公开(公告)号：EP0206021A1

公开(公告)日：1986-12-30

申请号：EP86107568

申请日：1986-06-04

申请人： ASTA WERKE AG CHEM FAB

发明人： SCHONENBERGER HELMUT PROF DR ,  HARTMANN ROLF W DR ,  SCHNEIDER MARTIN DR ,  SCHWARZ WALTER ,  ENGEL JURGEN DR

IPC分类号： C07F9/145 ,  A61K31/055 ,  A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61K31/66 ,  A61P35/00 ,  C07C39/367 ,  C07C67/00 ,  C07C67/475 ,  C07C69/95 ,  C07C239/00 ,  C07C269/00 ,  C07F9/12 ,  F16J15/00 ,  C07C69/16 ,  C07C69/63 ,  C07C125/04 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07C39/367 ,  C07F9/12

摘要： Verbindungen der Formel mit Antitumorwirkung, worin die Reste R1 und R2 gleich oder verschieden sind und Wasserstoff, eine Aminocarbonylgruppe, eine C1-C6-Alkylaminocarbonylgruppe, eine Di-C1-C6-Alkylaminocarbonylgruppe, die Gruppe PO(OH)2, eine C2-C8-Alkanoylgruppe, eine C2-C8-Halogenalkanoylgruppe oder eine C3-C8-Alkenoylgruppe bedeuten und Verfahren zu deren Herstellung.

摘要翻译： 式具有抗肿瘤活性的化合物，其中基团R 1和R 2相同或不同并且是氢，氨基羰基，C1-C6烷基氨基羰基，二C1-C6烷基氨基羰基，基团PO（OH）2，一个 C2-C8烷酰基指的是C 2 -C 8 - 卤代烷氧基或C3-C8链烯酰基和它们的制备方法。

公开(公告)号：EP0171251A3

公开(公告)日：1986-07-30

申请号：EP85305408

申请日：1985-07-30

申请人： Takeda Chemical Industries, Ltd.

发明人： Terao, Shinji ,  Maki, Yoshitaka

IPC分类号： C07C66/00 ,  C07C50/28 ,  C07C50/06 ,  C07C50/32 ,  C07C50/30 ,  C07C50/08 ,  C07C69/95 ,  C07C97/20 ,  C07C43/263 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07C45/29 ,  C07C46/00 ,  C07C46/02 ,  C07C46/06 ,  C07C47/277 ,  C07C50/06 ,  C07C50/08 ,  C07C50/28 ,  C07C50/30 ,  C07C50/32 ,  C07C66/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24

摘要： Quinone derivatives of the general formula:
(wherein R 1 and R 2 are the same or different, and independently are a hydrogen atom or a methyl or methoxy group, or R 1 and R 2 combine with each other to represent -CH =CH-CH = CH-; R 3 is a hydrogen atom or a methyl group; R 4 is an aliphatic, aromatic or heterocyclic group which may be substituted; R 5 is a methyl or methoxy group, a hydroxymethyl group which may be substituted or a carboxyl group which may be esterified or amidated; Z is a group represented by -C≡C-,
or
n is an integer of 0 to 10; m is an integer of 0 to 3; k is an integer of 0 to 5, provided, however, that in the case of m being 2 or 3, Z and k can vary arbitrarily within the bracketed repeating units) are novel compounds, posses metabolism ameliorating action for polyunsaturated fatty acids, particularly production inhibitory activity of lipid peroxides (antioxidant activity) or production inhibitory activity of 5-lipoxygenase metabolites in mammals, and are of use as drugs, such as antiasthmatic, antiallergic agent and cerebral-circulatory metabolism ameliorating agent.

公开(公告)号：EP0030255A2

公开(公告)日：1981-06-17

申请号：EP80105306.7

申请日：1980-09-04

申请人： Sanraku Incorporated

发明人： Oki, Toshikazu ,  Yoshimoto, Akihiro ,  Kouno, Kageaki ,  Inui, Taiji ,  Takeuchi, Tomio ,  Umezawa, Hamao

IPC分类号： C12P19/56 ,  C12P29/00 ,  C07H15/24 ,  A61K31/70 ,  C07C69/95

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12P29/00 ,  C12R1/465 ,  C12R1/48

摘要： 2-Hydroxyaklavinone and 2-hydroxyaclacinomycin A, having a antitumor activity of the general formula:
wherein R represents a hydrogen atom or a sugar residue: rhodosamine-2-deoxyfucose-cinerulose,
or a non-toxic acid addition salt thereof in case where R is the sugar residue. The 2-hydroxyaklavinone is obtained from streptomyces galiaeus ANR-58 (FERM-P 5081) and is converted to 2-Hydroxyaclacinomycin A by a strain of streptomyces selected from the group consisting of mutants derives from streptomyces galiaeus MA144-M1 (ATCC 31133), streptomyces galilaeus ATCC 14969, Streptomyces cinereoruber ATCC 19740, Streptomyces Niveoruber ATCC 14971 and Streptomyces antibiotics ATCC 8663.

摘要翻译： 2- Hydroxyaklavinone和2- hydroxyaclacinomycin A，具有通式的抗肿瘤活性：... ... worin ...řdarstellt氢原子或糖残基：罗得胺-2- deoxyfucose-cinerulose ... ...或 非毒性酸加成的情况下，它们的盐，其中R是糖残基。 2- hydroxyaklavinone从链霉菌galiaeus ANR-58（FERM-P 5081）中得到，并通过链霉菌的选自突变体的组从链霉菌galiaeus MA144-M1（ATCC 31133）衍生的菌株转化为2- Hydroxyaclacinomycin甲 链霉菌ATCC galilaeus 14969，链霉菌属ATCC cinereoruber 19740，链霉菌属ATCC Niveoruber 14971和链霉菌属抗生素ATCC第八千六百六十三

公开(公告)号：EP0019302A1

公开(公告)日：1980-11-26

申请号：EP80102827.5

申请日：1980-05-21

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

发明人： Fujiwara, Akiko ,  Hoshino, Tatsuo ,  Tazoe, Masaaki

IPC分类号： C07C69/95 ,  C07H15/24 ,  C12P19/56 ,  C12P29/00 ,  A61K31/71

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12P29/00 ,  C12R1/465

摘要： Verbindungen der allgemeinen Formel
in der R' eine Methyl- oder Acetonylgruppe und R 2 ein Wasserstoffatom, eine Hydroxylgruppe oder eine Gruppe der Formel
bedeuten, ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, bei dem man

(a) einen Mikroorganismus der Art Streptomyces galilaeus, der imstande ist, die Verbindungen der Formel zu bilden, in wäßrigem Nährmedium unter aeroben Bedingungen züchtet und die Verbindungen aus der Fermentationsbrühe gewinnt;
(b) eine Verbindung der Formel
in der R 1 die oben angegebene Bedeutung hat und R 2 ' eine Gruppe der Formel A oder B bedeutet, unter sauren Bedingungen hydrolysiert, um die Gruppe R 2 ' in eine Hydroxylgruppe umzuwandeln oder
(c) die Zuckergruppe einer Verbindung der Formel I' mit Hilfe eines Katalysators oder eines Enzyms abspaltet, um die Gruppe R 2 ' der Formel durch ein Wasserstoffatom zu ersetzen,

und die Verwendung dieser Verbindungen als Zwischenprodukte für die Herstellung von Anthracyclin-Antibiotika oder als Wirkstoffe mit antibakterieller oder Antitumor-Aktivität.

摘要翻译： 式其中R 1是甲基或丙酮基和R 2为氢原子，羟基或下式基团的用于制备这些化合物的方法，它包括：（a）所述种链霉菌的微生物的化合物 galilaeus，这是能够形成式I，在有氧条件下和从发酵液中胜化合物下含水营养培养基中培养的化合物; （B）式其中R具有上述含义和R“的化合物是式A或B的在酸性条件下水解成基团R”以将其转换成羟基基团或（c）的糖基团的 我更换式I为氢原子”，以及利用这些化合物作为中间体，用于蒽环类抗生素的制剂或用抗细菌或抗肿瘤剂“是与催化剂的助剂或酶基团R分裂”式化合物 活动。

公开(公告)号：EP0007319A1

公开(公告)日：1980-02-06

申请号：EP78100479.1

申请日：1978-07-21

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Kirsch, Gerald, Dr. ,  Kapp, Joachim-Friedrich, Dr. ,  Rufer, Clemens, Dr.

IPC分类号： C07C69/95 ,  C07C69/76 ,  C07C121/76 ,  C07C121/66 ,  C07C79/46 ,  C07C101/447

CPC分类号： C07F9/5435 ,  C07C1/22 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C49/792 ,  C07C51/08 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/12 ,  C07C13/26 ,  C07C49/813 ,  C07C57/46

摘要： Die Erfindung betrifft neue Phenylessigsäure-Derivate, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Präparate. die diese Phenylessigsäure-Derivate als Wirkstoff enthalten.
Die neuen Phenylessigsäure-Derivate sind gekennzeichnet durch die allgemeine Formel I
worin

n die Ziffern 2 bis 5, die Gruppierungen oder
R 1 ein Wasserstoffatom. ein Halogenatom, eine Trifluormethylgruppe eine Nitrogruppe oder eine Aminogruppe,
R 2 und R 3 Wasserstoffatome, niedere Alkylgruppen oder gemeinsam eine Äthylengruppe,
X, zwei Wasserstoffatome oder eine Oxogruppe und
Y, eine Cyanogruppe, eine Hydroxyamidocarbonylgruppe eine Carbomoylgruppe, eine 5-Tetrazolylgruppe, eine Carboxylgruppe, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen, deren Ester von physiologisch unbedenklichen Alkoholen oder deren Amide von physiofogisch unbedenklichen Aminen, bedeuten sind pharmakologische Subetanzen.

摘要翻译： 1.通式茚满-1-羧酸衍生物予见图表：EP0007319，P18，F1 worin n代表数字2〜5中，看到图表：EP0007319，P18，F2 darstellt的分组见图表：EP0007319，P18，F3 或见图表：EP0007319，P18，F4，R1表示氢原子，卤原子，三氟甲基，硝基或氨基，X1 darstellt两个氢原子或氧代基团，并且Y 1 darstellt氰基，一个hydroxyamidocarbonyl 基，甲酰基氨基，5-四唑基，羧基，与生理上可耐受的碱及其盐，其与生理学可耐受的cardamines生理上可耐受的醇或其酰胺的酯。

公开(公告)号：EP0003074A3

公开(公告)日：1980-01-02

申请号：EP78300809

申请日：1978-12-13

申请人： BEECHAM GROUP PLC

发明人： Miller, David ,  Rose, Carl John

IPC分类号： C07C49/84 ,  C07C45/00 ,  C07C45/20 ,  C07C69/95 ,  C07C67/30 ,  C07C69/72 ,  C07C67/03

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 4-(6 1 -methoxy-2'-naphthyl)butan-2-one and to certain compounds for use in that process. British Patent Specification No. 1,474,377 discloses inter alia that 4-(6 1 -methoxy-2 1 -naphthyl)butan-2-one possesses useful anti-inflammatory activity. A particularly favoured process has now been discovered that can be used to produce 4-(6 1 -methoxy-2 1 -naphthyl)butan-2-one in particularly good yield. The present invention provides a process for the preparation of 4-(6 1 -methoxy-2 1 -naphthyl)butan-2-one which process comprises the hydrogenation of a compound of the formula (I):
wherein Ar is a 6-methoxy-2-naphthyl group; X and Y are each hydrogen atoms or together represent a second bond between the carbon atoms to which they are attached; and R is a group such that -CO 2 R represents an ester group convertible by hydrogenation to a C0 2 H group.