公开(公告)号：EP0838453B1

公开(公告)日：2005-04-27

申请号：EP96921104.4

申请日：1996-06-27

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： KIKUCHI, Kouichi Garden Hills Hisamatsu 302 ,  TAGAMI, Katsuya ,  YOSHIMURA, Hiroyuki ,  HIBI, Shigeki Maypole Flat 102 ,  NAGAI, Mitsuo ,  ABE, Shinya ,  OKITA, Makoto ,  HIDA, Takayuki ,  HIGASHI, Seiko ,  TOKUHARA, Naoki ,  KOBAYASHI, Seiichi

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D213/80 ,  C07D231/14 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D253/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/14 ,  C07D231/12 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D249/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP0790228A1

公开(公告)日：1997-08-20

申请号：EP95935597.5

申请日：1995-10-31

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： HIBI, Shigeki ,  KIKUCHI, Kouichi ,  YOSHIMURA, Hiroyuki ,  NAGAI, Mitsuo ,  TAGAMI, Katsuya ,  ABE, Shinya ,  HISHINUMA, Ieharu ,  NAGAKAWA, Junichi ,  MIYAMOTO, Norimasa ,  HIDA, Takayuki ,  OGASAWARA, Aichi ,  HIGASHI, Seiko ,  TAI, Kenji ,  YAMANAKA, Takashi ,  ASADA, Makoto

IPC分类号： C07C53/00 ,  C07C229/00 ,  C07D209/08 ,  C07D215/14 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07C57/03 ,  C07C229/44 ,  C07D209/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/16 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/46 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D265/36 ,  C07D333/76 ,  C07D405/14 ,  C07D455/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  G06F17/30607 ,  Y02P20/55

摘要： To provide novel compounds relating to retinoid which can substitute for retinoic acid used for preventing and treating several diseases and having antagonism against retinoid.
Heterocyclic compounds represented by the general formula (1-I) or physiologically acceptable salts thereof:

        Z-(CR 3 =CR 2 ) n -COOR 1      (1-I)


Compounds represented by the general formula (2-I) or physiologically acceptable salts thereof:

The compounds according to the present invention exhibit extremely high ability to bind RARs and are effective for treating various kind of diseases such as abnormality in cornification and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 提供与维甲酸相关的新化合物，其可以代替用于预防和治疗几种疾病并对类视黄醇具有拮抗作用的视黄酸。 由通式（1-I）表示的杂环化合物或其生理学上可接受的盐：Z-（CR 3 = CR 2）n -COOR 1由通式（2-I）表示的化合物或生理学上 其可接受的盐：本发明的化合物显示出极高的结合RAR的能力，并且对于治疗各种类型的疾病如角质化和类风湿性关节炎的异常是有效的。

公开(公告)号：EP0838453A1

公开(公告)日：1998-04-29

申请号：EP96921104.4

申请日：1996-06-27

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： KIKUCHI, Kouichi Garden Hills Hisamatsu 302 ,  TAGAMI, Katsuya ,  YOSHIMURA, Hiroyuki ,  HIBI, Shigeki Maypole Flat 102 ,  NAGAI, Mitsuo ,  ABE, Shinya ,  OKITA, Makoto ,  HIDA, Takayuki ,  HIGASHI, Seiko ,  TOKUHARA, Naoki ,  KOBAYASHI, Seiichi

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D253/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/14 ,  C07D231/12 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D249/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Described is a heterocycle-containing carboxylic acid derivative represented by the following formula (I):
wherein A represents, for example, a heteroaryl group which contains at least one nitrogen atom and may have a substituent, B represents, for example, a heteroarylene group, a -CONH- group or a group represented by the formula -CR 6 =CR 7 - in which R 6 and R 7 represents H, a lower alkyl group or the like, D represents an arylene group, a heteroarylene group or the like, n1 stands for 0 or 1, M represents, for example, a hydroxyl group or a lower alkoxy group; or a physiologically acceptable salt thereof. As a retinoic-related compound replacing retinoic acid, it permits the provision of a preventive and/or therapeutic for various diseases.

摘要翻译： 描述了由下式（I）表示的含杂环羧酸衍生物：其中A表示例如含有至少一个氮原子并可以具有取代基的杂芳基，B表示例如， 亚芳基，-CONH-基或由式-CR 6 = CR 7表示的基团，其中R 6和R 7表示H，低级烷基等，D 表示亚芳基，亚杂芳基等，n1表示0或1，M表示例如羟基或低级烷氧基; 或其生理上可接受的盐。 作为视黄酸相关化合物代替视黄酸，它允许为各种疾病提供预防和/或治疗。