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    HETEROCYCLIC ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS
    103.
    发明公开
    HETEROCYCLIC ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS 有权
    杂环天冬氨酰蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：EP1940828A2

    公开(公告)日：2008-07-09

    申请号：EP06817385.5

    申请日：2006-10-25

    申请人： Schering Corporation

    发明人： ZHU, Zhaoning ,  STAMFORD, Andrew, W. ,  MCKITTRICK, Brian

    IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/395 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P33/02

    CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D487/04

    摘要： Disclosed are compounds of the formula I Chemical formula should be inserted here as it appears on the abstract in paper form. or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein Ar, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

    Substituierte 2-Aminoimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
    107.
    发明公开
    Substituierte 2-Aminoimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament 有权
    取代的2-氨基咪唑，它们的制备方法，它们作为药物或诊断和药物含有它们的使用

    公开(公告)号：EP1857445A2

    公开(公告)日：2007-11-21

    申请号：EP07014956.2

    申请日：2004-01-20

    申请人： Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

    发明人： Heinelt, Uwe, Dr. ,  Lang, Jochen-Hans, Dr. ,  Hofmeister, Armin, Dr. ,  Wirth, Klaus, Dr. ,  Jansen, Hans-Willi, Dr.

    IPC分类号： C07D233/50 ,  A61K31/4168 ,  A61P1/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P33/02 ,  A61P39/00

    CPC分类号： C07D233/50

    摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I, deren Reste R1-R8 wie in den Ansprüchen beschrieben definiert sind. Verbindungen dieses Typs sind nützlich bei der Prävention oder Behandlung diverser Erkrankungen. So lassen sich die Verbindungen unter anderem bei Nierenerkrankungen wie akutem oder chronischem Nierenversagen, bei Störungen der Gallenfunktion, bei Atemstörungen wie Schnarchen oder Schlafapnoen oder bei Schlaganfall einsetzen.

    摘要翻译： 2 Anilinoimidazoles（I）是新的。 式（I）的2- Anilinoimidazoles和它们的盐是新的：[图像] R 1，R 2H，1-4C（氟）烷基，CN或苯基或形成5〜8元环具有1-2个碳环双 键，任选具有1-12个F原子或OH，NR 8 R 9，1-4C-烷基，CN的1-2 substituiertem，CF 3-或1-4C烷氧基，条件是R 1和 - [R2顷没有都是H; R 9，R 10为H或1-4C烷基; R 3 R 7为H，卤素，1-4C-（氟代）烷基或1-4C（氟）烷氧基，除R 3-和[R7顷两个不是H提供的; R 8 H，1-4C（氟代）烷基或3-5C（氟）环烷基; 提供R1和R2是未两个我当R 3IS Cl和R是4-R8顷H.因此，一个独立权利要求是由α卤代酮或式的醛反应而包括用于制备式（V）的α氨基酮缩醇的 （VI）与叠氮化物在，起反应以一元或二元醇所得到的叠氮基的α酮或醛以形成缩酮或式（VIII）的乙缩醛和减少这对（V）。 [图像] R 1，R 2H，1-6C烷基，2-6C烯基，2-6C炔基，3-6C环烷基，4-6C烯基或苯基，其中苯基任选地被卤素取代的1-2，NR 11 R 12，1-4C-烷基，CN，CF 3-或1-4C烷氧基和碳链任选被1-9个F原子或NR的11月1日至2日R 12，1-4C-烷基，CN substituiertem，CF 3-或1-4C烷氧基， 或者R 1 + R 2forms 1-2个双键的5至8元碳环，具有1-12个F原子OPTIONALLY substituiertem或具有1-2个OH，NR 11 R 12，1-4C-烷基，CN，CF 3-或1-4C烷氧基; R 11，R 121-4C烷基，苄基或4-甲氧基苄基; E：1-4C烷基或E + E是亚烷基2-4C。 活动：Nephrotropic; 泻药; 低血压; 抗惊厥; 镇静剂; 抗抑郁药; 抗精神病药; 脑保护; Vasotropic; 抗动脉硬化; 降血脂; 抗凝血剂; 抗寄生虫药; 杀原虫; 降糖; 抑制细胞生长。 作用机制：钠/氢交换抑制剂。 N-（2,6-二dichorophenyl）-N-（4-甲基-1H-咪唑-2-基）胺盐酸盐具有针对细胞内pH恢复通过重组钠/氢交换器3中的成纤维细胞LAP1的IC 50oF 1.7微摩尔。