公开(公告)号：EP2007720B1

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：EP07760170.6

申请日：2007-04-05

申请人： MethylGene Inc.

发明人： MORADEI, Oscar ,  PAQUIN, Isabelle ,  FRECHETTE, Sylvie ,  MALLAIS, Tammy ,  ROY, Simon ,  MACHAALANI, Roger ,  VAISBURG, Arkadii ,  BESTERMAN, Jeffrey M. ,  TESSIER, Pierre ,  MANCUSO, John ,  SMIL, David ,  LEIT, Silvana ,  DEZIEL, Robert

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D295/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D333/36 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C271/28 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/89 ,  C07D267/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

公开(公告)号：EP2573069A2

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：EP12191995.5

申请日：2007-12-19

申请人： MethylGene Inc.

发明人： Deziel, Robert ,  Ajamian, Alain

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C279/14 ,  C07D213/82 ,  A61K31/215 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/4406 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07C279/14 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C313/06 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/70 ,  C07D215/24 ,  C07D235/02 ,  C07D271/08 ,  C07D285/135 ,  C07D307/91 ,  C07D309/06 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds, prodrugs thereof, and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶。 本发明提供了化合物，其前体药物和抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：EP2134680A4

公开(公告)日：2012-03-07

申请号：EP08733559

申请日：2008-03-12

申请人： METHYLGENE INC

发明人： FRECHETTE SYLVIE ,  ISAKOVIC LUBO ,  PAQUIN ISABELLE ,  ROY SIMON ,  MORADEI OSCAR ,  VAISBURG ARKADII

IPC分类号： C07D207/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12

公开(公告)号：EP2343286A1

公开(公告)日：2011-07-13

申请号：EP11152576.2

申请日：2007-10-26

申请人： Methylgene, Inc. ,  Envivo Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Deziel, Robert ,  Leit, Silvana. ,  Beaulieu, Patrick. ,  Chantigny, Yves Andre. ,  Mancuso, John. ,  Tessier, Pierre. ,  Shapiro, Gideon. ,  Chesworth, Richard. ,  Smil, David.

IPC分类号： C07D267/20 ,  C07D281/16

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein (B), Q, J, L and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地，本发明提供式（I）的化合物，其中（B），Q，J，L和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：EP2217588A1

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：EP08845130.7

申请日：2008-11-03

申请人： Methylgene, Inc.

发明人： MALLAIS, Tammy ,  MORADEI, Oscar ,  AJAMIAN, Alain ,  TESSIER, Pierre ,  SMIL, David ,  FRECHETTE, Sylvie ,  MACHAALANI, Roger ,  LEIT, Silvana ,  BEAULIEU, Patrick ,  DÉZIEL, Robert ,  MANCUSO, John

IPC分类号： C07D333/38 ,  A61K31/16 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  C07C259/10 ,  C07C311/16 ,  C07D231/14 ,  C07D267/18 ,  C07D277/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/70 ,  C07D413/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D277/593 ,  C07C259/10 ,  C07C311/29 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/18 ,  C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D267/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D307/85 ,  C07D307/91 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds and methods for the inhibition of HDAC enzymatic activity. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I), (I) and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein L, M, n, R, W, X and Y are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及用于抑制HDAC酶活性的化合物和方法。 更具体地说，本发明提供了式（I），（I）化合物和其N-氧化物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，前药和复合物，以及其外消旋和局部混合物，非对映异构体和对映异构体，其中L，M ，n，R，W，X和Y如说明书中所定义。

公开(公告)号：EP2183254A1

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：EP08800252.2

申请日：2008-08-28

申请人： MethylGene Inc.

发明人： CLARIDGE, Stephen William ,  ISAKOVIC, Ljubomir ,  MANNION, Michael ,  RAEPPEL, Stéphane ,  SAAVEDRA, Oscar Mario ,  GAUDETTE, Frédéric ,  ZHAN, Lijie ,  ZHOU, Nancy Z. ,  RAEPPEL, Franck ,  DÉZIEL, Robert ,  VAISBURG, Arkadii ,  UNO, Tetsuyuki

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4365 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of Formula (I) and their use for inhibiting protein tyrosine kinase activity In Formula (I), the group M is thieno[3,2,b]pyridinyl as shown, and the group D is a ring or ring system, and the groups Z, Ar, and G are as defined herein The invention relates particularly to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signalling, for example, the inhibition of VEGF receptor signalling and HGF receptor signalling The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions, such as cancer, and for treating ophthalmic diseases, including age-related macular degeneration (AMD) and diabetic retinopathy (DR).

公开(公告)号：EP2050036A4

公开(公告)日：2010-04-21

申请号：EP07813934

申请日：2007-08-09

申请人： METHYLGENE INC

发明人： HU WENQI ,  DAKOU NAFSIKA

IPC分类号： C12Q1/00

CPC分类号： C40B30/06 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C323/60 ,  C12N9/16 ,  C40B40/04

公开(公告)号：EP2137158A1

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：EP08714235.2

申请日：2008-02-28

申请人： MethylGene Inc.

发明人： WAHHAB, Amal ,  THERRIEN, Eric ,  ALLAN, Martin ,  MANKU, Sukhdev

IPC分类号： C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D211/26 ,  C07D231/22 ,  C07D235/18 ,  C07D401/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D211/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/22 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds that are useful as inhibitors of protein arginine methyltransferase that have a formula selected from Formula (I), Formula (II) and Formula (III), as well as racemic mixtures, diastereomers, enantiomers and tautomers thereof and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof as defined herein. Said compound are useful as inhibitors of PRMTs and/or CARM-I. The invention further relates to compositions comprising such compounds and methods for their use.

摘要翻译： 本发明涉及用作蛋白质精氨酸甲基转移酶抑制剂的化合物，其具有选自式（I），式（II）和式（III）的结构式以及其外消旋混合物，非对映异构体，对映异构体和互变异构体以及N 如本文所定义的 - 氧化物，水合物，溶剂化物，药学上可接受的盐，前药和复合物。 所述化合物可用作PRMT和/或CARM-1的抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：EP2050036A2

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：EP07813934.2

申请日：2007-08-09

申请人： Methylgene, Inc.

发明人： HU, Wenqi ,  DAKOU, Nafsika

IPC分类号： G06F19/00

CPC分类号： C40B30/06 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C323/60 ,  C12N9/16 ,  C40B40/04

摘要： The invention provides methods and models for understanding how HDAC inhibitors interact with antifungal azole compounds to potentiate the activity of such compounds, using fungal strains which have selective knockouts of fungal HDAC genes. The invention further provides methods for testing antifungal agents for potential synergy with fungal HDAC inhibitors, and thus provides antifungal compound which are identified according to the methods of the invention, and methods for treatment of fungal infections using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了用于理解HDAC抑制剂如何与抗真菌唑化合物相互作用以使用具有真菌HDAC基因的选择性敲除的真菌菌株增强此类化合物的活性的方法和模型。 本发明还提供了用于测试与真菌HDAC抑制剂潜在协同作用的抗真菌剂的方法，并且因此提供根据本发明的方法鉴定的抗真菌化合物，以及使用这些化合物治疗真菌感染的方法。

公开(公告)号：EP2049200A2

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：EP07870696.7

申请日：2007-05-21

申请人： MethylGene Inc.

发明人： DININNO, Frank ,  HAMMOND, Milton L. ,  DYKSTRA, Kevin ,  KIM, Seongkon ,  TAN, Qiang ,  YOUNG, Katherine ,  HERMES, Jeffrey Donald ,  CHEN, Helen ,  RAEPPEL, Stephane ,  MANNION, Michael ,  GAUDETTE, Frederic ,  VAISBURG, Arkadii ,  RAHIL, Jubrail ,  GEORGOPAPADAKOU, Nafsika ,  ZHOU, Nancy Z.

IPC分类号： A61P31/04 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl-and heteroarylsulfonarnidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof.