公开(公告)号：EP1919920B1

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：EP06813425.3

申请日：2006-08-14

申请人： Genentech, Inc. ,  F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： RAWSON, Thomas, E. ,  SAFINA, Brian ,  DOTSON, Jennafer ,  ALIAGAS-MARTIN, Ignacio ,  HALLADAY, Jason ,  LIANG, Jun ,  RUETH, Matthias ,  ZHU, Bing-Yan ,  BROOKFIELD, Frederick ,  PRIME, Michael ,  ZHANG, Birong ,  LI, Jun, M. ,  Zhou, Aihe

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention provides novel kinase inhibitors that are useful as therapeutic agents for example in the treatment malignancies where the compounds have the general formula: (I) wherein A, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1 , R2, R3 and m are defined herein.

公开(公告)号：EP1919920A2

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：EP06813425.3

申请日：2006-08-14

申请人： Genentech, Inc. ,  F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： RAWSON, Thomas, E. ,  SAFINA, Brian ,  DOTSON, Jennafer ,  ALIAGAS-MARTIN, Ignacio ,  HALLADAY, Jason ,  LIANG, Jun ,  RUETH, Matthias ,  ZHU, Bing-Yan ,  BROOKFIELD, Frederick ,  PRIME, Michael ,  ZHANG, Birong ,  LI, Jun, M. ,  Zhou, Aihe.

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention provides novel kinase inhibitors that are useful as therapeutic agents for example in the treatment malignancies where the compounds have the general formula: (I) wherein A, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1 , R2, R3 and m are defined herein.

公开(公告)号：EP2547338A2

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：EP11708831.0

申请日：2011-03-15

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MAGNUSON, Steven R. ,  TSUI, Vickie H. ,  ZHANG, Birong ,  ROBARGE, Kirk

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D491/107 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of Formulas Ia-Ib, stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R
1 , R
2 , R
4 , R
5 and R
16 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formulas Ia-Ib and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of using the compound or composition in therapy.

公开(公告)号：EP2440529A1

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：EP10721178.1

申请日：2010-06-10

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： GOODACRE, Simon Charles ,  LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MAGNUSON, Steven R. ,  ROBARGE, Kirk D. ,  STANLEY, Mark S. ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  WILLIAMS, Karen ,  ZHANG, Birong ,  ZHOU, Aihe

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P37/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides compounds of Formula I, stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, D, R1, R2, R4 and R5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and methods of use thereof.

公开(公告)号：EP2640722B1

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：EP11790910.1

申请日：2011-11-17

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BLENCH, Toby ,  GOODACRE, Simon ,  LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MACLEOD, Calum ,  MAGNUSON, Steven ,  TSUI, Vickie ,  WILLIAMS, Karen ,  ZHANG, Birong

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/37 ,  A61K31/519 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP2758397A1

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：EP12766626.1

申请日：2012-09-19

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MAGNUSON, Steven, R. ,  ROBARGE, Kirk, D. ,  TSUI, Vickie, Hsaio-Wei ,  ZHANG, Birong

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides TYK2 inhibitors of Formulas (la-lb), stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R
a , R
1 , R
2 , R
4 , R
5 and R
16 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formulas (la-lb) and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of using the compound or composition in the therapy of inflammatory diseases.

公开(公告)号：EP2616072A1

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：EP11757296.6

申请日：2011-09-14

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BLENCH, Toby ,  ELLWOOD, Charles ,  GOODACRE, Simon ,  LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MACLEOD, Calum ,  MAGNUSON, Steven ,  TSUI, Vickie ,  WILLIAMS, Karen ,  ZHANG, Birong

IPC分类号： A61K31/429 ,  C07D513/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I, stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R
1 , R
2 , R
4 and R
5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, methods of using the compound or composition in therapy, and methods of 5 manufacturing a compound of Formula I.

摘要翻译： 提供了式I化合物，其立体异构体，互变异构体，溶剂化物，前药和药学上可接受的盐，其中A，X，R 1，R 2，R 4和R 5如本文所定义，药物组合物包含式I 和药学上可接受的载体，佐剂或赋形剂，在治疗中使用所述化合物或组合物的方法，以及制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：EP2640722A1

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：EP11790910.1

申请日：2011-11-17

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BLENCH, Toby ,  GOODACRE, Simon ,  LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MACLEOD, Calum ,  MAGNUSON, Steven ,  TSUI, Vickie ,  WILLIAMS, Karen ,  ZHANG, Birong

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/37 ,  A61K31/519 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of Formula (I), stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R
1 , R
2 , R
4 and R
5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of using the compound or composition in therapy, as TYK2 Kinase inhibitors.

公开(公告)号：EP4426691A1

公开(公告)日：2024-09-11

申请号：EP22822795.5

申请日：2022-11-04

申请人： Genentech, Inc.

发明人： HUESTIS, Malcolm ,  LAMBRECHT, Michael John ,  LIANG, Jun ,  UNG, Man Un ,  WANG, Xiaojing ,  ZBIEG, Jason Robert ,  ZHU, Bing-Yan ,  BARTON, Lisa Marie ,  BROCCATELLI, Fabio ,  CASTANEDO, Georgette Marie ,  JAKALIAN, Araz ,  LAROUCHE-GAUTHIER, Robin ,  YADAV, Arun

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/14

公开(公告)号：EP2970307B1

公开(公告)日：2020-03-11

申请号：EP14765677.1

申请日：2014-03-13

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ALBRECHT, Brian K. ,  BELLON, Steven F. ,  GEHLING, Victor S. ,  HARMANGE, Jean-Christophe ,  LAI, Kwong Wah ,  LIANG, Jun ,  DRAGOVICH, Peter ,  ORTWINE, Dan ,  LABADIE, Sharada ,  ZHANG, Birong ,  KIEFER, Jim

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00