公开(公告)号：EP1919920A2

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：EP06813425.3

申请日：2006-08-14

申请人： Genentech, Inc. ,  F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： RAWSON, Thomas, E. ,  SAFINA, Brian ,  DOTSON, Jennafer ,  ALIAGAS-MARTIN, Ignacio ,  HALLADAY, Jason ,  LIANG, Jun ,  RUETH, Matthias ,  ZHU, Bing-Yan ,  BROOKFIELD, Frederick ,  PRIME, Michael ,  ZHANG, Birong ,  LI, Jun, M. ,  Zhou, Aihe.

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention provides novel kinase inhibitors that are useful as therapeutic agents for example in the treatment malignancies where the compounds have the general formula: (I) wherein A, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1 , R2, R3 and m are defined herein.

公开(公告)号：EP1919920B1

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：EP06813425.3

申请日：2006-08-14

申请人： Genentech, Inc. ,  F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： RAWSON, Thomas, E. ,  SAFINA, Brian ,  DOTSON, Jennafer ,  ALIAGAS-MARTIN, Ignacio ,  HALLADAY, Jason ,  LIANG, Jun ,  RUETH, Matthias ,  ZHU, Bing-Yan ,  BROOKFIELD, Frederick ,  PRIME, Michael ,  ZHANG, Birong ,  LI, Jun, M. ,  Zhou, Aihe

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention provides novel kinase inhibitors that are useful as therapeutic agents for example in the treatment malignancies where the compounds have the general formula: (I) wherein A, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1 , R2, R3 and m are defined herein.

公开(公告)号：EP2547338A2

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：EP11708831.0

申请日：2011-03-15

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MAGNUSON, Steven R. ,  TSUI, Vickie H. ,  ZHANG, Birong ,  ROBARGE, Kirk

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D491/107 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of Formulas Ia-Ib, stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R
1 , R
2 , R
4 , R
5 and R
16 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formulas Ia-Ib and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of using the compound or composition in therapy.

公开(公告)号：EP2640722B1

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：EP11790910.1

申请日：2011-11-17

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BLENCH, Toby ,  GOODACRE, Simon ,  LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MACLEOD, Calum ,  MAGNUSON, Steven ,  TSUI, Vickie ,  WILLIAMS, Karen ,  ZHANG, Birong

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/37 ,  A61K31/519 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP2758397A1

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：EP12766626.1

申请日：2012-09-19

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MAGNUSON, Steven, R. ,  ROBARGE, Kirk, D. ,  TSUI, Vickie, Hsaio-Wei ,  ZHANG, Birong

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides TYK2 inhibitors of Formulas (la-lb), stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R
a , R
1 , R
2 , R
4 , R
5 and R
16 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formulas (la-lb) and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of using the compound or composition in the therapy of inflammatory diseases.

公开(公告)号：EP2616072A1

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：EP11757296.6

申请日：2011-09-14

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BLENCH, Toby ,  ELLWOOD, Charles ,  GOODACRE, Simon ,  LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MACLEOD, Calum ,  MAGNUSON, Steven ,  TSUI, Vickie ,  WILLIAMS, Karen ,  ZHANG, Birong

IPC分类号： A61K31/429 ,  C07D513/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I, stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R
1 , R
2 , R
4 and R
5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, methods of using the compound or composition in therapy, and methods of 5 manufacturing a compound of Formula I.

摘要翻译： 提供了式I化合物，其立体异构体，互变异构体，溶剂化物，前药和药学上可接受的盐，其中A，X，R 1，R 2，R 4和R 5如本文所定义，药物组合物包含式I 和药学上可接受的载体，佐剂或赋形剂，在治疗中使用所述化合物或组合物的方法，以及制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：EP2640722A1

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：EP11790910.1

申请日：2011-11-17

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BLENCH, Toby ,  GOODACRE, Simon ,  LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MACLEOD, Calum ,  MAGNUSON, Steven ,  TSUI, Vickie ,  WILLIAMS, Karen ,  ZHANG, Birong

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/37 ,  A61K31/519 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of Formula (I), stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R
1 , R
2 , R
4 and R
5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of using the compound or composition in therapy, as TYK2 Kinase inhibitors.

公开(公告)号：EP2440529A1

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：EP10721178.1

申请日：2010-06-10

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： GOODACRE, Simon Charles ,  LAI, Yingjie ,  LIANG, Jun ,  MAGNUSON, Steven R. ,  ROBARGE, Kirk D. ,  STANLEY, Mark S. ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  WILLIAMS, Karen ,  ZHANG, Birong ,  ZHOU, Aihe

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P37/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides compounds of Formula I, stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, D, R1, R2, R4 and R5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and methods of use thereof.

公开(公告)号：EP3242872A1

公开(公告)日：2017-11-15

申请号：EP16702830.7

申请日：2016-01-08

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ALBRECHT,Brian, K. ,  COTE, Alexandre ,  GEHLING, Victor ,  HSIAO-WEI TSUI, Vickie ,  KIEFER, James, Richard, Jr. ,  LIANG, Jun ,  MAGNUSON, Steven ,  NASVESCHUK, Christopher, G. ,  PASTOR, Richard ,  ROMERO, F. Anthony ,  TAYLOR, Alexander, M. ,  ZHANG, Birong

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D241/04 ,  C07D211/30 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/30 ,  C07D241/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of one or more histone demethylses, such as KDM2b. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.

公开(公告)号：EP3204379A1

公开(公告)日：2017-08-16

申请号：EP15784257.6

申请日：2015-10-09

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： LAI, Kwong Wah ,  LIANG, Jun ,  ZHANG, Birong ,  LABADIE, Sharada ,  ORTWINE, Daniel ,  DRAGOVICH, Peter ,  KIEFER, James ,  GEHLING, Victor S. ,  HARMANGE, Jean-Christophe

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/04 ,  C07D237/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of one or more histone demethylases, such as KDM5. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作一种或多种组蛋白脱甲基酶例如KDM5的抑制剂的式（I）化合物。 本发明还提供了药学上可接受的组合物，其包含本发明的化合物和用于治疗各种疾病的方法中的化合物。 式（I）：或其盐：其中：A选自：