公开(公告)号：EP2953456A4

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：EP14748737

申请日：2014-02-03

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DAI XING ,  LIU HONG ,  PALANI ANANDAN ,  HE SHUWEN ,  BROCKUNIER LINDA L ,  NARGUND RAVI ,  MARCANTONIO KAREN ,  ZORN NICOLAS ,  XIAO DONG ,  PENG XUANJIA ,  LI PENG ,  GUO TAO

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及到我也可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶的抑制剂，寻求化合物的合成，以及用于抑制HCV NS5B聚合酶活性，用于治疗或预防HCV感染和用于使用测试的化合物的有用的式I的化合物 HCV-抑制病毒复制和/或病毒的生产在基于细胞的系统。

公开(公告)号：EP2178537A4

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：EP08780184

申请日：2008-07-15

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DOBBELAAR PETER H ,  DU WU ,  GUO LIANGQIN ,  HAGMANN WILLIAM K ,  HE SHUWEN ,  JIAN TIANYING ,  LIU JIAN ,  NARGUND RAVI P ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  SHAH SHRENIK K ,  TRUONG QUANG T ,  YE ZHIXIONG ,  DELLUREFICIO JAMES ,  BAKSHI RAMAN

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04

公开(公告)号：EP3194396A4

公开(公告)日：2018-03-14

申请号：EP15841974

申请日：2015-09-14

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： LIU KUN ,  HE SHUWEN ,  CUMMING JARED N ,  STAMFORD ANDREW W

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain C-6 spirocarbocyclic iminothiadiazine compounds, including compounds Formula (I) or a tautomer thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and said tautomers, wherein R1A, R1B, R2, RA, ring A, RA, m, L1, RL, ring C, RC, and p are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.

公开(公告)号：EP3148996A4

公开(公告)日：2018-01-17

申请号：EP15803641

申请日：2015-05-28

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WALSH SHAWN P ,  CUMMING JARED N ,  HE SHUWEN ,  TAOKA BRANDON M ,  TRUONG QUANG T ,  WU WEN-LIAN

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain C2-carbocyclic iminothiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I); or a tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and said tautomers, wherein R1, R2, ring A, RA, m, ring B, RB, n, ring C, RC and p are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.

公开(公告)号：EP3013334A4

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：EP14816866

申请日：2014-06-19

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： LIU HONG ,  DAI XING ,  PALANI ANANDAN ,  HE SHUWEN ,  NARGUND RAVI ,  XIAO DONG ,  DANG QUN ,  PENG XUANJIA ,  LI PENG

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P31/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04

公开(公告)号：EP2753618A4

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：EP12829730

申请日：2012-08-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MSD ITALIA SRL

发明人： MCCOMAS CASEY CAMERON ,  LIVERTON NIGEL J ,  HABERMANN JOERG ,  KOCH UWE ,  NARJES FRANK ,  LI PENG ,  PENG XUANJIA ,  SOLL RICHARD ,  WU HAO ,  PALANI ANANDAN ,  DAI XING ,  LIU HONG ,  HE SHUWEN ,  LAI ZHONG ,  DANG QUNG ,  ZORN NICHOLAS

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/343 ,  A61P31/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/10 ,  A61K31/424 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）也可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶的抑制剂，寻求化合物的合成，以及用于抑制HCV NS5B聚合酶活性，用于治疗或预防HCV感染的使用受试化合物的有用的化合物 和用于抑制HCV病毒复制和/或病毒的生产在基于细胞的系统。

公开(公告)号：EP3201204A4

公开(公告)日：2018-05-16

申请号：EP15846682

申请日：2015-09-28

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： HE SHUWEN ,  CUMMING JARED N ,  SCOTT JACK D

IPC分类号： C07D513/14 ,  A61K31/54 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/54 ,  A61K31/549 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain C5-C6 fused tricyclic iminothiadiazine compounds, including compounds Formula (I): or a tautomer thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and said tautomers, wherein R1A, R2, R3, RA, ring A, RA, m, -L1-, and RL are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.

公开(公告)号：EP3013333A4

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：EP14816671

申请日：2014-06-19

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： HE SHUWEN ,  LAI ZHONG ,  DAI XING ,  XIAO DONG ,  LONDON CLARE ,  ZORN NICOLAS ,  NARGUND RAVI ,  PALANI ANANDAN ,  MCCOMAS CASEY C ,  LI PENG ,  PENG XUANJIA

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/343 ,  A61P31/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.(I)

摘要翻译： 本发明涉及到我也可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶的抑制剂，寻求化合物的合成，以及用于抑制HCV NS5B聚合酶活性，用于治疗或预防HCV感染和用于使用测试的化合物的有用的式I的化合物 抑制HCV病毒复制和/或病毒的生产在基于细胞的系统。（I）

公开(公告)号：EP2753611A4

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：EP12829739

申请日：2012-08-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MSD ITALIA SRL

发明人： MCCOMAS CASEY CAMERON ,  LIVERTON NIGEL J ,  HABERMANN JOERG ,  KOCH UWE ,  NARJES FRANK ,  LI PENG ,  PENG XUANJIA ,  SOLL RICHARD ,  WU HAO ,  PALANI ANANDAN ,  DAI XING ,  LIU HONG ,  HE SHUWEN ,  DANG QUNG

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）也可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶的抑制剂，寻求化合物的合成，以及用于抑制HCV NS5B聚合酶活性，用于治疗或预防HCV感染的使用受试化合物的有用的化合物 和用于抑制HCV病毒复制和/或病毒的生产在基于细胞的系统。

公开(公告)号：EP2523558A4

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：EP11733256

申请日：2011-01-11

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： GUO LIANGQIN ,  HAGMANN WILLIAM K ,  HE SHUWEN ,  LAI ZHONG ,  LIU JIAN ,  NARGUND RAVI P ,  SHAH SHRENIK K ,  TRUONG QUANG T

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04