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    Cyclisches Amin substituiertes Phenyl-alkyl-Keton und Verfahren zu dessen Herstellung
    22.
    发明公开
    Cyclisches Amin substituiertes Phenyl-alkyl-Keton und Verfahren zu dessen Herstellung 失效
    Cyclisches Amin取代基苯基 - 烷基 - Keton和Verfahren zu dessen Herstellung

    公开(公告)号：EP0805152A2

    公开(公告)日：1997-11-05

    申请号：EP97810255.6

    申请日：1997-04-24

    申请人： Ciba Specialty Chemicals Holding Inc.

    发明人： Hüsler, Rinaldo ,  Schwabe, Rudolf ,  Luisoli, Reto

    IPC分类号： C07D295/10 ,  C07D295/12 ,  C07D265/28 ,  C07D241/04 ,  C07D211/14

    CPC分类号： C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C08F2/50 ,  G03F7/028 ,  G03F7/031

    摘要： Neues Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel I
    durch Aminolyse eines p-Halogenphenylalkylketons der Formel II
    mit einem cyclischen Amin der Formel III
    in Wasser bei einer Temperatur von mindestens 130°C in welchen Formeln X ein Halogenatom bedeutet und R 1 , R 2 und R 3 die im Anspruch 1 angegebene Bedeutung haben, sowie die neuen Verbindungen der Formel 1 und deren Verwendung zur Herstellung von Photoinitiatoren für die Photopolymerisation von ethylenisch ungesättigten Verbindungen.

    摘要翻译： 式（I）的化合物是新的，其中R 1加R 2 =任选取代的3-20C亚烷基，任选具有一个或多个在链O，S或NR4基团; R3 =任选取代的2-20C烷基; 但如果R1 + R2 =未取代的四亚甲基，则R3不是未取代的C6烷基; R4 = H，1-3C烷基，3-5C烯基，7-9C苯基烷基，1-4C羟基烷基或苯基。 还要求保护的是（i）生产（I）的方法，（ii）通过（I）制备光引发剂（IV）的方法，和（iii）含有烯属不饱和光聚合化合物的光可聚合组合物，光引发剂 （IV）和任选的其它常规添加剂。

    Biphenylderivatives, process for their preparation and their use as medicaments
    23.
    发明公开
    Biphenylderivatives, process for their preparation and their use as medicaments 失效
    Biphenylderivate，Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel。

    公开(公告)号：EP0675118A3

    公开(公告)日：1997-09-03

    申请号：EP95104208.4

    申请日：1995-03-22

    申请人： Eisai Co., Ltd.

    发明人： Akasaka, Kozo ,  Yonaga, Masahiro ,  Kajiwara, Akiharu ,  Higurashi, Kunizo ,  Ueno, Kohshi ,  Nagato, Satoshi ,  Komatsu, Makoto ,  Kitazawa, Noritaka ,  Ueno, Masataka ,  Yamanishi, Yoshiharu ,  Machida, Yoshimasa ,  Komatsu, Yuki ,  Shimomura, Naoyuki ,  Minami, Norio ,  Shimizu, Toshikazu ,  Nagaoka, Atsushi

    IPC分类号： C07D295/205 ,  C07D295/155 ,  C07D295/135 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D307/52 ,  C07D307/14 ,  C07D213/36 ,  C07D295/26 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D295/02 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C07F7/1856

    摘要： A biphenyl derivative represented by the following formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof:
    wherein R 1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a lower alkyl group, a halogenated lower alkyl group, a lower alkoxy group, a halogenated lower alkoxy group, a lower alkoxyalkyl group, a lower alkoxyalkoxy group, an aryl group, an aralkyl group, a heteroaryl group, a heteroarylalkyl group, a halogenated heteroarylalkyl group, a cyano lower alkyl group, a hydroxy lower alkyl group, an amino lower alkyl group, a lower alkoxycarbonyl group, an aryloxycarbonyl group, a cyano group, a formyl group, a lower acyl group, an aralkylcarbonyl group, a cycloether group, an alkenyl group, an alkynyl group, a lower alkylsulfinyl group, a lower alkylsulfonyl group, a lower alkylaminosulfonyl group, an arylaminosulfonyl group, a lower alkylsulfonylamino group, a halogenated lower alkylsulfonylamino group or an arylsulfonylamino group; R 2 and R 3 may be the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a halogenated lower alkyl group, a lower alkoxy group, a halogenated lower alkoxy group or a cyano group; R 4 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R 5 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a halogenated lower alkyl group, a hydroxy lower alkyl group, a lower alkoxycarbonyl group or an aryloxycarbonyl group; and n is 0 or an integer of 1 to 3, which exhibits dopamine 2 receptor antagonism and/or serotonin 2 receptor antagonism, is clinically useful for treating and ameliorating mental disorders such as cerebrovascular disorder, aggressive behavior due to senile dementia, mental excitation, poriomania, delirium, hallucination, hyperkinesia, schizophrenia, emotional disturbance, depression, neurosis, psychophysiologic disorder and anxiety neurosis.

    摘要翻译： 由下式（I）表示的联苯衍生物或其药理学上可接受的盐：其中R 1表示氢原子，卤素原子，羟基，氨基，低级烷基，卤代 低级烷基，低级烷氧基，卤代低级烷氧基，低级烷氧基烷基，低级烷氧基烷氧基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳基烷基，卤代杂芳基烷基，氰基低级烷基 基团，羟基低级烷基，氨基低级烷基，低级烷氧基羰基，芳氧基羰基，氰基，甲酰基，低级酰基，芳烷基羰基，环醚基，链烯基，炔基 低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，低级烷基氨基磺酰基，芳基氨基磺酰基，低级烷基磺酰基氨基，卤代低级烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基; R 2和R 3可以相同或不同，各自表示氢原子，卤素原子，低级烷基，卤代低级烷基，低级烷氧基，卤代低级烷氧基 或氰基; R 4表示氢原子或卤素原子; R 5表示氢原子，低级烷基，卤代低级烷基，羟基低级烷基，低级烷氧基羰基或芳氧基羰基; 并且表示多巴胺2受体拮抗作用和/或5-羟色胺2受体拮抗作用的n为0或1〜3的整数在临床上可用于治疗和改善精神障碍如脑血管障碍，老年痴呆，精神激素引起的侵袭行为， 烦躁不安，del妄，幻觉，运动过度，精神分裂症，情绪障碍，抑郁，神经症，心理生理障碍和焦虑神经症。