公开(公告)号：EP3237414A1

公开(公告)日：2017-11-01

申请号：EP15823843.6

申请日：2015-12-23

申请人： Gilead Sciences, Inc. ,  Institute of Organic Chemistry and Biochemistry AS CR, V.V.I.

发明人： JANSA, Petr ,  KVASNICA, Miroslav ,  MACKMAN, Richard, L.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06

摘要： Described herein are compounds of Formula (I) and tautomers and pharmaceutical salts thereof, compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds.

摘要翻译： 本文描述了式（I）的化合物及其互变异构体和药用盐，含有这些化合物的组合物和制剂以及使用和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：EP3237402A1

公开(公告)日：2017-11-01

申请号：EP15825646.1

申请日：2015-12-22

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： ANDRES, Mark ,  CARRA, Ernest, A. ,  CHAN, Brenda, J. Burke ,  CHIU, Anna ,  LAPINA, Olga, Viktorovna ,  LATHROP, Stephen, P. ,  SMOLENSKAYA, Valeriya ,  YU, Lok, Him ,  NOTTE, Gregory

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/541 ,  C07C55/07 ,  C07C57/145 ,  C07C57/15 ,  C07C59/06 ,  C07C309/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

摘要： Also provided are processes of manufacture and methods of using the crystalline forms.

摘要翻译： 5-（4-环丙基-1H-咪唑-1-基）-N-（6-（4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基）吡啶-2-基） - 制备2-氟-4-甲基苯甲酰胺（化合物I）并表征为固态：还提供了制备方法和使用该晶型的方法。

公开(公告)号：EP2859009B1

公开(公告)日：2017-10-18

申请号：EP13730439.0

申请日：2013-06-07

申请人： Gilead Sciences, Inc. ,  Cypralis Limited

发明人： ACIRO, Caroline ,  STEADMAN, Victoria Alexandra ,  PETTIT, Simon Neil ,  POULLENNEC, Karine G. ,  LAZARIDES, Linos ,  DEAN, David Kenneth ,  DUNBAR, Neil Andrew ,  HIGHTON, Adrian John ,  KEATS, Andrew John ,  SIEGEL, Dustin Scott ,  KARKI, Kapil Kumar ,  SCHRIER, Adam James ,  JANSA, Petr ,  MACKMAN, Richard

IPC分类号： C07K5/062 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07K5/06034 ,  A61K31/403 ,  A61K31/497 ,  A61K31/504 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7072 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61K38/12 ,  A61K38/15 ,  A61K38/21 ,  A61K38/55 ,  A61K39/29 ,  A61K45/06 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K19/00 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/391 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of virus infections, particularly hepatitis C infections.

公开(公告)号：EP3212174A1

公开(公告)日：2017-09-06

申请号：EP15797205.0

申请日：2015-10-29

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： CHUN, Byoung, Kwon ,  CLARKE, Michael, O'Neil Hanrahan ,  DOERFFLER,Edward ,  HUI, Hon, Chung ,  JORDAN, Robert ,  MACKMAN, Richard, L. ,  PARRISH, Jay, P. ,  RAY, Adrian, S. ,  SIEGEL, Dustin

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/675 ,  A61K31/685 ,  C07H1/00 ,  C07H11/00 ,  C07H15/18 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07H1/02 ,  A61P31/14

CPC分类号： A61K31/685 ,  A61K31/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/6615 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/2429 ,  C07F9/65616 ,  C07H1/00 ,  C07H1/02 ,  C07H11/00 ,  C07H15/18 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are compounds, methods, and pharmaceutical compositions for treating Filoviridae virus infections by administering ribosides, riboside phosphates and prodrugs thereof, of Formula IV: The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Marburg virus, Ebola virus and Cueva virus infections.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗丝状病毒科病毒感染的化合物，方法和药物组合物，其通过施用式IV的核糖苷，核苷磷酸酯及其前药：所提供的化合物，组合物和方法对于治疗马尔堡病毒，埃博拉病毒和库埃瓦 病毒感染。

公开(公告)号：EP3210993A1

公开(公告)日：2017-08-30

申请号：EP16203290.8

申请日：2013-03-11

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： CLARKE, Michael, O' Neil Hanrahan

IPC分类号： C07H19/23 ,  A61K31/706 ,  A61P31/16

CPC分类号： C07H19/23 ,  A61K31/706 ,  A61K45/06 ,  C07H19/12

摘要： Provided are compounds of Formula I,

as well as pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I and methods for treating Orthomyxoviridae virus infections by administering these compounds. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human Influenza virus infections.

摘要翻译： 提供了式I的化合物，以及含有式I化合物的药物组合物和通过施用这些化合物治疗正粘病毒科病毒感染的方法。 所提供的化合物，组合物和方法对于治疗人类流感病毒感染特别有用。

公开(公告)号：EP3199537A1

公开(公告)日：2017-08-02

申请号：EP16204289.9

申请日：2012-05-18

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： YU, Richard Hung Chiu ,  BROWN, Brandon Heath ,  POLNIASZEK, Richard P. ,  GRAETZ, Benjamin R. ,  SUJINO, Keiko ,  TRAN, Duong Duc-Phi ,  TRIMAN, Alan Scott ,  KENT, Kenneth M. ,  PFEIFFER, Steven

IPC分类号： C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07H19/20

CPC分类号： C07H19/20 ,  C07D473/34 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/4449 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/02 ,  C07H19/04 ,  C07H19/16 ,  C07H19/173 ,  C07H23/00

摘要： The invention provides synthetic processes and synthetic intermediates that can be used to prepare compounds having useful anti-HIV properties.

摘要翻译： 本发明提供了可用于制备具有有用的抗HIV性质的化合物的合成方法和合成中间体。

公开(公告)号：EP3197448A1

公开(公告)日：2017-08-02

申请号：EP15775551.3

申请日：2015-09-22

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： WATKINS, William, J.

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/42 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present disclosure relates to a method of preventing and/or treating liver disease comprising administering an ASK1 inhibitor in combination with a FXR agonist, to a patient in need thereof.

摘要翻译： 本公开涉及预防和/或治疗肝脏疾病的方法，其包括将ASK1抑制剂与FXR激动剂联合给予有需要的患者。

公开(公告)号：EP3194401A1

公开(公告)日：2017-07-26

申请号：EP15777760.8

申请日：2015-09-14

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： ANDRES, Patricia ,  BROWN, Brandon, Heath ,  DIAZ, Krista, Marie ,  KIM, Yoo, Joong ,  ROETHLE, Paul ,  WANG, Fang ,  SMOLENSKAYA, Valeriya

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： The present invention provides crystalline forms, solvates and hydrates of 4-amino-2-butoxy-8-(3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzyl)-7,8-dihydropteridin-6(5H)-one, and methods of making.

摘要翻译： 本发明提供了4-氨基-2-丁氧基-8-（3-（吡咯烷-1-基甲基）苄基）-7,8-二氢蝶啶-6（5H） - 酮的结晶形式，溶剂化物和水合物，以及 制造。

公开(公告)号：EP3170811A1

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：EP16197497.7

申请日：2014-02-26

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： LABELLE, Marc ,  BOESEN, Thomas ,  KHAN, Qasim ,  VAKITI, Ramkrishna Reddy ,  SHARMA, Utpal ,  YANG, Ying ,  MEHROTRA, Mukund ,  SARASWAT, Neerja ,  ULLAH, Farman

IPC分类号： C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/537 ,  C07C55/06 ,  C07C55/07 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07C309/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/56 ,  C07D213/79 ,  C07D307/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

摘要： Ethyl 2-{[({[2-(dimethylamino)ethyl](ethyl)carbamoyl}methyl)amino]methyl}pyridine-4-carboxylate

摘要翻译： 乙基2 - {[（{[2-（二甲基氨基）乙基]（乙基）氨基甲酰基}甲基）氨基]甲基}吡啶-4-甲酸乙酯

公开(公告)号：EP3160960A1

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：EP15739079.0

申请日：2015-06-23

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： EVARTS, Jerry ,  KAPLAN, Joshua ,  KIM, Musong ,  NADUTHAMBI, Devan ,  PATEL, Leena ,  PERRAULT, Stephane ,  PHILLIPS, Gary ,  PURVIS, Lafe, J., II ,  STEVENS, Kirk, L. ,  TREIBERG, Jennifer, A.

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/107 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107

摘要： The present disclosure provides phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitors of formula (J), or pharmaceutically acceptable salts thereof, in which A, n, m, R
1 , R
2 , R
3 R
4 , R
5 , R
6 and R
7 are as defined herein. These compounds are useful for treatment of conditions mediated by one or more ΡI3Κ isoforms. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of formula (J), or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by one or more PI3K isoforms.

摘要翻译： 本公开提供了式（J）的磷脂酰肌醇3-激酶（PBK）抑制剂或其药学上可接受的盐，其中A，n，m，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所定义。 这些化合物可用于治疗由一种或多种PI3K同种型介导的病症。 本公开进一步提供了包含式（J）化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由一种或多种PI3K同种型介导的病症的方法。