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    VON AZACYCLOALKANEN ABGELEITETE URETHANE, IHRE THIO- UND DITHIOANALOGA, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS 2,3-EPOXISQUALEN-LANOSTEROL-CYCLASE INHIBITOREN
    16.
    发明授权
    VON AZACYCLOALKANEN ABGELEITETE URETHANE, IHRE THIO- UND DITHIOANALOGA, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS 2,3-EPOXISQUALEN-LANOSTEROL-CYCLASE INHIBITOREN 有权
    衍生氮杂环烷烃氨酯您的硫和DITHIOANALOGA，生产及其作为2,3-环氧角鲨烯 - 羊毛甾醇环化酶抑制剂的

    公开(公告)号：EP1060162B1

    公开(公告)日：2003-03-19

    申请号：EP98962423.4

    申请日：1998-12-08

    申请人： Boehringer Ingelheim Pharma KG

    发明人： MAIER, Roland ,  MÜLLER, Peter ,  SCHILCHER, Gebhard ,  ADELGOSS, Gebhard ,  HURNAUS, Rudolf ,  MARK, Michael ,  EISELE, Bernhard

    IPC分类号： C07D211/54 ,  C07D211/32 ,  C07D211/26 ,  C07D211/70 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D211/26 ,  A23K20/132 ,  A23K50/75 ,  C07D211/54

    摘要： The present invention relates to urethanes derived from azacycloalkanes in addition to thio and dithio analogues of general formula (I), wherein m= 0 or 1, n=1or 2, A is a single bond, a straight-chain or branched C1-8 alkylene group, a C2-8 alkenylene or C2-8 alkylene group, whereby an unsaturated group is not directly bonded to radical Y; X and Y is an oxygen or sulphur atom, R?1 and R2¿ are a straight-chain or branched C¿1-6? alkyl group, a C1-4 alkenyl group or a C1-4 alkinyl group, whereby a multiple bond is isolated from the nitrogen-carbon bond, or R?1 and R2 ¿together with the nitrogen atom represent a 5-7 membered saturated heterocyclic ring, whereby one methylene group isolated from the nitrogen atom can be replaced by an oxygen or sulphur atom or by an -NH or -N (alkyl) group, R3-R6 can be identical or different and represent hydrogen atoms or alkyl groups, R7 is a C¿3-7? cycloalkyl group, optionally a phenyl or naphtyl group substituted by two halogen atoms, an alkyl, alkoxy, trifluoromethyl or cyano group or a hydrogen atom, provided that A does not represent a single bond, E is an oxygen or sulphur atom, a methylene, carbonyl or sulfinyl group and R?8¿ represents a hydrogen atom or E represents the -C(R9R10)- group, wherein R10 and adjacent group R8 represent a carbon-carbon bond. The invention also relates to enantiomers, diastereomers and salts thereof, especially physiologically acceptable acid additive salts with valuable properties such as exhibiting an inhibiting effect on cholesterol biosynthesis, in addition to medicaments containing said compounds, the use thereof and a method for the production thereof.

    Nouveaux composés N-alkylènepipéridino et leurs énantiomères, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
    20.
    发明公开
    Nouveaux composés N-alkylènepipéridino et leurs énantiomères, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant 失效
    的N- Alkylenpiperidino化合物及其对映体，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0515240A1

    公开(公告)日：1992-11-25

    申请号：EP92401237.0

    申请日：1992-04-30

    申请人： SANOFI

    发明人： Emonds-Alt, Xavier ,  Martinez, Serge ,  Proietto, Vincenzo ,  Van Broeck, Didier

    IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D409/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D211/54 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12

    摘要： L'invention concerne des composés de formule :

       dans laquelle :

    m est égal à 2 ou 3 ;
    Ar représente un phényle non substitué ou substitué une ou plusieurs fois par un atome d'halogène, de préférence un atome de chlore ou de fluor, par un alkyle en C₁-C₃, par un trifluorométhyle, par un alcoxy dans lequel l'alkyle est en C₁-C₃, par un hydroxyle ou par un méthylènedioxy ; un groupe thiényle, pyridyle, imidazolyle substitué ou non par un alkyle en C₁-C₃ ;
    Ar′ représente un groupe phényle non substitué, mono ou di-substitué par un atome d'halogène, de préférence un atome de chlore ou de fluor, par un alkyle en C₁-C₃, par un trifluorométhyle, par un alcoxy dans lequel l'alkyle est en C₁-C₃, par hydroxyle ou par un méthylènedioxy ; un groupe thiényle ; un groupe imidazolyle ou un groupe benzothiényle non substitués ou substitués par un halogène de préférence par un atome de chlore ou de fluor ; un groupe naphtyle non substitué ou substitué par un halogène de préférence par un atome de fluor ; un groupe biphényle ; un indolyle non substitué ou substitué sur l'azote par un groupe benzyle;
    X représente un atome d'oxygène, un atome de soufre, un sulfone ou un sulfoxyde, un groupe -NH-, un groupe
    ou un groupe
    dans lesquels Alk est un groupe alkyle en C₁-C₃ ou un groupe
    dans lequel Alk représente un alkylène en C₁-C₃ et X₁ et X₂ représentent indépendamment l'hydrogène, un alkyle en C₁-C₃ ou constituent avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un hétérocycle choisi parmi la pyrrolidine, la pipéridine ou la morpholine ;
    Q représente l'hydrogène, un groupe alkyle en C₁-C₄ ou un groupe aminoalkyle de formule -(CH₂) q -Am′, où q est 2 ou 3 et Am′ est un groupe pipéridino, benzyl-4 pipéridino ou dialkylamino, chaque alkyle pouvant contenir de 1 à 4 atomes de carbone ;
    R représente l'hydrogène, un groupe méthyle ou un groupe (CH₂) n -L, où n est un nombre entier de 2 à 6 et L est l'hydrogène ou un groupe amino ;
    T représente un groupe choisi parmi :
    W étant un atome d'oxygène ou de soufre, et
    Z représente soit M ou OM lorsque T représente :
       le groupe
    soit M lorsque T représente le groupe


    M représente l'hydrogène ou un alkyle droit ou ramifié en C₁-C₆ ; un α-hydroxybenzyle, un α-alkylbenzyle ou un phénylalkyle dans lesquels le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone, non substitué, mono ou polysubstitué sur le cycle aromatique par un halogène, un hydroxy, un alcoxy de 1 à 4 atomes de carbone, un alkyle de 1 à 4 atomes de carbone ; un pyridylalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un naphtylalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un pyridylthioalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un styryle ; un (méthyl-1) imidazolyl-2 thioalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un oxo-1 phénylindan-3 yle-2 ; un groupe aromatique ou hétéroaromatique non substitué, mono ou polysubstitué;
       ou un de leurs sels avec des acides minéraux ou organiques ou un de leurs sel d'ammonium quaternaire formés avec l'azote de la pipéridine.
    Application : Antagonistes des récepteurs des neurokines.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物：其中： - m是等于2或3; - Ar表示苯基，其是unsubstituiertem或被卤素原子substituiertem一次或多次，优选为氯或氟原子，被C 1 -C 3烷基，被一个三氟甲基，通过在烷氧基，其中该烷基是C1-C3，由 由亚甲二氧基的羟基或; 噻吩基，吡啶基或咪唑基哪个unsubstituiertem substituiertem或由C1-C3烷基; - Ar“表示苯基，它是unsubstituiertem或单 - 或由卤素原子二取代，优选氯或氟原子，被C 1 -C 3烷基，被一个三氟甲基，通过在烷氧基，其中该烷基是C1-C3， 被羟基或由亚甲二氧基; 噻吩基; 卤素在咪唑基或苯并噻吩基哪个unsubstituiertem或通过取代，优选被一个氯或氟原子; 萘基哪个unsubstituiertem或用卤素取代，优选被氟原子; 联苯基; 在吲哚基的所有这是对通过苄基的氮或unsubstituiertem substituiertem; - X darstellt到氧原子，硫原子，砜或亚砜，在-NH-基团，基团或一组在其中Alk是C1-C3烷基或基团 在其中Alk darstellt的C1-C3亚烷基和X1和X2unabhängig表示氢，C1-C3烷基或构成，与该氮原子与它们所键合由吡咯烷，哌啶或吗啉中选择的杂环; - Q darstellt氢，C1-C4烷基或氨烷基的式基团 - （CH 2）Q-AM“其中q是2或3和AM”是哌啶子基，4-苄基哌或二烷基氨基，其中可以为 每个烷基含有1至4个碳原子; - R的darstellt氢，其中n是从2至6的整数，L为甲基或基团（CH 2）N-L，是氢或氨基; - T的darstellt选自以下的基团： W的各一个氧或硫原子，和 - z darstellt M或OM当T darstellt：组或M当T darstellt的组中号darstellt氢或 的直链或支链的C1-C6烷基; 的α-羟基苄基，α-烷基苄基的或在其中的烷基包含1至3个碳原子的苯基，或unsubstituiertem单 - 或由卤素多取代芳环上的，羟基，烷氧基具有1-4个碳原子含有的， 或烷基含有1至4个碳原子的; 吡啶烷基，其中所述烷基包含1至3个碳原子; 其中烷基包含1-3个碳原子的萘基烷基; 其中烷基包含1-3个碳原子的pyridylthioalkyl; 苯乙烯; 1-甲基咪唑-2- ylthioalkyl，其中烷基包含1至3个碳原子; 1-氧代-3-苯基-2-基; 在unsubstituiertem，单取代或多取代的芳族或杂芳族基团; 或它们与无机酸或有机酸，或者用哌啶的氮形成了季铵盐中的一种盐的一种。 应用：neurokines（neurokins）的受体的拮抗剂。