNA，对小鼠血清和肝脏中PCSK9基因的抑制作用、对小鼠血清LDL‑C水平的影响，以及在动物体内的半衰期、药峰浓度和药‑时曲线下面积，均显著提升。

公开(公告)号：CN118324832A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202310002769.6

申请日：2023-01-03

申请人： 南京知和医药科技有限公司

发明人： 李海德 ,  李应茹 ,  杨谋伟

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16

摘要： 本发明提供一种抗病毒化合物物及其组合物，可以高效抑制多种病毒的活性。本发明的化合物及其组合物适用于开发为广谱抗病毒剂，用于感染个体的治疗或预防。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118290505A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410412652.X

申请日：2024-04-08

申请人： 上海蔚之星生物科技有限公司

发明人： 陈修足 ,  邱蔚然 ,  武琳 ,  徐浩 ,  欧伶

IPC分类号： C07H19/10 ,  B01D9/02 ,  B01D9/00 ,  C07H1/06

摘要： 本发明公开了一种智能控制的5’‑尿苷酸钠盐的结晶方法，通过pH控制和碱液滴加的智能联动控制，使pH调节时更加准确；利用浊度控制和反溶剂滴加的智能联动控制，使得养晶过程更加准确可控，从而形成块状结晶；利用转速控制和浊度的智能联动控制，使得晶体的大小更加均一，无较大颗粒析出；最终获得高纯度、结晶块状的5’‑尿苷酸钠盐产品。

公开(公告)号：CN114276394B

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202111481460.7

申请日：2021-12-06

申请人： 成都海博为药业有限公司

发明人： 李长松 ,  程海婷 ,  陈埔 ,  李英富

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/06

摘要： 本发明公开一种胞磷胆碱球形结晶及其制备方法；所述制备方法包括：胞磷胆碱‑水‑A溶剂的混合溶剂和架桥剂混合后，依次加入胞磷胆碱晶种、A溶剂，析出晶体所述球形结晶稳定性好，颗粒圆润，粒度均匀，流动性好，堆密度高。

公开(公告)号：CN118206602A

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202211625615.4

申请日：2022-12-16

申请人： 广州达安基因股份有限公司

发明人： 蒋析文 ,  余汤昊 ,  谢永淇 ,  张文钦

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/04

摘要： 本发明提供了一种反向滴加合成脱氧胸苷三磷酸的方法，具体地本发明公开了在合成步骤中采用反向加料顺序，使得脱氧胸苷三磷酸的合成副反应产物极低，不仅脱氧胸苷三磷酸的合成转化率高，而且多批次实验证明脱氧胸苷三磷酸的合成转化率稳定适合工业化生产。

公开(公告)号：CN118165044A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410171925.6

申请日：2024-02-05

申请人： 中国药科大学

发明人： 李微 ,  孙昊鹏 ,  汤欣潼 ,  高子茗

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20 ,  C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种α‑2′‑脱氧核苷的立体选择性合成方法及应用，该方法利用糖基给体上的氧化膦基团作为远程导向基团，通过反面选择性，屏蔽糖环β面使糖基受体只能从糖环α面对糖基给体异头位进行亲核进攻，从而实现异侧的立体选择性糖苷化。该方法可以高效控制糖苷化反应的立体选择性和区域选择性，尤其对于C‑2′没有邻基参与基团的核苷衍生物的合成，表现出了巨大的优势。该方法反应条件温和，操作方便。同时，抗增殖实验表明，α‑2′‑脱氧核苷优选化合物对SH‑SY5Y和LN229等肿瘤细胞具有良好的抑制活性，特别是在抗肿瘤领域具有较好的应用前景。本发明对探索α‑构型核苷、核苷酸甚至核酸在药物开发中的潜在价值有很大的帮助。

公开(公告)号：CN118103520A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202280068757.7

申请日：2022-08-16

申请人： 塔驰莱特IP有限公司

发明人： D·克什 ,  保罗·罗斯韦尔

IPC分类号： C12P19/34 ,  C12Q1/6844 ,  C07H23/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C01F1/00 ,  C01F5/00 ,  C01F11/00 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及增强DNA酶促生产的新型核苷酸复合物。所述核苷酸复合物以每个核苷酸0.2‑1.5个二价阳离子的比例包含二价阳离子，而几乎不含一价离子(除了来自任何溶剂的氢或水合氢离子之外)。所述核苷酸复合物对于脱氧核糖核酸(DNA)的合成、特别是DNA的无细胞酶促合成、优选大规模或工业规模具有理想的性质。此外，本发明包括制备所述核苷酸复合物的改进方法。还公开了另外的复合物，其在较高浓度下具有加速DNA合成的独特性质，这些复合物还含有两性离子分子。

公开(公告)号：CN114656511B

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202210326191.5

申请日：2022-03-29

申请人： 上海吉量医药工程有限公司 ,  浙江吉量科技有限公司

发明人： 李松 ,  郭传鑫 ,  蔡晓茹 ,  徐海 ,  钱其军

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H19/10 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了乙酰化胞嘧啶三磷酸盐及其中间体的制备方法。其中，一种如式3所述的化合物的制备方法，其包括以下步骤：将化合物2进行脱乙酰基反应，得如式3所示的化合物。本发明的合成方法极大缩短了反应时间(反应过程小于2小时)、节约成本、简化反应条件，且反应产物较为单一。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115181147B

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202210715090.7

申请日：2022-06-23

申请人： 南开大学

发明人： 周传政 ,  范超超 ,  李强

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  C07H19/067 ,  C07H23/00 ,  C07H21/02 ,  C07H1/00 ,  C07H1/02

摘要： C4′‑三氟甲硫基修饰核苷和C4′‑三氟甲硫基修饰核酸的制备方法，公开C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷[式(1)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷亚磷酰胺单体[式(2)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷修饰的DNA、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷[式(3)]、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷亚磷酰胺单体[式(4)]、C4′‑三氟甲硫基尿苷修饰的RNA的制备方法。#imgabs0#式(2)和(4)中“DMTr‑”为二甲氧基三苯甲基；式(4)中“R1”为甲基或腈乙基，“R2”为乙基或异丙基,“TBDMS”为叔丁基二甲基氯硅烷。这些C4′‑三氟甲硫基取代核苷和核酸在核苷类药物和核酸的结构与功能研究方面有着广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN117720603A

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202410176660.9

申请日：2024-02-08

申请人： 天津奥利芙生物技术有限公司

发明人： 张敏敏 ,  杨新宇 ,  请求不公布姓名 ,  请求不公布姓名 ,  请求不公布姓名

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/00 ,  G01N27/62

摘要： 本发明提供了一种5‑三氟甲基‑2',3'‑双脱氧尿苷‑5'‑三磷酸的合成方法及其应用，涉及有机合成的技术领域，包括以下步骤：5‑三氟甲基‑2'‑脱氧尿苷的伯醇羟基先上保护基后，仲醇羟基再通过Burgess试剂脱水成烯，之后将形成的烯烃加氢还原，然后脱除保护基，得到5‑三氟甲基‑2',3'‑双脱氧尿苷，之后通过三氯氧磷一锅法进行反应，得到5‑三氟甲基‑2',3'‑双脱氧尿苷‑5'‑三磷酸（5‑CF3‑ddUTP）。本发明解决了现有技术中难以快速大批量生产5‑CF3‑ddUTP的技术问题，达到了工艺路线简单、高效，易操作，能够快速大批量生产5‑CF3‑ddUTP的技术效果。