公开(公告)号：EP1283825B1

公开(公告)日：2005-09-14

申请号：EP01977958.6

申请日：2001-05-14

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： COWEN, Scott, Douglas ,  GREENSPAN, Paul, David ,  MCQUIRE, Leslie, Wighton ,  TOMMASI, Ruben, Alberto ,  VAN DUZER, John, Henry

IPC分类号： C07C255/29 ,  C07C255/58 ,  C07D295/18 ,  C07D307/88 ,  C07D213/56 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D333/22 ,  C07D333/40 ,  C07D307/68 ,  C07D213/79 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/343 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C255/29 ,  C07C255/58 ,  C07C311/19 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D213/56 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/88 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP1540037A1

公开(公告)日：2005-06-15

申请号：EP03748019.1

申请日：2003-09-10

申请人： Solvay SA

发明人： CALLENS, Roland ,  BECU, Frank ,  BORREMANS, Frans ,  FANT, Franky

IPC分类号： C25B3/02 ,  C07D207/12 ,  C07D211/96 ,  C07C237/06 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/12 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C25B3/00 ,  C25B3/02

摘要： Use of an organic compound salt of general formula (I) : A-X Y wherein A means an organic residue, X means a charged group and Y means a counter-ion, as a reagent in an electrochemical reaction and organic compound salt corresponding to the formula R1R2ZC-T-Q-X Y wherein X is a charged group, Y is a counter-ion, Z is a group capable of being substituted, R1 and R2 mean organic residues, T means a group containing a hetero atom selected among N-R4, O and S, and Q means a connecting group linking the hetero atom and the charged group.

公开(公告)号：EP1210330B1

公开(公告)日：2005-04-20

申请号：EP99938453.0

申请日：1999-08-10

申请人： Vernalis (Oxford) Ltd

发明人： HUNTER, Michael George, British Biotech Pharm. Ltd ,  BECKETT, Raymond Paul, British Biotech Pharm. Ltd ,  CLEMENTS, John Martin, British Biotech Pharm. Ltd ,  WHITTAKER, Mark, British Biotech Pharm. Ltd ,  DAVIES, Stephen John, British Biotech Pharm. Ltd ,  PRATT, Lisa Marie, British Biotech Pharm. Ltd ,  SPAVOLD, Zoe Marie, British Biotech Pharm. Ltd ,  LAUNCHBURY, Steven, British Biotech Pharm.Ltd

IPC分类号： C07D211/16 ,  C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  C07D295/22 ,  C07C259/06 ,  C07D211/60 ,  C07D295/20 ,  C07D217/06 ,  C07D211/48 ,  C07C321/16 ,  C07C279/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D211/58

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C259/06 ,  C07C279/14 ,  C07C321/16 ,  C07D211/16 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D217/06 ,  C07D295/205 ,  C07D295/32

摘要： Selected compounds of formula (I) are antibacterial agents: formula (I) wherein R2 represents a substituted or unsubstituted C1-C6 alkyl, cycloalkyl (C1-C6 alkyl)- or aryl (C1-C6 alkyl)- group, and A represents a group of formula (IA), or (IB) wherein R4 represents the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid, and R5 and R6 are each independently hydrogen or C1-C6 alkyl, heterocyclic or aryl (C1-C6 alkyl)-, R5 and R6 when taken together with the nitrogen atom to which they are attached from an optionally substituted saturated heterocyclic ring of 3 to 8 atoms which ring is optionally fused to a carbocyclic or second heterocyclic ring.

公开(公告)号：EP1084269A4

公开(公告)日：2005-02-09

申请号：EP98928880

申请日：1998-06-04

申请人： NEN LIFE SCIENCE PROD INC

发明人： BOBROW MARK NORMAN

IPC分类号： C07C235/34 ,  C07D207/46 ,  C07D311/82 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C09B11/28 ,  C12Q1/28 ,  A01N43/16 ,  C07D295/18 ,  C12Q1/00 ,  C12Q1/26

CPC分类号： C07C235/34 ,  C07D207/46 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C12Q1/28

摘要： The present invention concerns novel p-hydroxycinnamoyl-containing substrates which can be used in catalyzed reporter deposition to amplify the detector signal and improve assay detection limits. The figure shows detection of cytomegalovirus early antigen using catalyzed reporter deposition to amplify the detector signal.

公开(公告)号：EP1497273A2

公开(公告)日：2005-01-19

申请号：EP03735343.0

申请日：2003-04-08

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： JANSER, Philipp ,  MILTZ, Wolfgang ,  NEUMANN, Ulf

IPC分类号： C07D295/18 ,  C07D241/24 ,  C07D211/60 ,  C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D241/04 ,  C07D295/205

摘要： Novel hydroxamic acid derivatives, e.g., of formula (I), wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined, are found to be useful as pharmaceuticals, e.g., for the suppression of TNF release and the treatment of autoimmune and inflammatory diseases, e.g., multiple sclerosis and rheumatoid arthritis. Methods of making the compounds, novel intermediates, and pharmaceutical compositions comprising the compounds are provided.

摘要翻译： 发现例如式（I）的新异羟肟酸衍生物（其中R 1，R 2，R 3和R 4如定义）可用作药物，例如用于抑制TNF释放和治疗自身免疫疾病和炎性疾病， 如多发性硬化症和类风湿性关节炎。 提供了制备所述化合物，新中间体和包含所述化合物的药物组合物的方法。

公开(公告)号：EP1406622A4

公开(公告)日：2005-01-19

申请号：EP02737543

申请日：2002-06-19

申请人： MERCK & CO INC

发明人： BROCKUNIER LINDA ,  PARMEE EMMA ,  WEBER ANN E

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/16 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07D209/14 ,  C07D211/16 ,  C07D213/36 ,  C07D217/22 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D239/86 ,  C07D239/94 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D295/185 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D209/14 ,  C07D213/36 ,  C07D217/22 ,  C07D239/52 ,  C07D239/86 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06

公开(公告)号：EP1491187A1

公开(公告)日：2004-12-29

申请号：EP03712737.0

申请日：2003-03-18

申请人： Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： KOIZUMI, Takashi ,  HOYANO, Yuji ,  AKAHANE, Satoshi

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D271/10 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07D271/113 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D295/185 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to an agent for the prevention or treatment of a renal disease comprising as an active ingredient a 5-amidino-2-hydroxybenzenesulfonamide derivative represented by the general formula:
wherein R 1 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group;
R 2 is a dialkylamino group, an alkyl group, a cycloalkyl group, an optionally substituted aryl group etc.;
T is an oxygen atom, a sulfur atom etc.;
Q is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group;
and Z is a hydrogen atom, a hydroxy group etc.,
or a pharmaceutically acceptable salt thereof which has an inhibitory effect on mesangial cell proliferation and a decreasing effect on protein excretion in urine, and are useful for preventing or treating of various renal diseases such as IgA nephropathy, diabetic nephropathy, nephritic syndrome and the like.

摘要翻译： 用于治疗和预防肾脏疾病的药物包含磺酰胺衍生物（I）或其盐。 用于治疗和预防肾脏疾病的药剂包含式（I）的磺酰胺衍生物或其盐。 [图像] R 1H或Alk（任选被A取代）; Alk：低级烷基; A：COOR a，CONR bR c，Cyc，6-10元芳基，3-10元任选含氧杂环基烷基或任选含有氧代或Alk的5-10元杂芳基; 环：3-10C环烷基; R a，R iH，3-10元环烷基或Alk（任选被COOR a1，OCOR a2，OCOOR a3，OR a4，CONR a5R a6，NR a5R a6或Cyc 1取代）; R a1，R a4H，Cyc或Alk; R a2，R a3Cyc或Alk; R a5，R a6H或Alk; 或NR a5R a6环氨基; 环13-10 C环烷基，6-10C芳基，3-10元杂环烷基或5-10元杂芳基; R b，R cH或Alk（任选被COOR a1，CONR a5R a6或Cyc 1取代）; T：O，S或SO 2; 或TR 1 SO 2 NR b 3 R c3; R b3，R c3H或Alk; R 2N（Alk）2，Alk，Cyc，6-10C芳基（任选被1-3B取代），3-10C杂环基烷基（任选含有氧代）或5-10元杂芳基（任选被D取代）; B：氧代，烷基，低级卤代烷基，YR d，卤素，NO 2，NH 2，COOR a1，CONH 2，SO 2 NH 2，SOAlk，SO 2 NH 2（任选被COOR a1或AlkNHSO2Alk取代） Y：O或S; R dH，低级卤代烷基或Alk（任选被COOR a1取代）; D：Alk，NH 2or COOR a1; Q：H或Alk（任选被E取代）; E：OR h，COOR i，CONR jR k，6-10C芳基（任选被1-3个卤素，NO 2，Alk，OR b 3或COOR b 3取代）或5-10元杂芳基（任选被1-3个卤素 ，氧代，烷基或苯基）; R hH或Alk（任选被OR b3取代）; R j，R kH，6-10 C芳基（任选被CONH 2取代），杂芳基（任选被卤素，Alk，CONH 2或COOR b 3取代）或Alk（任选被OR b 3或5-10元杂芳基取代）; 或任选被OH，Alk，低级羟烷基，CONH 2，N（Alk）2，低级酰基或COOR b3取代的NR jR环状氨基）; Z：H，OH或COOR n; R 10低级卤代烷基，6-10C芳基或Alk（任选被OR b3，COOR n2，CONR a5R a6，OCOR n5，3-10元杂环烷基或6-10元芳基取代）; R n2Alk（任选被COOAlk取代）; 和R n5Alk（任选被OCOAlk取代）。 活动性：肾解; 抑制细胞生长; 降血糖; 抗炎。 在db / db糖尿病小鼠的肾病模型中，[4- [2- [2-羟基-5-（N-羟基甲脒基）苯磺酰基氨基]乙基] -2'-甲磺酰基联苯-3-基氧基]乙酸乙酯（Ia）的正丁基 100 mg / d口服白蛋白/肌酐比例尿液降至0.202，对照组为0.386，正常非糖尿病小鼠为0.026。 作用机制：IgA拮抗剂。

公开(公告)号：EP1481968A2

公开(公告)日：2004-12-01

申请号：EP04020808.4

申请日：2000-04-03

申请人： Abbott Laboratories

发明人： Link, James ,  Liu, Gang ,  Pei, Zhonghua ,  von Geldern, Thomas W. ,  Winn, Martin ,  Xin, Zhili ,  Wang, Sheldon ,  Boyd, Steven A. ,  Zhu, Gui-Dong ,  Freeman, Jennifer C. ,  Gunawardana, Indrani W. ,  Staeger, Michael A. ,  Jae, Hwan-Soo ,  Lynch, John K.

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D295/18 ,  C07D401/04 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/04 ,  C07D249/08 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to cinnamide compounds of formula (I), in which at least one of R 1 to R 5 is a "cis-cinnamide" (a) or a "trans-cinnamide" (b) and the other variables are as defined in the claims, that are useful for treating inflammatory and immune diseases, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to methods of inhibiting inflammation or suppressing immune response in a mammal.

公开(公告)号：EP1480961A1

公开(公告)日：2004-12-01

申请号：EP02758280.8

申请日：2002-06-27

申请人： Prosidion Limited

发明人： DEMUTH, Hans-Ulrich ,  HOFFMANN, Torsten ,  HEISER, Ulrich

IPC分类号： C07D277/04 ,  C07D207/04 ,  C07D295/18 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D277/04 ,  A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07D207/04 ,  C07D295/185 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K7/06

摘要： The present invention provides a compound of the formula (I): wherein X = CH2 or S or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Such compounds and their corresponding pharmaceutically acceptable acid addition salt forms, are useful in treating conditions mediated by DPIV or DPIV-like enzymes, such as arthritis, obesity, immune and autoimmune disorders, allograft transplantation, cancer, neuronal disorders and dermal diseases.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的化合物：其中X = CH 2或S或其药学上可接受的盐。 此类化合物及其相应的药学上可接受的酸加成盐形式可用于治疗由DPIV或DPIV样酶介导的病症，例如关节炎，肥胖症，免疫和自身免疫病症，同种异体移植物移植，癌症，神经元病症和皮肤病。

公开(公告)号：EP1135379B1

公开(公告)日：2004-10-06

申请号：EP99965865.1

申请日：1999-11-22

申请人： Board of Regents, The University of Texas System

发明人： BECKER, Frederick, F. ,  BANIK, Bimal, K.

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495

摘要： Dibenzofluorene derivatives having a formula selected from the group consisting of (I) and (II), and salts thereof have antitumor activity. At least one of R1-R13 in formula (I) or R1-R121 in formula (II) is -R14Z. R14 is a substituted or unsubstituted amino or amido group having from 1-12 carbon atoms, and Z is a substituted or unsubstituted heterocyclic group having from 1-12 carbon atoms. The remainder of R1-R13 in formula (I) or R1-R12 in formula (II) are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl, halogen, nitro, substituted or unsubstituted amino or amido groups having from 1-12 carbon atoms, and alkyl groups having 1-12 carbon atoms.