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21.发明授权
公开(公告)号：EP0779284B1
公开(公告)日：2002-07-10
申请号：EP96402672.8
申请日：1996-12-09
发明人： Wermuth, Camille-Georges , Mann, André , Garrido, Fabrice , Lecomte, Jeanne-Marie , Schwartz, Jean-Charles , Sokoloff, Pierre
IPC分类号： C07D295/12 , C07D211/14 , C07D211/70 , A61K31/445
CPC分类号： C07D295/13 , C07D211/14 , C07D211/70
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22.发明授权
公开(公告)号：EP0539281B1
公开(公告)日：1998-12-30
申请号：EP92402862.4
申请日：1992-10-20
发明人： Rognan, Didier , Mann, André , Wermuth, Camille-Georges , Martres, Marie-Pascale , Giros, Bruno , Sokoloff, Pierre , Schwartz, Jean-Charles , Lecomte, Jeanne-Marie , Garrido, Fabrice
IPC分类号： C07D207/09 , C07D211/58 , C07C235/66 , A61K31/40 , A61K31/445 , C07D295/13
CPC分类号： C07D295/13 , C07C235/66 , C07D207/09 , C07D211/58
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23.发明公开PROCEDE DE SYNTHESE ASYMETRIQUE DES DERIVES S-ACYLES DE L'ACIDE 2-MERCAPTOMETHYL 3-PHENYL PROPANOIQUE, APPLICATION A LA SYNTHESE DE DERIVES N-(MERCAPTOACYL) AMINO-ACIDES 失效程序对2-巯基-3-苯基及其用于合成N- mercaptoacyl氨基衍生物的S-酰化衍生物的不对称合成
公开(公告)号：EP0820439A1
公开(公告)日：1998-01-28
申请号：EP97904485.0
申请日：1997-02-04
发明人： DANVY, Denis , MONTEIL, Thierry , DUHAMEL, Pierre , DUHAMEL, Lucette , LECOMTE, Jeanne-Marie , SCHWARTZ, Jean-Charles , NOEL-LEFEBRVRE, Nadine , GROS, Claude , PLAQUEVENT, Jean-Christophe
CPC分类号： C07C29/149 , C07C59/48 , C07C327/32 , C07C33/26
摘要： A method for the asymmetrical synthesis of S-acylated derivatives of 2-mercaptomethyl 3-phenyl propanoic acid of formula (I) is disclosed. The method comprises the steps of (a) preparing diol (VI) by reducing a malonic ester (V) in the presence of a hydride; (b) preparing respective monoacetates (VII R) or (VII S); (c) oxidising the monoacetates to give acids (IX S) or (IX R); (d) saponifying compounds (IX S) or (IX R) to form hydroxyacids (X S) or (X R); and (e) thioacylating hydroxyacids (X S) or (X R) with a mercaptoacid R1SH (XI) using a Mitsunobu reaction to give the desired acids (I R) or (I S), respectively. The method is useful for synthesising N-(mercaptoacyl) amino acids of formula (II).
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24.发明公开Nouveaux dérivés de 2-naphthamides et leurs applications thérapeutiques comme agonistes des récepteurs D3 失效Neue Naphthamid-Derivate und ihre therapeutische Verwendung als D3-Rezeptor Agonisten
公开(公告)号：EP0779284A1
公开(公告)日：1997-06-18
申请号：EP96402672.8
申请日：1996-12-09
发明人： Wermuth, Camille-Georges , Mann, André , Garrido, Fabrice , Lecomte, Jeanne-Marie , Schwartz, Jean-Charles , Sokoloff, Pierre
IPC分类号： C07D295/12 , C07D211/14 , C07D211/70 , A61K31/445
CPC分类号： C07D295/13 , C07D211/14 , C07D211/70
摘要： L'invention concerne des dérivés de 2-naphtamides, sous forme de bases ou de sels, répondant à la formule générale (I) suivante :
dans laquelle :
l'entité Z-Y représente un groupement N-CH 2 , C=CH ou CH-CH 2 ;
R 1 représente un atome d'hydrogène, de fluor, de brome ou d'iode, ou un groupement hydroxy, méthoxy, nitrile ou nitro ;
R 2 représente un atome d'hydrogène ou de brome, ou un groupement hydroxy, méthoxy, nitrile ou nitro ;
les substituants R 1 et R 2 étant situés tous les deux sur le même noyau du motif naphtamide ou chacun sur un des noyaux ;
R 3 et R 4 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun indépendemment un atome d'hydrogène ou de chlore, ou un groupement méthoxy ou méthyle ou un groupement électroattracteur.
L'invention concerne également leurs applications thérapeutiques comme des agonistes partiels du récepteur D 3 de la dopamine.
L'invention s'applique plus particulièrement au traitement d'affections neuropsychiatriques faisant intervenir le récepteur D 3 de la dopamine, notamment des états psychotiques et dépressifs, au traitement d'états de pharmacodépendance, ou au traitement de troubles de la sphère sexuelle.摘要翻译： 式（I）的N-（4-（4-苯基 - 哌啶子基或哌嗪基） - 丁基）-2-萘甲酰胺衍生物及其盐是新的。 Z-Y = N-CH 2，C = CH或CH-CH 2; R1 = H，F，Br，I，OH，OMe，CN或NO2; R2 = H，Br，OH，OMe，CN或NO2; R3，R4 = H，Cl，OMe，Me或吸电子基团。 还要求用于补充治疗含有多巴胺D3受体激动剂（A）的帕金森病的药物; 以及（A）用于制备此类药物的用途。
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25.发明授权Use of histamine derivatives for the preparation of drugs, new histamine derivatives and drugs 失效用于生产药物，新型组胺衍生物和药物使用组胺衍生物。
公开(公告)号：EP0531219B1
公开(公告)日：1995-12-06
申请号：EP92402418.5
申请日：1992-09-04
发明人： Schwartz, Jean Charles , Garbarg, Monique , Arrang, Jean Michel , Ganellin, Charon Robin , Lecomte, Jeanne Marie , Fkyerat, Abdellatif
IPC分类号： A61K31/415 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64
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26.发明授权Dérivés d'amino-acides, leur procédé de préparation et leurs applications thérapeutiques 失效氨基酸衍生物，它们的制备方法和它们的治疗应用。
公开(公告)号：EP0419327B1
公开(公告)日：1994-07-27
申请号：EP90402530.1
申请日：1990-09-14
发明人： Plaquevent, Jean-Christophe , Danvy, Denis , Monteil, Thierry , Greciet, Hélène , Duhamel, Lucette , Duhamel, Pierre , Gros, Claude , Schwartz, Jean-Charles , Lecomte, Jeanne-Marie
IPC分类号： C07C323/60 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D405/12 , C07F9/38 , C07D307/79 , C07K5/06 , A61K37/02
CPC分类号： C07D307/79 , C07C323/60 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D405/12 , C07F9/3882 , C07F9/65517
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27.发明公开Nouvelles 4-(4-imidazolyl) pipéridines substituées en 1, leur préparation ainsi que leurs applications thérapeutiques 失效1-取代的4-（4-咪唑基）Pyrodine，它们的制备方法和它们的治疗应用进程。
公开(公告)号：EP0494010A1
公开(公告)日：1992-07-08
申请号：EP91403498.8
申请日：1991-12-20
申请人： INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) , SOCIETE CIVILE BIOPROJET , UNIVERSITE DE CAEN
发明人： Arrang, Jean-Michel , Garbarg, Monique , Lancelot, Jean-Charles Maurice , Lecomte, Jeanne-Marie , Robba, Max-Fernand , Schwartz, Jean-Charles
IPC分类号： C07D401/04 , C07D409/14 , A61K31/38 , A61K31/415 , A61K31/445
CPC分类号： C07D401/04
摘要： Les composés répondent à la formule générale
dans laquelle R ₁ représente un atome d'hydrogène ou le groupement -COR ₂ dans lequel R.₂ représente le noyau benzénique, les groupements cyclopentylméthyle, cyclohexylméthyle, cyclopentyléthyle ou cyclohexyléthyle, les groupements cyclopentylamine, cyclohexylamine, phénylamine, chlorophénylamine ou dichlorophénylamine; R représente un atome d'hydrogène ou le groupement COR₃ dans lequel R₃ représente un groupement aliphatique, un noyau cyclanique ou benzénique, un groupement (CH₂) n R₄ , un groupement -CH = CHR₈, le groupe amine secondaire - NH(CH₂) n R₉ ; R représente encore le groupement hydroxy alkényle :-
28.发明公开(Imidazolyl-4) piperidines, leur préparation et leur application en thérapeutique 失效（咪唑基-4）的哌啶，它们的制备和作为药物的用途。
公开(公告)号：EP0197840A1
公开(公告)日：1986-10-15
申请号：EP86400639.0
申请日：1986-03-25
申请人： INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) , UNIVERSITE DE CAEN , SOCIETE CIVILE BIOPROJET
发明人： Arrang, Jean-Michel Bat. 11-Res. , Garbarg, Monique , Lancelot, Jean-Charles Maurice , Lecomte, Jeanne-Marie , Robba, Max-Fernand , Schwartz, Jean-Charles
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： Composés de formule générale
dans laquelle R 1 représente H, CH 3 ou C 2 H 5 , R représente H ou R 2 et R 2 représente un groupe alkyle, pipéronyle, (benzimidazolonyl-1)-3 propyle; un groupe de formule
dans laquelle n est 0, 1, 2 ou 3, X est une liaison simple ou bien -O-, -S-, -NH-, -CO-, -CH = CH- ou - CH -, et R 3 est H, CH 3 , F, CN ou un groupe acyle;
ou bien un groupe de formule
dans laquelle Z représente un atome 0 ou S un groupe divalent NH, NH - CH 3 ou N - CN et R 5 représente un groupe alkyle, cycloalkyle pouvant porter un substituant phényle, un groupe phényle pouvant porter un substituant CH 3 ou F, un groupe phényl-alkyle (1-3 C), une groupe naphtyle, adamantyle ou p-toluènesulfonyle.
Médicaments.-
29.发明授权
公开(公告)号：EP0597088B1
公开(公告)日：2000-12-06
申请号：EP93914482.0
申请日：1993-01-08
发明人： SCHWARTZ, Jean-Charles , ARRANG, Jean-Michel, 160, av. du Général-Leclerc , GARBARG, Monique , LECOMTE, Jeanne-Marie , GANELLIN, Charon, Robin , FKYERAT, Abdellatif , TERTIUK, Wasyl 81 The Commons , SCHUNACK, Walter , LIPP, Ralph , STARK, Holger , PURAND, Katja
IPC分类号： C07D233/64 , C07D233/84 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D417/12 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/84 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
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30.发明公开Non-imidazole alkylamines as histamine H3 - receptor ligands and their therapeutic applications 审中-公开非咪唑烷基胺作为组胺H3受体配体及其治疗应用
公开(公告)号：EP0982300A3
公开(公告)日：2000-03-08
申请号：EP98403351.4
申请日：1998-12-31
发明人： Schwartz, Jean-Charles , Arrang, Jean-Michel , Garbarg, Monique , Lecomte, Jeanne-Marie , Ligneau, Xavier , Schunack, Walter G. , Stark, Holger , Ganellin, Charon Robin , Leurquin, Fabien , Sigurd, Elz
IPC分类号： C07D295/088 , C07C211/08 , C07D211/04 , C07D295/185 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D207/20 , A61P25/28
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/396 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , C07B2200/07 , C07C217/16 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C2602/10 , C07D207/20 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D215/38 , C07D215/46 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D295/185
摘要： Compounds of formula (A): wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position. R1 and R2 may be identical or different and represent each independentlya lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached,a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined,a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined,a morpholino group, ora N-substituted piperazino group as defined. Compounds (A) are useful for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H 3 -receptors of histamine.
摘要翻译： 式（A）化合物：其中：W是当在4（5）位上连接到咪唑环时对组胺H 3受体赋予拮抗和/或激动活性的残基。 R 1和R 2可以相同或不同，并且各自独立地表示低级烷基或环烷基，或者与它们所连接的氮原子一起形成饱和含氮环（i），非芳族不饱和含氮环 如定义的环（ii），吗啉基或所定义的N-取代哌嗪基。 化合物（A）可用于制备充当组胺H3-受体拮抗剂和/或激动剂的药物。
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