公开(公告)号：EP2693882A4

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：EP12767881

申请日：2012-04-05

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： EDMONDSON SCOTT ,  GUO ZHIQIANG ,  GEISS WILLIAM B ,  WOOD HAROLD B ,  STAMFORD ANDREW W ,  MILLER MICHAEL W ,  DEMONG DUANE E ,  MORRIELLO GREGORI J ,  ANAND RAJAN ,  COLANDREA VINCENT J ,  MACALA MEGAN ,  MALETIC MILANA ,  ZHU CHENG ,  ZHU YUPING ,  SUN WANYING ,  ZHAO KAKE ,  HUANG YONG ,  HARRIS JOEL M ,  CHANG LEHUA ,  KAR NAM FUNG ,  HU ZHIYONG ,  WANG LIPING ,  WANG BOWEI ,  LIU PING ,  SZEWCZYK JASON W

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/506 ,  A61P5/50 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K9/4858 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

公开(公告)号：EP2846800A4

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：EP13788382

申请日：2013-05-03

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BELL IAN M ,  FRALEY MARK ,  BIFTU TESFAYE ,  ZHU CHENG ,  NAIR ANILKUMAR

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

公开(公告)号：EP2846798A4

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：EP13788067

申请日：2013-05-03

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BELL IAN M ,  FRALEY MARK ,  BIFTU TESFAYE ,  ZHU CHENG ,  NAIR ANILKUMAR ,  MITCHELL HELEN

IPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D471/20 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523

摘要： The present invention is directed to aliphatic spirolactam derivatives which are antagonists of CGRP receptors and useful in the treatment or prevention of diseases in which CGRP is involved, such as migraine. The invention is also directed to pharmaceutical\compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为CGRP受体的拮抗剂的脂族螺内酰胺衍生物，其可用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，例如偏头痛。 本发明还涉及包含这些化合物的药物\组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP的疾病中的用途。

公开(公告)号：EP3068768A4

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：EP14862098

申请日：2014-11-10

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BIFTU TESFAYE ,  BIJU PURAKKATTLE ,  COLLETTI STEVEN L ,  DANG QUN ,  DHONDI PAWAN K ,  GUDE CANDIDO ,  JOSIEN HUBERT ,  KAR NAM FUNG ,  NAIR ANILKUMAR G ,  NARGUND RAVI P ,  YANG DE-YI ,  XIAO DONG ,  ZHU CHENG

IPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/435 ,  A61P3/10 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且可用于治疗，预防和抑制由G蛋白偶联介导的疾病 受体40.本发明化合物可用于治疗2型糖尿病以及通常与该疾病相关的病症，包括肥胖和脂质紊乱，例如混合性或糖尿病性血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症和 高甘油三酯血症。

公开(公告)号：EP2780337A4

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：EP12849788

申请日：2012-11-09

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： EDMONDSON SCOTT ,  HU ZHIYONG ,  LIU PING ,  MORRIELLO GREGORI J ,  SZEWCZYK JASON W ,  WANG BOWEI ,  WOOD HAROLD B ,  ZHU CHENG ,  ZHU YUPING ,  GUO ZHIQIANG

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： Substituted cyclopropyl compounds of the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开式（I）的取代的环丙基化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症。 该化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：EP2470012A4

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：EP10812548

申请日：2010-08-24

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： EDMONDSON SCOTT D ,  CHANG LEHUA ,  KAR NAM FUNG ,  MORRIELLO GREGORI J ,  MOYES CHRISTOPHER J ,  SHEN DONG-MING ,  ZHU CHENG ,  ANTHONY NEVILLE J ,  JONES PHILIP ,  SMITH GRAHAM F ,  SCOTT MARK E ,  THOMPSON CHRISTOPHER F ,  JUNG JOON ,  CAMMARANO CAROLYN ,  HOFFMAN DAWN MARIE

IPC分类号： A01N43/38

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP2846799A4

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：EP13788254

申请日：2013-05-03

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BELL IAN M ,  FRALEY MARK ,  BIFTU TESFAYE ,  ZHU CHENG ,  NAIR ANILKUMAR

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/438 ,  A61P29/00 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22

公开(公告)号：EP2846801A4

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：EP13788440

申请日：2013-05-03

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BELL IAN M ,  FRALEY MARK ,  BIFTU TESFAYE ,  ZHU CHENG ,  NAIR ANILKUMAR

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P25/06 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/10 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP2470021A4

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：EP10812498

申请日：2010-08-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： EDMONDSON SCOTT D ,  BERGER RICHARD ,  CHANG LEHUA ,  COLANDREA VINCENT J ,  HALE JEFFREY J ,  HARPER BART ,  KAR NAM FUNG ,  LI BING ,  MORRIELLO GREGORI J ,  MOYES CHRISTOPHER R ,  SHA DEYOU ,  SHEN DONG-MING ,  WANG LIPING ,  WENDT HARVEY R ,  ZHU CHENG

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07D491/147 ,  C07D491/20 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07D497/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/20

公开(公告)号：EP3145915A4

公开(公告)日：2017-11-01

申请号：EP15795833

申请日：2015-05-19

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BIFU TESFAYE ,  BIJU PURAKKATTLE ,  BLIZZARD TIMOTHY A ,  CHEN ZHENGXIA ,  CLEMENTS MATTHEW J ,  CUI MINGXIANG ,  FRIE JESSICA L ,  HAGMANN WILLIAM K ,  HU BIN ,  JOSIEN HUBERT ,  NAIR ANILKUMAR G ,  PLUMMER CHRISTOPHER W ,  ZHU CHENG

IPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/435 ,  A61P3/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/192 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C61/39 ,  C07D215/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.