公开(公告)号：EP2706852A4

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：EP12782391

申请日：2012-05-04

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC

发明人： DESCHENES DENIS ,  ALTMAN MICHAEL D ,  ELLIS JOHN MICHAEL ,  FISCHER CHRISTIAN ,  HAIDLE ANDREW M ,  KATTAR SOLOMON D ,  NORTHRUP ALAN B ,  SCHELL ADAM J ,  SMITH GRAHAM F ,  TAOKA BRANDON M ,  BIENSTOCK COREY ,  DI FRANCESCO MARIA EMILIA ,  DONOFRIO ANTHONY ,  PETERSON SCOTT ,  SPENCER KERRIE B ,  JEWELL JAMES PATRICK ,  ALI AMJAD ,  BENNETT DAVID JONATHAN ,  DANG QUN ,  WAL JOHN

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D213/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, or are prodrugs thereof, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis and cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I的新型嘧啶胺，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，或其前药，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎和癌症。

公开(公告)号：EP2863914A4

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：EP13807800

申请日：2013-06-18

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC

发明人： MACHACEK MICHELE R ,  ALTMAN MICHAEL D ,  ROMEO ERIC T ,  WITHARANA DILRUKSHI ,  CASH BRANDON ,  SIU TONY ,  ZHOU HUA ,  CHRISTOPHER MATTHEW ,  KATTAR SOLOMON D ,  HAIDLE ANDREW M ,  CHILDERS KALEEN KONRAD ,  MADDESS MATTHEW H ,  REUTERSHAN MICHAEL H ,  DUCHARME YVES ,  GUERIN DAVID J ,  SPENCER KERRIE ,  BEAULIEU CHRISTIAN ,  TRUONG VOUY LINH ,  GUAY DANIEL ,  NORTHRUP ALAN B ,  TAOKA BRANDON M ,  LIM JONGWON ,  FISCHER CHRISTIAN ,  BUTCHER JOHN W ,  OTTE RYAN D ,  SUN BINYUAN ,  ELLIS JOHN MICHAEL

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I的新型吡唑衍生物，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD，类风湿性关节炎和癌症。

公开(公告)号：EP2387315A4

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：EP10731993

申请日：2010-01-12

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： ALTMAN MICHAEL D ,  BILODEAU MARK T ,  LIM JONGWON ,  NORTHRUP ALAN ,  STANTON MATTHEW G ,  TAOKA BRANDON M

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP3148996A4

公开(公告)日：2018-01-17

申请号：EP15803641

申请日：2015-05-28

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WALSH SHAWN P ,  CUMMING JARED N ,  HE SHUWEN ,  TAOKA BRANDON M ,  TRUONG QUANG T ,  WU WEN-LIAN

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain C2-carbocyclic iminothiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I); or a tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and said tautomers, wherein R1, R2, ring A, RA, m, ring B, RB, n, ring C, RC and p are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.

公开(公告)号：EP2523552A4

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：EP11733241

申请日：2011-01-11

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： LIM JONGWON ,  TAOKA BRANDON M ,  LEE SANDRA ,  NORTHRUP ALAN ,  ALTMAN MICHAEL D ,  SLOMAN DAVID L ,  STANTON MATTHEW G ,  NOUCTI NJAMKOU

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

公开(公告)号：EP2863916A4

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：EP13807050

申请日：2013-06-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC

发明人： HAIDLE ANDREW M ,  KNOWLES SANDRA LEE ,  KATTAR SOLOMON D ,  DESCHENES DENIS ,  BURCH JASON ,  ROBICHAUD JOEL ,  CHRISTOPHER MATTHEW ,  ALTMAN MICHAEL D ,  JEWELL JAMES P ,  NORTHHRUP ALAN B ,  BLOUIN MARC ,  ELLIS JOHN MICHAEL ,  ZHOU HUA ,  FISCHER CHRISTIAN ,  SCHELL ADAM J ,  REUTERSHAN MICHAEL H ,  TAOKA BRANDON M ,  DONOFRIO ANTHONY

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides certain substituted pyridines of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, Rcy, Cy, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的某些取代的吡啶或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，Rcy，Cy和t如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：EP2704571A4

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：EP12780029

申请日：2012-04-30

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： ROMEO ERIC THOMAS ,  MACHACEK MICHELLE R ,  TROTTER BENJAMIN WESLEY ,  MILLER THOMAS ALLEN ,  ANDRESEN BRIAN MICHAEL ,  ANTHONY NEVILLE JOHN ,  TAOKA BRANDON M ,  LIU YUAN

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/427 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  C07D401/02 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D277/04 ,  C07D417/14 ,  C07F5/025 ,  C07F9/65583

摘要： The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

摘要翻译： 本发明提供某些含有氨基 - 吡啶的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和n如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病症的方法。