公开(公告)号：EP1551845A1

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：EP03808051.1

申请日：2003-08-04

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： ZHI, Lin ,  VAN OEVEREN, Cornelis, Arjan ,  PEDRAM, Bijan ,  KARANEWSKY, Donald

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention is directed to compounds, pharmaceutical compositions, and methods for modulating processes mediated by Progesterone Receptor. Also provided are methods of making such compounds and pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：EP1426048A3

公开(公告)日：2004-06-16

申请号：EP04002911.8

申请日：1996-09-17

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Heyman, Richard A. ,  Cesario, Rosemary ,  Mukherjee, Ranjan

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/203 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61P3/06

CPC分类号： G01N33/5044 ,  A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/203 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07C57/50 ,  C07C59/72 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/28 ,  C07C65/36 ,  C07C251/48 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/24 ,  C07D221/08 ,  C07D265/34 ,  C07D311/92 ,  C07D317/30 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5038 ,  G01N33/5061 ,  G01N2500/00 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to methods and compositions for the treatment of cardiovascular disease, hypertriglyceridemia, low levels of lipoprotein lipase, low levels of HDL cholesterol and for increasing adipocyte differentiation using an RXR agonist in combination with a PPARγ agonist such as a thiazolidinedione compound.

摘要翻译： 本发明涉及用RXR激动剂和PPARγ激动剂如噻唑烷二酮化合物联合治疗心血管疾病，高甘油三酯血症，低水平的脂蛋白脂肪酶，低水平的HDL胆固醇和增加脂肪细胞分化的方法和组合物。

公开(公告)号：EP1382597A2

公开(公告)日：2004-01-21

申请号：EP03023907.3

申请日：1995-12-13

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Jones, Todd, K. ,  Pooley, Charlotte, L., F. ,  Goldman, Mark, E. ,  Winn, David, T.

IPC分类号： C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D221/18 ,  C07D493/04 ,  C07D471/04 ,  A61P5/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： A compound having the formulae:
   OR
   OR
   OR
   OR

摘要翻译： 具有下式的化合物：或或或或

公开(公告)号：EP1133291A1

公开(公告)日：2001-09-19

申请号：EP99960442.4

申请日：1999-11-17

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： LUENGO, Juan, I. ,  LAMB, Peter, I.

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/555

CPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/555

摘要： Invented are non-peptide TPO mimetics. Also invented is a method of treating thrombocytopenia, in a mammal, including a human, in need thereof which comprises administering to such mammal an effective amount of a linked cyclic polyamine derivative.

公开(公告)号：EP1120113A2

公开(公告)日：2001-08-01

申请号：EP01103552.4

申请日：1992-08-21

申请人： THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES ,  LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Evans, Ronald M. ,  Heyman, Richard A. ,  Berger, Christina S. ,  Stein, Robert B.

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/203 ,  A61K31/196 ,  A61P43/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/07 ,  A61K31/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/20 ,  A61K31/203

摘要： In accordance with the present invention, there is provided a method for the treatment of subjects afflicted with steroid or steroid-like hormone-responsive disease states. The invention method comprises administering to the subject an effective amount of a ligand which selectively interacts with the receptor subtype associated with the steroid or steroid-like hormone-responsive disease state, wherein said ligand interacts with said receptor subtype to a significantly greater extent than with other subtypes of the same receptor class.

摘要翻译： 根据本发明，提供了治疗患有类固醇或类固醇激素反应性疾病状态的受试者的方法。 本发明方法包括向受试者施用有效量的与与类固醇或类固醇样激素反应性疾病状态相关的受体亚型选择性相互作用的配体，其中所述配体与所述受体亚型相互作用明显大于与 同一受体类别的其他亚型。

公开(公告)号：EP0637297B1

公开(公告)日：2000-08-23

申请号：EP93910835.3

申请日：1993-04-22

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： BOEHM, Marcus F. ,  HEYMAN, Richard A. ,  ZHI, Lin

IPC分类号： C07C63/49 ,  A61K31/19 ,  A61K31/44 ,  C07C63/72 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C235/84 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D213/80 ,  C07D311/58 ,  C07D213/79 ,  C07D207/40

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C57/26 ,  C07C57/48 ,  C07C57/50 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74 ,  C07C65/17 ,  C07C65/19 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/84 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D303/38 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04

摘要： Compounds, compositions, and method for modulating processes mediated by Retinoid X Receptors using retinoid-like compounds which have activity selective for members of the subclass of Retinoid X Receptors (RXRs), in preference to members of the subclass of Retinoic Acid Receptors (RARs). Examples of such compounds are bicyclic benzyl, pyridinyl, thiophene, furanyl, and pyrrole derivatives. The disclosed methods employ compounds for modulating processes selectively mediated by Retinoid X Receptors.

摘要翻译： 使用类视黄醇样化合物调节由维甲酸X受体介导的过程的化合物，组合物和方法，其对视黄酸X受体（RXR）亚类的成员具有选择性活性，优于视黄酸受体（RAR）亚类的成员， 。 这些化合物的实例是双环苄基，吡啶基，噻吩，呋喃基和吡咯衍生物。 所公开的方法使用化合物来调节由视黄醇X受体选择性介导的过程。

公开(公告)号：EP0678086B1

公开(公告)日：1999-12-08

申请号：EP94901195.1

申请日：1993-10-22

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： BOEHM, Marcus, F. ,  HEYMAN, Richard, A. ,  ZHI, Lin ,  KOCH, Stacie, Canan

IPC分类号： C07C65/36 ,  A61K31/19 ,  C07C65/17 ,  C07C63/66 ,  C07C65/40 ,  C07C63/49

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C65/19 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C251/48 ,  C07C251/58 ,  C07C251/60 ,  C07C261/04 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D303/38 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38

摘要： Compounds, compositions, and methods for modulating processes mediated by Retinoid X Receptors using retinoid-like compounds which have activity selective for members of the subclass of Retinoid X Receptors (RXRs), in preference to members of the subclass of Retinoic Acid Receptors (RARs). Examples of such compounds are bicyclic benzyl, pyridinyl, thiophene, furanyl, and pyrrole derivatives. The disclosed methods employ compounds for modulating processes selectively mediated by Retinoid X Receptors.

摘要翻译： 用视黄酸X受体介导的调节过程的化合物，组合物和方法，使用类视黄醇样化合物，其类视黄醇受体（RXR）亚类的成员具有选择性的活性，优于视黄酸受体（RAR）亚类的成员， 。 这些化合物的实例是双环苄基，吡啶基，噻吩，呋喃基和吡咯衍生物。 所公开的方法使用化合物来调节由视黄醇X受体选择性介导的过程。

公开(公告)号：EP0617614B1

公开(公告)日：1998-03-04

申请号：EP93902758.7

申请日：1992-12-18

申请人： THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES ,  BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE ,  LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： EVANS, Ronald, M. ,  MANGELSDORF, David, J. ,  HEYMAN, Richard, A. ,  BOEHM, Marcus, F. ,  EICHELE, Gregor ,  THALLER, Christina

IPC分类号： A61K31/07

CPC分类号： C12P7/64 ,  A61K31/07 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/203 ,  A61K31/23 ,  A61K31/232 ,  C07C57/26 ,  C07C59/46 ,  C07C59/80 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/16 ,  C07K14/70567 ,  C12P7/04 ,  C12P7/6409 ,  C12P7/6436

摘要： In accordance with the present invention, there are provided methods to modulate processes mediated by retinoid receptors, employing high affinity, high specificity ligands for such receptors. In one aspect of the present invention, there are provided ligands which are more selective for the retinoid X receptor than is retinoic acid (i.e., rexoids). In another aspect of the present invention, alternative ligands (other than retinoic acid) have been discovered which are capable of inducing retinoic acid receptor mediated processes. In yet another aspect, methods have been developed for the preparation of such retinoid receptor ligands from readily available compounds.

摘要翻译： 在本发明雅舞蹈，提供了方法来调制由类视黄醇受体，用人的高亲和力，特异性高，配体对受体的研究介导的过程。 在本发明的一个方面，提供了配体是比视黄酸（即，rexoids）类视黄醇X受体更具选择性。 在本发明的另一个方面，可替代配体（除视黄酸之外）已被发现，它们能够诱导视黄酸受体介导的过程。 在另一个方面，已开发了用于从容易得到的化合物寻求维甲酸受体配体的准备。

公开(公告)号：EP0760853A1

公开(公告)日：1997-03-12

申请号：EP96911398.0

申请日：1996-03-25

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： SEIDEL, H., Martin ,  LAMB, I., Peter ,  TIAN CHAN, Shin-Shay

IPC分类号： C12N15 ,  C07K14 ,  C12N5 ,  C12Q1

CPC分类号： C12Q1/6897 ,  C07K14/4705

摘要： The present invention provides DNA constructs that contain oligonucleotide sequences comprising DNA regulatory elements of the general sequence TTNXAA that bind activated transcriptional regulatory proteins in response to signaling molecules, such as cytokines, an operably linked promoter and operably linked heterologous gene. The present invention also provides host cells transfected with such DNA constructs, as well as methods for measuring the ability of compounds to act as agonists and antagonists of gene transcription utilizing these DNA constructs and transfected host cells.

公开(公告)号：EP0724636A1

公开(公告)日：1996-08-07

申请号：EP94931918.0

申请日：1994-10-19

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： MUKHERJEE, Ranjan

IPC分类号： C12N15 ,  C07H21 ,  C07K14 ,  C12P21

CPC分类号： C07K14/705

摘要： A human peroxisome proliferation activated receptor gene is purified from the environment in which it naturally occurs, and preferably provided within an expression vector.