公开(公告)号：EP0790228A1

公开(公告)日：1997-08-20

申请号：EP95935597.5

申请日：1995-10-31

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： HIBI, Shigeki ,  KIKUCHI, Kouichi ,  YOSHIMURA, Hiroyuki ,  NAGAI, Mitsuo ,  TAGAMI, Katsuya ,  ABE, Shinya ,  HISHINUMA, Ieharu ,  NAGAKAWA, Junichi ,  MIYAMOTO, Norimasa ,  HIDA, Takayuki ,  OGASAWARA, Aichi ,  HIGASHI, Seiko ,  TAI, Kenji ,  YAMANAKA, Takashi ,  ASADA, Makoto

IPC分类号： C07C53/00 ,  C07C229/00 ,  C07D209/08 ,  C07D215/14 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07C57/03 ,  C07C229/44 ,  C07D209/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/16 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/46 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D265/36 ,  C07D333/76 ,  C07D405/14 ,  C07D455/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  G06F17/30607 ,  Y02P20/55

摘要： To provide novel compounds relating to retinoid which can substitute for retinoic acid used for preventing and treating several diseases and having antagonism against retinoid.
Heterocyclic compounds represented by the general formula (1-I) or physiologically acceptable salts thereof:

        Z-(CR 3 =CR 2 ) n -COOR 1      (1-I)


Compounds represented by the general formula (2-I) or physiologically acceptable salts thereof:

The compounds according to the present invention exhibit extremely high ability to bind RARs and are effective for treating various kind of diseases such as abnormality in cornification and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 提供与维甲酸相关的新化合物，其可以代替用于预防和治疗几种疾病并对类视黄醇具有拮抗作用的视黄酸。 由通式（1-I）表示的杂环化合物或其生理学上可接受的盐：Z-（CR 3 = CR 2）n -COOR 1由通式（2-I）表示的化合物或生理学上 其可接受的盐：本发明的化合物显示出极高的结合RAR的能力，并且对于治疗各种类型的疾病如角质化和类风湿性关节炎的异常是有效的。

公开(公告)号：EP0889032A1

公开(公告)日：1999-01-07

申请号：EP97907344.2

申请日：1997-03-18

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： TAGAMI, Katsuya ,  YOSHIMURA, Hiroyuki ,  NAGAI, Mitsuo ,  HIBI, Shigeki ,  KIKUCHI, Kouichi ,  SATO, Takashi ,  OKITA, Makoto ,  OKAMOTO, Yasushi ,  NAGASAKA, Yumiko ,  KOBAYASHI, Naoki ,  HIDA, Takayuki ,  TAI, Kenji ,  TOKUHARA, Naoki ,  KOBAYASHI, Seiichi

IPC分类号： C07D207/337 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/52 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07C47/52 ,  C07C69/78 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14

摘要： Fused-ring carboxylic acid derivatives represented by general formula (A) and pharmacologically acceptable salts thereof, which can provide medicines excellent in retinoic acid receptor agonist activities, wherein the symbol represents a single or double bond; and each of X, Y, Z, P, Q, U, V and W represents -O-, -S- or a group represented by formula (a), wherein R k (k:1-8) represents hydrogen, halogeno, optionally substituted lower alkyl, etc., and either R 7 or R 8 represents a group represented by formula (b), wherein rings A and B represent each independently an optionally substituted aromatic hydrocarbon or unsaturated heterocyclic ring; and D represents an optionally protected carboxyl group.

摘要翻译： 可以提供视黄酸受体激动剂活性优异的药物的通式（A）表示的稠环羧酸衍生物及其药理学上可接受的盐，其中符号@表示单键或双键; X，Y，Z，P，Q，U，V和W中的每一个表示-O-，-S-或由式（a）表示的基团，其中R k（k：1-8）表示氢 ，卤素，任选取代的低级烷基等，R 7或R 8表示由式（b）表示的基团，其中环A和B各自独立地表示任选取代的芳族烃或不饱和杂环; D表示任意保护的羧基。