公开(公告)号：EP2297110B1

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：EP09757548.4

申请日：2009-06-03

申请人： Merck Sharp & Dohme B.V.

发明人： GILLESPIE, Jonathan ,  JAMIESON, Craig ,  MACLEAN, John, Kinnaird, Ferguson ,  MOIR, Elizabeth, Margaret ,  RANKOVIC, Zoran

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP2822925A1

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：EP13704421.0

申请日：2013-02-13

申请人： Bayer Intellectual Property GmbH ,  Centre National de la Recherche Scientifique

发明人： PAZENOK, Sergii ,  LANGLOIS, Bernard ,  BILLARD, Thierry ,  BARBION, Julien ,  MARREC, Olivier ,  VORS, Jean-Pierre

IPC分类号： C07C225/16 ,  C07D231/14 ,  C07D231/22 ,  C07D307/46 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D231/18 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07D405/04

摘要： The present invention pertains to novel enaminoketones containing a CF 3 O-group, novel pyrazole-derivatives containing a CF 3 O group as well as to a novel process for their preparation comprising aminoformylation of CF 3 O-ketones and cyclization of the obtained CF 3 O-enaminoketones with hydrazines to trifluoromethoxy pyrazoles.

摘要翻译： 本发明涉及含有CF 3 O-基团的新型烯胺酮，含有CF 3 O基团的新型吡唑衍生物及其制备方法，其包括CF 3 O-酮的氨基甲酰化和所得CF 3环化 具有肼的O-烯胺酮与三氟甲氧基吡唑。

公开(公告)号：EP2190822B1

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：EP08834057.5

申请日：2008-09-24

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： NISHIDA, Haruyuki ,  ARIKAWA, Yasuyoshi ,  HIRASE, Keizo

IPC分类号： C07D231/18 ,  C07D233/24 ,  C07D277/36 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D231/18 ,  C07D233/24 ,  C07D277/36 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP2805939A1

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：EP14173412.9

申请日：2009-05-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Clasby, Martin, C. ,  Greenlee, William J. ,  Chackalamannil, Samuel ,  Xia, Yan ,  Gao, Xiaobang ,  Chelliah, Mariappan, V. ,  Eagen, Keith A. ,  Vaccaro, Henry ,  Chan, Tin-yau ,  Mckittrick, Brian ,  Wang, Li Yuan ,  Pu, Haiyan

IPC分类号： C07D231/18 ,  C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61P7/02 ,  A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds of Formulae I:

as disclosed herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, prodrug or stereoisomer thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboembolic disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型杂环化合物：本文所公开的或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯，前药或立体异构体。 还公开了包含所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓栓塞障碍的方法。

公开(公告)号：EP2417101B1

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：EP10713908.1

申请日：2010-04-08

申请人： Merck Sharp & Dohme B.V.

发明人： GILLEN, Kevin James ,  GILLESPIE, Jonathan ,  JAMIESON, Craig ,  MACLEAN, John Kinnaird Ferguson ,  MOIR, Elizabeth Margaret ,  RANKOVIC, Zoran

IPC分类号： C07C307/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07D205/04 ,  C07C271/12 ,  C07D295/135 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D231/18 ,  C07D233/06 ,  C07D333/34 ,  C07D271/12

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C307/08 ,  C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C311/37 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D231/18 ,  C07D233/06 ,  C07D271/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

公开(公告)号：EP2433943B1

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：EP11179011.9

申请日：2005-07-01

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： Inoue, Hidekazu ,  Murafuji, Hidenobu ,  Hayashi, Yasuhiro

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4162 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D231/18 ,  C07D495/04

公开(公告)号：EP2596785A1

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：EP12195128.9

申请日：2007-03-16

申请人： Johns Hopkins University School of Medicine ,  Cardioxyl Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Toscano, John, P. ,  Brookfield, Frederick, Arthur ,  Cohen, Andrew, D. ,  Courtney, Stephen, Martin ,  Frost, Lisa, Marie ,  Kalish, Vincent, Jacob

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61P9/04 ,  C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C323/67 ,  C07D207/36 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C323/67 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D261/10 ,  C07D263/58 ,  C07D285/125 ,  C07D295/096 ,  C07D307/82 ,  C07D309/12 ,  C07D317/14 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

摘要： The invention relates to N -hydroxysulfonamide derivatives that donate nitroxyl (HNO) under physiological conditions and are useful in treating and/or preventing the onset and/or development of diseases or conditions that are responsive to nitroxyl therapy, including heart failure and ischemia/reperfusion injury. Novel N- hydroxysulfonamide derivatives release NHO at a controlled rate under physiological conditions, and the rate of HNO release is modulated by varying the nature and location of functional groups on the N -hydroxysulfonamide derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及在生理条件下给予硝酰基（HNO）的N-羟基磺酰胺衍生物，并且可用于治疗和/或预防对硝酰病治疗有反应的疾病或病症的发作和/或发展，包括心力衰竭和缺血/再灌注 伤害。 新型N-羟基磺酰胺衍生物在生理条件下以受控的速率释放NHO，并且通过改变N-羟基磺酰胺衍生物上官能团的性质和位置来调节HNO释放速率。

公开(公告)号：EP2586435A1

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：EP12195124.8

申请日：2007-03-16

申请人： Johns Hopkins University School of Medicine ,  Cardioxyl Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Toscano, John, P. ,  Cohen, Andrew, D. ,  Courtney, Stephen, Martin ,  Frost, Lisa, Marie ,  Kalish, Vincent, Jacob ,  Brookfield, Frederick, Arthur

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61P9/04 ,  C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C323/67

CPC分类号： C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C323/67 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D261/10 ,  C07D263/58 ,  C07D285/125 ,  C07D295/096 ,  C07D307/82 ,  C07D309/12 ,  C07D317/14 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

摘要： The invention relates to N -hydroxysulfonamide derivatives that donate nitroxyl (HNO) under physiological conditions and are useful in treating and/or preventing the onset and/or development of diseases or conditions that are responsive to nitroxyl therapy, including heart failure and ischemia/reperfusion injury. Novel N- hydroxysulfonamide derivatives release NHO at a controlled rate under physiological conditions, and the rate of HNO release is modulated by varying the nature and location of functional groups on the N -hydroxysulfonamide derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及N-羟基磺酰胺衍生物，其在生理条件下提供硝酰基（HNO）并且可用于治疗和/或预防对硝酰基疗法有响应的疾病或病症的发作和/或发展，所述疾病或病症包括心力衰竭和局部缺血/再灌注 伤害。 新型N-羟基磺酰胺衍生物在生理条件下以受控速率释放NHO，并且通过改变N-羟基磺酰胺衍生物上官能团的性质和位置来调节HNO释放速率。

公开(公告)号：EP2492262A1

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：EP10825062.2

申请日：2010-10-22

申请人： Nissan Chemical Industries, Ltd.

发明人： SHIGETA, Yukihiro ,  UMEZAWA, Shingo ,  IWAMOTO, Shunsuke ,  NAKAMURA, Takanori

IPC分类号： C07D231/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61P7/06 ,  A61P7/08 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D333/32 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D231/18 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： Fused heterocyclic compounds useful for prevention, treatment or improvement of diseases against which activation of the thrombopoietin receptor is effective are provided.
A compound represented by the formula (I) (wherein R 1 is an aryl group fused to a saturated ring or the like, A, B, L 1 , R 2 , L 2 , L 3 , Y, L 4 , R 3 and X are defined in the description), a tautomer, prodrug or a pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.

摘要翻译： 提供了可用于预防，治疗或改善血小板生成素受体活化有效的疾病的融合杂环化合物。 由式（I）表示的化合物（其中R 1是与饱和环等稠合的芳基，A，B，L 1，R 2，L 2，L 3，Y，L 4，R 3和 X在说明书中定义），化合物的互变异构体，前药或药学上可接受的盐或其溶剂合物。

公开(公告)号：EP2433943A1

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：EP11179011.9

申请日：2005-07-01

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： Inoue, Hidekazu ,  Murafuji, Hidenobu ,  Hayashi, Yasuhiro

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4162 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D231/18 ,  C07D495/04

摘要： To provide thienopyrazole derivatives inhibiting PDE 7 selectively, and therefore, enhance cellular cAMP level. Consequently, the compound is useful for treating various kinds of disease such as allergic diseases, inflammatory diseases or immunologic diseases. The compound is thienopyrazole compound represented by the following formula (I):

[wherein, especially, R 1 is a cyclohexyl, a cycloheptyl group or a tetrahydropyranyl group; R 2 is methyl; R 3 is a hydrogen atom; and R 4 is a group: -CONR 5 R 6 (in which any one of R 5 and R 6 is a hydrogen atom)].

摘要翻译： 提供选择性抑制PDE 7的噻吩并吡唑衍生物，因此增强细胞cAMP水平。 因此，该化合物可用于治疗各种疾病如过敏性疾病，炎性疾病或免疫疾病。 该化合物是下式（I）表示的噻吩并吡唑化合物：[其中，特别优选R 1为环己基，环庚基或四氢吡喃基; R 2是甲基; R 3是氢原子; R 4为基团-CONR 5 R 6（其中R 5和R 6中的任一个为氢原子）]。