公开(公告)号：EP1747208B1

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：EP05740022.8

申请日：2005-05-10

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： BOUYSSOU, Thierry ,  SCHNAPP, Andreas ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  RUDOLF, Klaus ,  PIEPER, Michael, P. ,  GRAUERT, Matthias ,  BREITFELDER, Steffen ,  SPECK, Georg

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07D471/08 ,  A61K31/538 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D471/08

公开(公告)号：EP2102171A1

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：EP07848015.9

申请日：2007-12-10

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  STENKAMP, Dirk ,  ROTH, Gerald Juergen ,  MUELLER, Stephan Georg ,  KLEY, Joerg ,  HECKEL, Armin ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHINDLER, Marcus ,  LOTZ, Ralf ,  TIELMANN, Patrick

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

公开(公告)号：EP1732917B8

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：EP05741783.4

申请日：2005-03-23

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： MUELLER, Stephan, Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  STENKAMP, Dirk ,  DREYER, Alexander ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  SANTAGOSTINO, Marco ,  PALEARI, Fabio

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to CGRP antagonists of general formula (I), in which A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in Claim 1, to their tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures and their salts as well as the hydrates of the salts, particularly their physiologically compatible salts having inorganic or organic acids, to medicaments containing these compounds, to their use, and to methods for the production thereof.

公开(公告)号：EP1931647A2

公开(公告)日：2008-06-18

申请号：EP06806843.6

申请日：2006-09-27

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： MUELLER, Stephan, Georg ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk ,  SANTAGOSTINO, Marco ,  PALEARI, Fabio ,  DOODS, Henri ,  ARNDT, Kirsten

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D243/10 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to CGRP antagonists of general formula (I), in which R1, R2, R3 and R4 are described in Claim 1, to the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures and salts thereof, to the hydrates of the salts, particularly their physiologically compatible salts with inorganic or organic acids or bases, to the compounds of general formula (I), in which one or more hydrogen atoms are exchanged for deuterium, to medicaments containing these compounds, the use thereof, and to methods for producing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所述，涉及其互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，混合物和盐， 盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上相容的盐，其中一个或多个氢原子被交换成氘的通式（I）的化合物，含有这些化合物的药物，其用途和方法 生产它们。

公开(公告)号：EP1863799A1

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：EP06723538.2

申请日：2006-03-18

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： MUELLER, Stephan, Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  STENKAMP, Dirk ,  SANTAGOSTINO, Marco ,  PALEARI, Fabio ,  DOODS, Henri ,  ARNDT, Kirsten ,  SCHAENZLE, Gerhard

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to CGRP antagonists of general formula (I) in which: R1, R2, R3, R4 and X are defined as in Claim 1, to their tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures and salts as well as the hydrates of the salts, in particular, their physiologically compatible salts with inorganic or organic acids and bases, and those compounds of general formula (I) in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium. The invention also relates to medicaments containing these compounds, the use thereof, and to methods for producing them.

公开(公告)号：EP1761509A2

公开(公告)日：2007-03-14

申请号：EP05747842.2

申请日：2005-05-10

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： BOUYSSOU, Thierry ,  KONETZKI, Ingo ,  SCHNAPP, Andreas ,  HOENKE, Christoph ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  RUDOLF, Klaus ,  SANTAGOSTINO, Marco

IPC分类号： C07D265/28 ,  A61K31/538 ,  C07C215/30 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D265/28

摘要： The invention relates to the compounds of formula (1), wherein the groups R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, n, m and X are defined as in the claims and in the description. The invention also relates to the use of these compounds as drugs, especially as drugs for use in the treatment of inflammatory and obstructive respiratory diseases.

公开(公告)号：EP1737860A1

公开(公告)日：2007-01-03

申请号：EP05729383.9

申请日：2005-04-09

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： RUDOLF, Klaus ,  MUELLER, Stephan Georg ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  STENKAMP, Dirk ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D235/26 ,  C07D249/12 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  C07D451/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D235/26 ,  C07D249/12 ,  C07D401/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： CGRP-antagonists are disclosed having the general formula (I), in which A, X and R1-R3 have the definition given in claim 1, as well as their tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures and salts, as well as their salt hydrates, in particular their physiologically compatible salts with inorganic or organic acids, medicaments containing these compounds, their use and their preparation processes.

摘要翻译： 公开了具有通式（I）的CGRP拮抗剂，其中A，X和R1-R3具有权利要求1中给出的定义，以及它们的互变异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，混合物和盐，以及它们的 盐水合物，特别是它们与无机酸或有机酸的生理相容性盐，含有这些化合物的药物，它们的用途及其制备方法。

公开(公告)号：EP1737824A2

公开(公告)日：2007-01-03

申请号：EP05732062.4

申请日：2005-04-08

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： STENKAMP, Dirk ,  MUELLER, Stephan, Georg ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  ROTH, Gerald, Jürgen ,  SCHINDLER, Marcus ,  THOMAS, Leo ,  LOTZ, Ralf, R., H. ,  RUDOLF, Klaus

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4375 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to alkyne compounds of general formula (I), wherein the groups and radicals A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings indicated in claim 1. The invention further relates to medicaments containing at least one inventive alkyne. The disclosed medicaments are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly adiposity and diabetes, as a result of the MCH receptor antagonistic activity thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的炔化合物，其中基团A和基团A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有权利要求1中所示的含义。本发明还涉及药物， 至少一种本发明的炔烃。 由于其MCH受体拮抗活性，所公开的药物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：EP1558578B1

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：EP03809734.1

申请日：2003-10-25

申请人： Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： MÜLLER, Stephan-Georg ,  STENKAMP, Dirk ,  ARNDT, Kirsten ,  ROTH, Gerald, Juergen ,  LOTZ, Ralf, Richard, Hermann ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  LENTER, Martin ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  RUDOLF, Klaus

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D213/40 ,  C07D401/10 ,  C07D213/38 ,  C07D401/14 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/53 ,  A61K31/4375 ,  A61P3/04 ,  C07D213/42 ,  C07D213/48 ,  C07D213/57 ,  C07D213/65

CPC分类号： C07D213/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04

公开(公告)号：EP1534689A1

公开(公告)日：2005-06-01

申请号：EP03794886.6

申请日：2003-08-16

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG

发明人： LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  STENKAMP, Dirk ,  LENTER, Martin ,  WIELAND, Heike-Andrea ,  RUDOLF, Klaus ,  MÜLLER, Stephan, Georg ,  LOTZ, Ralf, R., H. ,  ARNDT, Kirsten ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten

IPC分类号： C07D239/80 ,  C07D211/58 ,  C07D211/16

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C233/78 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D217/04 ,  C07D221/24 ,  C07D221/26 ,  C07D223/16 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D249/18 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D407/10 ,  C07D451/02 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： The invention relates to carboxamide compounds of general formula (I), in which the groups and radicals A, B, W, X, Y, Z, R1, R2, R3, and k have the meanings indicated in claim 1. The invention also relates to methods for producing said carboxamide compounds and medicaments containing at least one inventive carboxamide. The inventive medicaments are suitable for treating metabolic disorders and/or eating disorders, especially obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes due to the MCH receptor-antagonistic activity thereof.

摘要翻译： 甲酰胺（I）互变异构体，对映异构体，对映异构体的混合物和盐是新的。 式（I）及其互变异构体，非对映体，对映异构体，混合物和盐的羧酰胺是新的，包括在上羧基或氮氢原子被一个基团代替也可以在体内裂解的化合物。 R 1和R 2 =氢，1-8C烷基或3-7C-环烷基，由R 11，或苯基两者任选substituiertem，任选被一个或多个R 12和/或硝基，R1 + R2 = 2-8C亚烷基（特别是具有一个或取代 两个CH2换成CH = N或CH = CH;或具有一个或两个CH 2被氧代替，硫，CO，C（= CH 2）或NR 13，设置有两个杂原子是不相邻的;具有一个或多个氢由R14取代; 或由1或2赛扬取代的，通过单键或双键结合，单C，形成螺环系统中，两个相邻的C和/或N，形成稠合的双环体系，或3个或多个C和/或N原子， 形成一个桥连的双环系统; R 3 =氢，1-6C烷基，3-7C环烷基，由1-6C烷氧基或氨基环烷基3-7C（1-4C）烷基或2-6C烷基substituiertem，任选被1或2个 1-3C烷基; X =单键或1-8C亚烷基（特别是具有1或2个CH 2由CH = CH，乙炔基，氧，S（O）X，CO或NR 4取代，所提供的杂原子不连接;和/或 具有由水合1个或2个C substituiertem 乐声，ω-（羟基或烷氧基1-3C）烷基和/或烷氧基1-3C和/或1-6C的烷基; X + Z + R 1或R 3 =杂环; Z = 1-4C亚烷基（特别是两个相邻的C可通过另一1-4C亚烷基连接; 2一个CH 2可被氧或NR 5，或C 1，或者可以被羟基取代，ω-（羟基或1-3C来代替 烷氧基）烷基，1-3C-烷氧基或氨基（1-3C）烷基（任选N-被1个或2 1-3C烷基取代）和/或1或2个C 1-6烷基）; A + Y“=碳环或杂环基团（CY），且R 1与Y可形成稠合的Y上的杂环基团和/或R 3可以与Y上的饱和或部分不饱和的杂环稠合Y上形成; A + R3（即-N（R 3）CO-A）=式（i）的部分; Q = CR6R7，CR 6 = CR 7，N = CR 8，N = N，CONR9，CR8 = N或CO; L1-L3 = R20; B“= CY，通过碳环部分的碳原子键合的或稠合的苯基或吡啶基，或通过杂环部分的N或C原子; W“=单键，氧，1-4C-亚烷基（氧），2-4C烯基，氧代（1-4C）亚烷基，亚烷氧基1-3C（1-3C）亚烷基，（1-3C烷基）亚氨基，（1 -3C烷基）亚氨基（1-4C）亚烷基或1-4C-亚烷基（1-3C烷基）亚氨基; W'-B '= W'= B“（即（氧）亚烷基或亚烷氧基亚）; CY =饱和的3-7元碳氮化周期; 不饱和的5-7元碳氮化周期; 苯基; 的4-7元饱和或不饱和的5-7元含氮杂环，氧或硫作为杂原子; （不）饱和5-7元杂环具有两个或多个N或用一个N和一个O或S; 芳族5或6元杂环与一个或多个的N，O和/或S; 所述5-7元环可以被稠合到苯基或吡啶基环和/或具有一个CH 2被CO，C（= CH 2）代替，SO或SO 2; 和6-7元环可以作为桥连的系统，含亚氨基或亚甲基，被1个或2 1-3C烷基任选取代的（任选被1-3C烷基substituiertem）; 和全部任选在一个或多个C由R20（由硝基即对于苯基）和/或由一个或多个R 21在N个substituiertem; R4，R5和R16 =氢，3-7C环烷基（CYL）CYL（1-3C）烷基，4-7C环烯基（氰）氰（1-3C）烷基，ω-（羟基或1-3C烷氧基） 2-3C烷基，氨基或（1-6C）烷基，任选被1个或2 1-3C烷基N-取代; R6-R9 =氢，1-6C烷基或（羟基或1-3C烷氧基）烷基的ω; 因此（除R 9）卤素; R11 = R15O，R15OCO，R16R17N，或R18R19NCO赛扬; R12和R20 =卤素，羟基，氰基，1-4C-烷基，柱面，（1-3C）烷基羟基，R22-（1-3C）烷基或R 22; R13和R17 R16 =，所以苯基，苯基（1-3C）烷基，二氧戊环-2-基，1-3C-烷基羰基，羧基（1-3C）烷基，烷基羰基氨基1-3C（2-3C）烷基，1-3C 烷基磺酰基或烷基磺酰1-3C（2-3C）烷基; R14 =卤素，1-6C烷基，R15O，R15OCO，R16R17N，R18R19NCO，R15O-或R15-OCO - （1-3C）烷基，R16R17N（1-3C）烷基，R18R19NCO（1-3C）烷基或成分Cy（ 1-3C）烷基; R15 =氢，1-4C-烷基，