公开(公告)号：EP2049491A1

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：EP07811106.9

申请日：2007-08-06

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： CLAIBORNE, Christopher, F. ,  CRITCHLEY, Stephen ,  LANGSTON, Steven, P. ,  OLHAVA, Edward, J. ,  PELUSO, Stephane ,  WEATHERHEAD, Gabriel, S. ,  VYSKOCIL, Stepan ,  VISIERS, Irache ,  MIZUTANI, Hirotake ,  CULLIS, Courtney

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D239/48 ,  C07D251/18 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D473/32 ,  C07D498/04 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/82 ,  C07D251/18 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D473/32 ,  C07D498/04

摘要： This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

公开(公告)号：EP3247705A1

公开(公告)日：2017-11-29

申请号：EP16740634.7

申请日：2016-01-20

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： FREEZE, Brian, Scott ,  GIGSTAD, Kenneth, M. ,  JANOWICK, David, A. ,  LEE, Hong, Myung ,  SHI, Zhan ,  SOUCY, Francois ,  VYSKOCIL, Stepan

IPC分类号： C07D241/36 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： This invention provides compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein T, J, R, R4, Rq, o, RA, W and RB and subsets thereof are as described in the specification. The compounds are inhibitors of NAMPT and are thus useful for treating cancer, inflammatory conditions, and/or T-cell mediated autoimmune disease.

公开(公告)号：EP2313399B1

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：EP09767054.1

申请日：2009-06-17

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： CARDIN, David, P. ,  GAULIN, Jeffrey, L. ,  GREENSPAN, Paul, D. ,  VYSKOCIL, Stepan ,  XU, Tianlin ,  RENOU, Christelle, C.

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

公开(公告)号：EP2391619A1

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：EP10703376.3

申请日：2010-01-28

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： BANNO, Hiroshi ,  HIROSE, Masaaki ,  KURASAWA, Osamu ,  LANGSTON, Steven, P. ,  MIZUTANI, Hirotake ,  SHI, Zhan ,  VISIERS, Irache ,  VOS, Tricia, J. ,  VYSKOCIL, Stepan

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/404 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides compounds of formula (IA) or (IB): wherein R
1 , R
2 , G
1 and HY are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

公开(公告)号：EP3247705B1

公开(公告)日：2019-11-20

申请号：EP16740634.7

申请日：2016-01-20

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： FREEZE, Brian, Scott ,  GIGSTAD, Kenneth, M. ,  JANOWICK, David, A. ,  LEE, Hong, Myung ,  SHI, Zhan ,  SOUCY, Francois ,  VYSKOCIL, Stepan

IPC分类号： C07D241/36 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  A61K31/517 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

公开(公告)号：EP2627181A2

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：EP11833402.8

申请日：2011-10-13

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： FREEZE, Brian, S. ,  HIROSE, Masaaki ,  LEE, Hong Myung ,  SELLS, Todd, B. ,  SHI, Zhan ,  TAKAOKA, Leo, R. ,  VYSKOCIL, Stepan ,  XU, Tianlin

IPC分类号： A01N43/78 ,  A61K31/425 ,  A01N43/16 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K9/2018 ,  C07D333/78 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides compounds of formula I-A or I-B: wherein HY, G
1 G
2 , R
2 , R
12 , W
1 , W
2 , n, and Ring A are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供了式I-A或I-B的化合物：其中HY，G 1 G 2，R 2，R 12，W 1，W 2，n和环A如说明书中所述。 该化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎症或心血管疾病。

公开(公告)号：EP2313399A1

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：EP09767054.1

申请日：2009-06-17

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： CARDIN, David, P. ,  GAULIN, Jeffrey, L. ,  GREENSPAN, Paul, D. ,  VYSKOCIL, Stepan ,  XU, Tianlin ,  RENOU, Christelle, C.

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention provides compounds of formula (I) wherein R
1 , R
2 , CY, Y
1 , Y
2 , X
1 , X
2 , and X
3 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

公开(公告)号：EP3131881A1

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：EP15779407.4

申请日：2015-04-17

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： GIGSTAD, Kenneth, M. ,  CARDIN, David, P. ,  HIRAYAMA, Takaharu ,  HIROSE, Masaaki ,  HU, Yongbo ,  KAKEI, Hiroyuki ,  LEE, Hong, Myung ,  MOTOYAJI, Takashi ,  NII, Noriyuki ,  SHI, Zhan ,  VYSKOCIL, Stepan ,  WATANABE, Hiroyuki

IPC分类号： C07D241/36 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113

摘要： This invention provides compounds of formula I and subsets thereof: wherein T, J, R, R4, Rq, o, RA, and RB and subsets thereof are as described in the specification. The compounds are inhibitors of NAMPT and are thus useful for treating cancer, inflammatory conditions, or T-cell mediated autoimmune disease.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其子集：其中T，J，R，R 4，R q，o，RA和R B及其子集如说明书中所述。 这些化合物是NAMPT的抑制剂，因此可用于治疗癌症，炎性病症或T细胞介导的自身免疫性疾病。

公开(公告)号：EP2603214A1

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：EP11817031.5

申请日：2011-08-11

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： FREEZE, Brian S. ,  HIROSE, Masaaki ,  HU, Yongbo ,  HU, Zhigen ,  LEE, Hong Myung ,  SELLS, Todd B. ,  SHI, Zhan ,  VYSKOCIL, Stepan ,  XU, Tianlin

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/425 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D277/64 ,  C07D293/06 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04

摘要： This invention provides compounds of formula IA-a or IB-a and subsets thereof: wherein Z, HY, R1, R2, G1, W, n, and A and subsets thereof are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供了式IA-a或IB-a的化合物及其子集：其中Z，HY，R 1，R 2，G 1，W，n和A及其亚组如说明书中所述。 该化合物是PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎症性或心血管疾病。

公开(公告)号：EP1989206B1

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：EP07763239.6

申请日：2007-01-31

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： LANGSTON, Steven, P. ,  OLHAVA, Edward, J. ,  VYSKOCIL, Stepan

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07H19/14 ,  C07H19/16 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

摘要翻译： 本发明涉及抑制E1激活酶的式（I）化合物，包含所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物的方法。 这些化合物可用于治疗疾病，特别是细胞增殖疾病，包括癌症，炎症和神经变性疾病; 和与感染和恶病质有关的炎症。